公开(公告)号：CN108299394A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810169095.8

申请日：2018-02-28

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 李中华 ,  尚婷婷 ,  龚俊波 ,  张良 ,  蔡志刚

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及来那替尼二马来酸盐晶型及其制备方法。具体地，本发明公开了来那替尼二马来酸盐的三种晶型，分别为晶型IV、V、VI，均为来那替尼二马来酸盐的无水物，其中，晶型IV和V具有比已知的晶型II具有更好的溶解性，晶型V具有更低的吸湿性，相对湿度变化不会引起晶型的转变。本发明还公开了上述三种晶型适宜药物研究及工业化生产的制备方法。

公开(公告)号：CN107698563A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201711185227.8

申请日：2017-11-23

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 张良 ,  范成明

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及制备马来酸来那替尼晶型的方法。具体地，本发明方法采用低沸点的混合溶剂，溶剂容易去除、残留少，并且直接析晶，摆脱了通过干燥来控制转晶的依赖，操作方式简便，工艺条件温和。同时，本发明方法可在常温下进行，不需加热和冷却，制备工艺简单高效、重复性好、成本低廉、收率高，适合大规模工业化生产。通过本发明方法制备的晶体，纯度高、结晶度高、溶剂残留符合要点要求、粒度和形貌可控。

公开(公告)号：CN112047888B

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN201910487814.5

申请日：2019-06-05

申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  江苏创诺制药有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 周吴 ,  胡猛

IPC分类号： C07D233/86

摘要： 本发明提供了一种合成恩杂鲁胺的方法。具体地，本发明的制备方法包括步骤：(1)在第一溶剂中，在无机碱、催化剂和配体的存在下，使化合物8与式I化合物的盐酸盐反应，从而得到化合物9；且所述第一溶剂是由有机溶剂1和水组成的；和(2)在第二溶剂中，在有机碱的存在下，使化合物9和化合物7反应，从而得到恩杂鲁胺。本发明的制备方法具有以下优点：合成路线短，收率高，反应条件温和，操作及后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111072572B

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN201910214235.3

申请日：2019-03-20

申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  江苏创诺制药有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 彭欢 ,  程晨 ,  黄继霆 ,  张良

IPC分类号： C07D239/54

摘要： 本发明涉及Elagolix关键中间体的硫酸氢盐的晶型及其制备和应用。具体地，本发明公开了式(I)化合物的4种晶型，其中n和X的定义如说明书中所述。所述晶型均具有优异的提纯效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113121438B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202010027432.7

申请日：2020-01-10

申请人： 江苏希迪制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 焦宁 ,  朱占群 ,  宋彦彬 ,  孙国峰 ,  邢贺 ,  吴欣超

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明涉及一种异喹啉酮类化合物的制备方法。具体地，本发明一种制备式2化合物的方法，所述的方法包括步骤：式b化合物与甲基化试剂反应得到式2化合物。本发明所述的方法用于制备异喹啉酮类化合物(如罗沙司他)具有路线合理、方便易行、产率高、纯度高和适合工业化生产等优异效果。

公开(公告)号：CN115947734A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202211203625.9

申请日：2022-09-29

申请人： 江苏希迪制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司

发明人： 刘天杰 ,  高沛琳 ,  申淑匣 ,  张良

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D307/06 ,  C07C19/03 ,  C07C17/392

摘要： 本发明提供了瑞卢戈利溶剂化物的一系列晶型，另一方面，本发明提供了上述晶型制备方法。与现有技术相比，本发明制备的晶型纯度高、杂质含量低，制备方法简单、成本低。使用高纯度的瑞卢戈利可用于后续制剂的开发和研究。

公开(公告)号：CN109836425B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201711195422.9

申请日：2017-11-24

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 朱占群 ,  焦宁 ,  宋彦斌 ,  陶军 ,  邢贺 ,  蒋志保 ,  李茂

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺，具体地，包括步骤：以对溴苯甲酸甲酯和3‑丁烯‑1‑醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛，然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制，工艺操作简便、安全，产物收率好，纯度高。

公开(公告)号：CN113214225A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010072535.5

申请日：2020-01-21

申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  江苏创诺制药有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 刘天杰 ,  张良 ,  李庆秋 ,  申淑匣

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明提供了一种制备尼洛替尼单盐酸盐二水合物晶型A的方法。具体地，本发明提供的方法包括步骤：(1)将如式I所示的尼洛替尼游离碱、盐酸和第一溶剂混合，从而得到混合物；其中，盐酸中的氯化氢与尼洛替尼游离碱的摩尔比≥1.5；(2)使步骤(1)得到的混合物中的尼洛替尼游离碱溶解，从而得到含尼洛替尼盐酸盐的溶液；(3)向步骤(2)得到的溶液加入无机碱溶液进行析晶，从而得到含尼洛替尼单盐酸盐晶体的悬浮液；和(4)从悬浮液中收集尼洛替尼单盐酸盐晶体，从而得到尼洛替尼单盐酸盐二水合物晶型A。

公开(公告)号：CN107698563B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201711185227.8

申请日：2017-11-23

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 张良 ,  范成明

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及制备马来酸来那替尼晶型的方法。具体地，本发明方法采用低沸点的混合溶剂，溶剂容易去除、残留少，并且直接析晶，摆脱了通过干燥来控制转晶的依赖，操作方式简便，工艺条件温和。同时，本发明方法可在常温下进行，不需加热和冷却，制备工艺简单高效、重复性好、成本低廉、收率高，适合大规模工业化生产。通过本发明方法制备的晶体，纯度高、结晶度高、溶剂残留符合要点要求、粒度和形貌可控。

公开(公告)号：CN109836425A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711195422.9

申请日：2017-11-24

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 朱占群 ,  焦宁 ,  宋彦斌 ,  陶军 ,  邢贺 ,  蒋志保 ,  李茂

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺，具体地，包括步骤：以对溴苯甲酸甲酯和3-丁烯-1-醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛，然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制，工艺操作简便、安全，产物收率好，纯度高。