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公开(公告)号：CN116514699A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310394846.7
申请日：2023-04-14
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D207/34 , A61P31/04 , A61K31/40
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入甲基叔丁基醚中混合，搅拌下滴加氢氧化钠溶液，55~60℃回流反应1~2h，将反应产物经过冷析、洗涤、干燥，得到中间体1，将中间体1与1‑氨基‑2‑甲基丙烷‑2‑硫醇盐酸盐加入四氢呋喃中，在35~36℃下搅拌滴加催化剂1、20wt%氢氧化钠溶液，50~55℃搅拌反应4~5h，将反应产物浓缩、萃取、干燥、纯化，得到中间体2，将中间体2与吡咯羧酸、催化剂2添加到二氯甲烷中，在室温、搅拌进行酰胺化反应6h~12h，反应淬灭后，将反应产物经过萃取、干燥、纯化，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单、产率高，所得截短侧耳素衍生化合物抗菌活性好。
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公开(公告)号：CN116102487A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211628250.0
申请日：2022-12-18
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D209/42 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/14 , C07C323/52 , A61K31/405 , A61K31/22 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将截短侧耳素、对甲苯磺酰氯加入甲基叔丁基醚中混合，搅拌下滴加氢氧化钠溶液，回流反应得到中间体1，将中间体1与半胱胺盐酸盐加入四氢呋喃中，在搅拌滴加苄基三丁基氯化铵、氢氧化钠溶液，搅拌反应4～5h，得到中间体2，将中间体2与吲哚酸、催化剂2添加到二氯甲烷中，在室温、搅拌进行酰胺化反应12h～24h，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明截短侧耳素衍生化合物的制备工艺简单，产率高，该类衍生化合物具有较好的体外抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN115850137A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211415953.5
申请日：2022-11-12
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D403/12 , C07D249/14 , A61P31/04 , A61K31/22 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生化合物及其制备方法与应用。本发明通过将将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，得到中间1，将中间体1作为原料，通过与R1基团供体在特定条件下反应得到中间体2，再将中间体2与R2基团供体进行酰胺化反应，得到带有Boc保护基的目标化合物，最后将该带有Boc保护基的目标化合物在酸性条件下进行脱保护，得到截短侧耳素衍生化合物。本发明制备工艺简单，产率高，所得截短侧耳素衍生化合物适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起的感染性疾病，抗菌活性优于已上市的泰妙菌素和沃尼妙林，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN115531323A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211268985.7
申请日：2022-10-17
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K9/16 , A61K31/085 , A61K31/616 , A61K47/55 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂及其制备方法。本发明将粉状阿司匹林丁香酚酯原料药与粉状润湿剂、粉状崩解剂按比例采用等量递加法混合均匀，加入质量浓度60％的乙醇溶液，混匀得到软材；其中，在1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药中，配以0.05～0.08重量份崩解剂、0.66重量份稀释剂；所述软材过16目标准筛进行制粒，将制成的颗粒置于60℃的烘箱中干燥30min，烘干后的颗粒过10目标准筛进行整粒，制成畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂。本发明提供畜禽用阿司匹林丁香酚酯颗粒剂，其原辅料选择合理，颗粒剂分散均匀，制备方法简单，各方面理化性质符合《中华人民共和国兽药典》的相关要求。
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公开(公告)号：CN113499328A
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110901364.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体为甘草查尔酮A在制备抗艰难梭菌感染药物中的应用，甘草查尔酮A作为主要或唯一的药物活性成分在制备抗艰难梭菌药物中的应用，甘草查尔酮A对艰难梭菌(Clostridiumdifficile)具有显著抑制活性，可用于制备抗艰难梭菌药物，或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻和结肠炎药物，包括人和动物的药物。本发明具有以下有益效果：本发明发现甘草查尔酮A对艰难梭菌(Clostridiumdifficile)具有显著抑制活性，缓解感染艰难梭菌小鼠的临床症状，减轻体重下降，降低死亡率。甘草查尔酮A可用于制备抗艰难梭菌药物，或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻和结肠炎，包括人和动物的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113387809A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202010166642.4
申请日：2020-03-11
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明公开了一种阿司匹林丁香酚酯制备过程中的工艺杂质，化学名为2‑乙酰氧基‑苯甲酰氧基‑苯甲酸‑(4‑烯丙基‑2‑甲氧基)‑苯酯，化学结构式1所示。本申请还公开了该杂质的合成方法，所述方法包括以水杨酰水杨酸为起始原料，经乙酰化、酰氯化和酯化3步反应得到最终产品。同时，本申请还公开了该杂质的HPLC含量检测方法。本发明的阿司匹林丁香酚酯工艺杂质可用作药品质量控制及其研究的对照品。
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公开(公告)号：CN105816421B
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201610282900.9
申请日：2016-05-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K9/06 , A61K31/4985 , A61P33/12
Abstract: 本发明公开了一种用于防治血吸虫病的吡喹酮纳米乳原位凝胶及其制备方法和应用，是通过应用现代纳米制剂技术，将疏水性的吡喹酮首先制成能与水以任意比例混匀的O/W型纳米乳，再将其高度分散到亲水反向凝胶中，制成均一透明、稳定性好、通针性好和和粘度适宜的水性注射液。本发明的有益效果：体外实验表明本发明提供的吡喹酮纳米乳原位凝胶具有明显的缓释特性，从而能够延长其防治动物血吸虫病的功能，同时，此药物组合均采用药用可降解材料，不存在刺激性和注射部位病变的问题。
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公开(公告)号：CN108732261A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810175927.7
申请日：2018-03-02
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 郑州百瑞动物药业有限公司
Abstract: 本发明提供牛可食性组织中残留双氯芬酸钠的检测方法，将待测牛可食性组织样品和系列浓度标准溶液分别进行提取，提取以乙酸乙酯或乙腈-乙酸乙酯为提取试剂，将提取所得溶液净化，使用流动相进行洗脱，进行液相色谱-串联质谱检测，根据待测牛可食性组织样品和系列浓度标准溶液的测定结果，定性或定量测定待测牛可食性组织中的残留双氯芬酸钠；牛可食性组织为牛肌肉、肝脏、肾脏或脂肪；待测牛可食性组织样品是在待测牛可食性组织中加入同位素内标得到的；系列浓度标准溶液是在空白牛可食性组织中加入双氯芬酸钠系列标准工作溶液和同位素内标得到的。本发明能够满足牛可食性组织中双氯芬酸钠的定性、定量检测要求；方法简单，结果准确可靠。
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公开(公告)号：CN108186658A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810089029.X
申请日：2018-01-30
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明公开一种乙酰氨基阿维菌素缓释剂。该乙酰氨基阿维菌素缓释剂的主要组分包括：作为药物活性成分的乙酰氨基阿维菌素、作为缓释基质的聚乳酸-羟基乙酸共聚物，以及作为溶剂的N-甲基吡咯烷酮和三乙酸甘油酯。本发明的乙酰氨基阿维菌素缓释剂具有明显的缓释特征，且各组分均为药用可降解材料，可在体内自行降解和吸收，无毒副作用。
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公开(公告)号：CN108159006A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711446884.3
申请日：2017-12-27
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K9/20 , A61K31/621 , A61K47/32 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供一种阿司匹林丁香酚酯咀嚼片，包括以下各组分：1重量份阿司匹林丁香酚酯原料药、0.9‑1.0重量份甘露醇填充剂、2.5‑3.0重量份乳糖填充剂、0.06‑0.07重量份阿斯巴甜矫味剂、0.05‑0.0625重量份柠檬酸矫味剂、0.05‑0.0625重量份硬脂酸镁润滑剂和重量浓度为3‑5％的含0.0625重量份聚乙烯吡络烷酮K30的粘合剂。本发明还提供其制备方法。较之口服片，本发明的咀嚼片具有治疗效果更佳、易于吞服、口感好、溶出性好、吸收快等优点，应用前景广阔。
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