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公开(公告)号：CN110721319A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911168072.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G79/04
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法；前药(CPT-ss-PBYP-hyd-DOX)-b-PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号：CN103450483B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201310361954.0
申请日：2013-08-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/692 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于聚磷酸酯的共聚物、其制备方法及应用。本发明首先利用环状磷酸酯单体和脂肪族环酯单体进行开环聚合，得到侧基带有碳碳双键的无规共聚物；再使用巯基丙酸作为巯基试剂，对上述产物进行巯基-烯加成，得到侧基带有羧基的无规共聚物；最后，通过半乳糖胺盐酸盐对羧基进行酰胺化反应，得到半乳糖修饰的无规共聚物。这类无规共聚物亲水性链段上带有的半乳糖基团能够被肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体特异识别，使药物对肝细胞具有靶向性；同时，聚磷酸酯结构单元在弱酸性条件下能够快速降解，使胶束解离，当载体到达肿瘤或病变组织时，在细胞内酸性环境下能够快速释放出装载在胶束核中的药物，在生物医学中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104173282A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201410366013.0
申请日：2014-07-29
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚磷酸酯的叶酸靶向酸敏感核交联载药胶束及其制备方法。首先，采用“一锅法”开环制备两亲性聚磷酸酯嵌段共聚物；再将其末端羟基进行修饰，得到叶酸修饰的嵌段共聚物；随后，将四甘醇上羟基修饰为末端含有缩醛基及叠氮基的分子；最后，采用“CuAAC”点击反应制备得到酸敏感核交联载药胶束。本发明制备的核交联胶束可通过自组装包载疏水性抗癌药物，并且在酸性条件下，由于缩醛基的断裂，导致胶束结构破坏，释放出所包载药物，可以用作可控释放药物载体。本发明公开的核交联胶束可以用作高效可控释放药物载体，在生物材料及生物医药领域具有良好的应用价值。
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公开(公告)号：CN103059236B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201310018856.7
申请日：2013-01-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/34 , C08F8/40 , C08F6/10 , C08F6/12 , C12N15/87
Abstract: 本发明公开了一种阳离子型刷形共聚物、其制备方法及应用。本发明首次结合原子转移自由基聚合（ATRP）和开环聚合（ROP），制备了侧链含生物可降解聚磷酸酯的阳离子型刷形嵌段共聚物，首先利用小分子ATRP引发剂，对甲基丙烯酸羟乙酯进行ATRP聚合反应，获得末端带有溴或氯取代基的大分子；利用其作为大分子ATRP引发剂，与pH敏感的单体进行ATRP聚合反应，获得pH响应的两嵌段共聚物；再利用两嵌段共聚物侧基上的羟基，对环状磷酸酯单体进行开环接枝共聚，得到侧链含聚磷酸酯的阳离子型刷形嵌段共聚物。本发明开发的新型的侧链含聚磷酸酯的阳离子型刷形嵌段共聚物具有良好生物相容性、生物可降解性以及低毒性，可以作为基因载体，在生物医学中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103421195A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310362819.8
申请日：2013-08-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/02 , C08G63/91 , C08G63/682 , C08F220/34 , C08F220/28 , C12N15/87 , A61K47/34 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感阳离子型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明首次结合开环聚合、原子转移自由基聚合以及“点击”化学反应，制备了荧光-pH双重响应的酸敏感阳离子型嵌段共聚物。本发明开发的新型的酸敏感阳离子型嵌段共聚物，具有荧光性、pH响应、酸敏感性和良好生物相容性，在水溶液中可以自组装形成胶束，生物可降解的聚酯链段可以用于包载疏水性抗癌药物，同时，pH响应的阳离子型链段可以与带负电荷的DNA通过静电相互作用，起到压缩DNA的作用，用作基因载体；因此，其可以同时作为基因载体和药物载体，在生物医学中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102796236A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201210305179.2
申请日：2012-08-24
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , C08G79/04 , C08G63/682 , C12N15/87
Abstract: 本发明公开了一种基于生物可降解聚磷酸酯的阳离子型三嵌段共聚物的制备方法及其在药物载体和基因载体中的应用。利用一端含卤素、另一端含羟基的小分子引发剂，在辛酸亚锡的催化作用下，对己内酯进行开环聚合，得到分子链一端带羟基、另一末端带有溴或氯取代基的大分子ATRP引发剂，再对环状磷酸酯单体进行开环聚合，得到聚己内酯和聚磷酸酯的两嵌段共聚物，最后在ATRP催化剂和配体的作用下，与pH敏感的含氮单体进行溶液ATRP反应，得到基于聚磷酸酯的pH响应性三嵌段聚合物，可用作疏水性药物载体及基因载体。
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公开(公告)号：CN101235384B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200810018650.3
申请日：2008-03-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C12N15/63 , C12N15/64 , C08F120/34 , C08F220/18
Abstract: 本发明涉及一种新型非病毒阳离子型基因载体及其制备方法。首先使用氧阴离子聚合方法合成聚阳离子型电解质和含聚阴离子型电解质的嵌段共聚物，然后，通过静电力作用使聚阳离子型电解质与DNA在pH 7.4的盐溶液或缓冲溶液中相互复合，实现聚阳离子型电解质对DNA的包裹，且形成的“DNA/聚阳离子”复合物，其表面带正电荷，向体系中加入含聚阴离子型电解质的嵌段共聚物MePEO-b-PMAA，通过静电力作用与氢键作用使带负电荷的PMAA链段吸附在“DNA/聚阳离子”复合物表面，实现对复合物的包裹。本发明具有聚合反应条件温和、分子量可控以及分子量分布窄、基因载体制备方法简单、稳定性和生物相容性高、毒性低等特点。
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公开(公告)号：CN101235384A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200810018650.3
申请日：2008-03-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C12N15/63 , C12N15/64 , C08F120/34 , C08F220/18
Abstract: 本发明涉及一种新型非病毒阳离子型基因载体及其制备方法。首先使用氧阴离子聚合方法合成聚阳离子型电解质和含聚阴离子型电解质的嵌段共聚物，然后，通过静电力作用使聚阳离子型电解质与DNA在pH 7.4的盐溶液或缓冲溶液中相互复合，实现聚阳离子型电解质对DNA的包裹，且形成的“DNA/聚阳离子”复合物，其表面带正电荷，向体系中加入含聚阴离子型电解质的嵌段共聚物MePEO－b－PMAA，通过静电力作用与氢键作用使带负电荷的PMAA链段吸附在“DNA/聚阳离子”复合物表面，实现对复合物的包裹。本发明具有聚合反应条件温和、分子量可控以及分子量分布窄、基因载体制备方法简单、稳定性和生物相容性高、毒性低等特点。
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公开(公告)号：CN110721319B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201911168072.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G79/04
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法；前药(CPT‑ss‑PBYP‑hyd‑DOX)‑b‑PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号：CN110437426B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201910780915.1
申请日：2019-08-22
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G61/08 , C08G65/332 , C08F8/00 , C08F136/08 , C08F112/08
Abstract: 本发明公开了一种刷形共聚物及其制备方法。通过活性负离子聚合法合成羟基封端的聚苯乙烯和聚异戊二烯，再利用它们或者羟基封端的聚乙二醇与exo‑5‑降冰片烯‑2‑羧酸进行酯化反应合成降冰片烯封端的聚苯乙烯、聚异戊二烯和聚乙二醇大分子单体；通过改变大分子单体的投料比和投料方式进行开环易位聚合，即可制备具有不同侧链比例和排列顺序的两嵌段刷形共聚物和无规刷形共聚物；该方法具有反应效率高、反应条件温和、副反应少的特点，本发明制备的刷形共聚物结构及分子量可控，分子量分布较窄。
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