公开(公告)号：CN106632134B

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201510741004.X

申请日：2015-11-04

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  张蒙 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/56 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2‑(4‑噻唑啉酮‑2‑亚氨基)噻唑‑5‑羧酸酯：其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、三氟甲基；Y1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰基、羟基、C1～C2烷氧基；Y2、Y4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羟基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴、碘、氨基或硝基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、羧基、C1～C2烷氧羰基、羟基、C1～C2烷氧基、氨基、乙酰氨基或硝基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、苯基或C1～C2烷基取代的苯基。2‑(4‑噻唑啉酮‑2‑亚氨基)噻唑‑5‑羧酸酯在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN107235927B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201710482836.3

申请日：2017-06-22

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  崔满营 ,  李水师 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/496 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的N‑(5‑酰基噻唑‑2‑基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN108546254A

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201810592744.5

申请日：2018-06-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  张蒙 ,  魏小倩 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、2-硝基、3-硝基、4-硝基、2-氨基、3-氨基、4-氨基、2-甲氨基、3-甲氨基、4-甲氨基、2-二甲氨基、3-二甲氨基、4-二甲氨基、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-乙氧基、3-乙氧基、4-乙氧基、2-羟基、3-羟基、4-羟基、2,3-二羟基、2,4-二羟基、2,5-二羟基、3,4-二羟基、3,5-二羟基、2-羟基-3-甲氧基、3-羟基-4-甲氧基、4-羟基-3-甲氧基、4-羟基-3-乙氧基、3,4,5-三甲氧基或4-羟基-3,5-二甲氧基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、三氟甲基或氯代C1～C4直链烷基。

公开(公告)号：CN106317049B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201510393826.3

申请日：2015-07-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  颜晓维 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]‑5‑亚苄基‑4‑噻唑啉酮：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X、Y选自：CH或N；Z选自：氰基、C1～C2烷氧羰基、C3～C4直链烷氧羰基、C3～C4支链烷氧羰基或羧基。2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]‑5‑亚苄基‑4‑噻唑啉酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105985298B

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201510068464.0

申请日：2015-02-10

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  颜晓维 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2‑[(5‑卤噻唑‑2‑基)亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X选自：氟、氯、溴或碘；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2‑[(5‑卤噻唑‑2‑基)亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105669589B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201610040196.6

申请日：2016-01-21

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  李水师 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2‑(5‑酰基噻唑‑2‑亚氨基)‑4‑噻唑啉酮及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105541859B

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201610098585.4

申请日：2016-02-23

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  梁永东 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的7，8‑二氢‑2H‑呋喃并[3，2‑h]色满‑6(3H)‑酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中R选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基；X1、X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、羟基、甲氧基、乙氧基或氨基；X3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基，羟基、甲氧基、乙氧基、二甲氨基或羧基。

公开(公告)号：CN106317049A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510393826.3

申请日：2015-07-07

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  颜晓维 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2-[5-(氮唑-1-基)噻唑-2-亚氨基]-5-亚苄基-4-噻唑啉酮： 其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X、Y选自：CH或N；Z选自：氰基、C1～C2烷氧羰基、C3～C4直链烷氧羰基、C3～C4支链烷氧羰基或羧基。2-[5-(氮唑-1-基)噻唑-2-亚氨基]-5-亚苄基-4-噻唑啉酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105985376A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510053527.5

申请日：2015-02-03

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  李水师 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07F9/60 ,  A61K31/675 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]氨甲基膦酸酯或其盐：R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基；X3、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基；X5选自：氢、氘、C1～C2烷基或硝基；n＝0或1。[2-(1H)-喹啉酮-3-基]氨甲基膦酸酯或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN103739599B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201410017103.9

申请日：2014-01-15

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  林定 ,  陈爱羽 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：其中R、X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯或溴；X5、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或硝基；X7选自：氢、氘、C1～C2烷基；3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。