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公开(公告)号：CN102475688B
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201010563283.2
申请日：2010-11-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种普罗布考口服纳米固体制剂，该制剂包含：普罗布考1重量份，附加剂0.01～0.1重量份，辅料0.05～0.4重量份，其中，普罗布考的粒径在10nm至200nm的范围内。本发明还提供了一种制备所述普罗布考口服纳米固体制剂的方法，该方法包括：将普罗布考与含有5％附加剂的水溶液用湿磨法制成粒径为100nm至600nm的纳米悬液；用高压匀质机将所述纳米悬液匀质成粒径为10nm至200nm的纳米粒；将所述经匀质处理的纳米悬液进行固体化处理，加入辅料制成口服纳米固体制剂。与普通普罗布考片相比，本发明制剂的体外溶出度增加20～30倍，口服后生物利用度增加10～20倍。另外，本发明的制剂载药量大，能满足临床对普罗布考大剂量给药所需的片重要求。该制剂稳定，2年内溶出度保持不变。
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公开(公告)号：CN103372212A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210130265.4
申请日：2012-04-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K45/00 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种喹唑啉类分子靶向药物组合物及其制备方法，该组合物包含喹唑啉类药物、磷脂、胆固醇、长循环材料和附加剂。本发明提供的喹唑啉类分子靶向药物组合物包封率高，并且药物在血液循环中停留时间长，半衰期长，可以避免药物频繁给药的不便，还能加强分子靶向药物酪氨酸激酶抑制剂的作用，加速肿瘤细胞的凋亡，特别地，可以提高针对人脑恶性胶质瘤的抑瘤效果。
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公开(公告)号：CN102258475B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201010184999.1
申请日：2010-05-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/14 , A61K47/48 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P15/12 , A61P25/28 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物黄豆苷元的固体脂质纳米粒及其制备方法。所述固体脂质纳米粒平均粒径小于100nm，按重量份计，包含：黄豆苷元1份、磷脂5～30份、表面活性剂1～50份和固体脂质材料1-40份，其中，黄豆苷元和磷脂形成复合物，被固体脂质或者固体脂质和磷脂包载。该黄豆苷元固体脂质纳米粒以薄膜分散法或热熔分散法制得。本发明首先将黄豆苷元与磷脂形成复合物，然后进一步包载于固体脂质纳米粒中，以克服黄豆苷元制备过程中的溶解性差、稳定性差、制备困难的难题；其平均粒径小于100nm，8小时体外释放达到58.4％，口服生物利用度高；可进一步制备成包括胶囊、口服混悬液、口服液等口服制剂，为患者服药提供方便。
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公开(公告)号：CN102058528B
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN200910198808.4
申请日：2009-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/10 , A61K9/48 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K31/352 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种黄豆苷元胶束及其制备方法。所述黄豆苷元胶束含黄豆苷元1份、磷脂12～30份、附加剂1～25份。所述制备方法为：先制成黄豆苷元磷脂复合物：取黄豆苷元和占全部磷脂50％～95％的磷脂，加入有机溶剂，加热至40℃～60℃减压回流，保温搅拌2～10小时，回收有机溶剂，干燥，粉碎得黄豆苷元磷脂复合物；然后将该磷脂复合物制备成黄豆苷元胶束：取此黄豆苷元磷脂复合物和剩余的磷脂、附加剂溶于有机溶剂，将溶液旋转蒸发成膜后，40℃～60℃水化，即得带乳光的胶束悬液。本发明黄豆苷元胶束的平均粒径小于50nm。本发明的黄豆苷元胶束，可进一步制备成口服制剂或注射制剂，包括胶囊、口服混悬液、口服液、注射液、注射用冻干粉针。
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公开(公告)号：CN102784103A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110126075.0
申请日：2011-05-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种通过混合胶束技术制备的普罗布考纳米混悬液，该普罗布考纳米混悬液由普罗布考、表面活性剂和助表面活性剂组成，溶剂为水，不含其它成分稳定剂，是一种稳定性良好、透明或半透明、有乳光的溶液。按重量份计，所述普罗布考纳米混悬液含普罗布考1份，表面活性剂0.5～100份，助表面活性剂0.5～100份，水30～1000份。所述普罗布考纳米混悬液采用混合胶束技术制备，制得纳米混悬液的粒径小。所述混合胶束技术能有效降低难溶性药物普罗布考的粒径，不仅可以显著增加普罗布考溶解度，还能使药物在体内更容易被吸收，有利于提高药物的生物利用度，同时也能降低毒性。其与普通的普罗布考混悬液相比，大鼠体内生物利用度提高了4～10倍，能充分发挥药物疗效。
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公开(公告)号：CN102475688A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010563283.2
申请日：2010-11-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种普罗布考口服纳米固体制剂，该制剂包含：普罗布考1重量份，附加剂0.01～0.1重量份，辅料0.05～0.4重量份，其中，普罗布考的粒径在10nm至200nm的范围内。本发明还提供了一种制备所述普罗布考口服纳米固体制剂的方法，该方法包括：将普罗布考与含有5％附加剂的水溶液用湿磨法制成粒径为100nm至600nm的纳米悬液；用高压匀质机将所述纳米悬液匀质成粒径为10nm至200nm的纳米粒；将所述经匀质处理的纳米悬液进行固体化处理，加入辅料制成口服纳米固体制剂。与普通普罗布考片相比，本发明制剂的体外溶出度增加20～30倍，口服后生物利用度增加10～20倍。另外，本发明的制剂载药量大，能满足临床对普罗布考大剂量给药所需的片重要求。该制剂稳定，2年内溶出度保持不变。
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公开(公告)号：CN102060870A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200910198807.X
申请日：2009-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/10 , C07D311/36
Abstract: 本发明涉及一种黄豆苷元磷脂复合物以及该磷脂复合物的制备方法。该磷脂复合物包括黄豆苷元和磷脂，其中黄豆苷元与磷脂的质量比为1∶0.4～25。其制备方法为：取黄豆苷元和磷脂，加入水-乙醇为1∶9～9∶1(v/v)的混合溶剂，高速剪切成乳状液；然后将黄豆苷元乳状液缓缓滴入到有机溶剂中，加热至60℃减压回流，保温搅拌2～10小时，回收有机溶剂，干燥，粉碎即得。该黄豆苷元磷脂复合物的复合率大于90％，质量稳定，在水中的表观溶解度提高了3～5倍，在正辛醇中的表观溶解度提高了5～10倍，生物利用度提高为黄豆苷元原料药的3～10倍。制备的黄豆苷元磷脂复合物，可进一步制备成口服制剂，包括片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或口服混悬液。
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公开(公告)号：CN101167697B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200610117609.2
申请日：2006-10-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/445 , A61K9/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类多奈哌齐类化合物长效缓控释组合物及其制备方法。本发明的组合物为微粒状，按重量份计，包含：多奈哌齐类化合物0.5～5份，缓控释的载体材料1～500份，并可进一步包括其它药学上常规辅料。该组合物用于抗老年痴呆，能减少多奈哌齐类制剂给药次数，延长给药周期，增加病人的依从性和顺应性，提高多奈哌齐的生物利用度和治疗指数。本发明同时公开了多奈哌齐类化合物长效缓控释组合物的多种制备方法。制备方法灵活多样，均采用常规的工艺设备，可工业化规模，高效率生产，产品质量保持稳定，可直接或二次加工制备成注射或口服制剂使用。
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公开(公告)号：CN101244049B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200710037549.8
申请日：2007-02-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/137 , A61K9/24 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61P11/06 , A61P37/08
Abstract: 本发明公开了一种平喘用的盐酸克仑特罗双层缓释片，它包括速释层和缓释层两层。速释层含有占双层片剂总重量0.02～0.1％的盐酸克仑特罗；0.1～15％的崩解剂和10～25％的填充剂。缓释层中含有占双层片剂总重量0.03～0.15％的盐酸克仑特罗；40～70％的缓释材料和2～25％的填充剂。盐酸克仑特罗双层缓释片中速释层能快速释放药物，具有起效快，迅速缓解症状的作用；缓释层中药物缓慢释放，血药浓度平稳，副作用减少，且能减少使用次数，提高病人用药的依从性。
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公开(公告)号：CN101317816A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200710041810.1
申请日：2007-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/00 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种长循环制剂，其为包含多西他赛、载体材料和附加剂的隐形纳米粒、隐形脂质体或隐形胶束。该长循环制剂通过由亲水性物质聚乙二醇修饰的载体材料包裹多西他赛制备而成。本发明的多西他赛长循环制剂可以在体内躲过肝脾网状内皮系统的捕捉吞噬，延长了在血液内的循环时间，与普通多西他赛注射液及多西他赛非隐形脂质体相比，本发明的多西他赛长循环制剂对肿瘤具有更强的抑制作用。
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