一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN116514699A

    公开(公告)日:2023-08-01

    申请号:CN202310394846.7

    申请日:2023-04-14

    Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入甲基叔丁基醚中混合,搅拌下滴加氢氧化钠溶液,55~60℃回流反应1~2h,将反应产物经过冷析、洗涤、干燥,得到中间体1,将中间体1与1‑氨基‑2‑甲基丙烷‑2‑硫醇盐酸盐加入四氢呋喃中,在35~36℃下搅拌滴加催化剂1、20wt%氢氧化钠溶液,50~55℃搅拌反应4~5h,将反应产物浓缩、萃取、干燥、纯化,得到中间体2,将中间体2与吡咯羧酸、催化剂2添加到二氯甲烷中,在室温、搅拌进行酰胺化反应6h~12h,反应淬灭后,将反应产物经过萃取、干燥、纯化,得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单、产率高,所得截短侧耳素衍生化合物抗菌活性好。

    甘草查尔酮A在制备抗艰难梭菌感染药物中的应用

    公开(公告)号:CN113499328A

    公开(公告)日:2021-10-15

    申请号:CN202110901364.7

    申请日:2021-08-06

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体为甘草查尔酮A在制备抗艰难梭菌感染药物中的应用,甘草查尔酮A作为主要或唯一的药物活性成分在制备抗艰难梭菌药物中的应用,甘草查尔酮A对艰难梭菌(Clostridiumdifficile)具有显著抑制活性,可用于制备抗艰难梭菌药物,或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻和结肠炎药物,包括人和动物的药物。本发明具有以下有益效果:本发明发现甘草查尔酮A对艰难梭菌(Clostridiumdifficile)具有显著抑制活性,缓解感染艰难梭菌小鼠的临床症状,减轻体重下降,降低死亡率。甘草查尔酮A可用于制备抗艰难梭菌药物,或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻和结肠炎,包括人和动物的药物。

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