含氮杂环酯类化合物在制备抗柯萨奇病毒B3型的药物中的应用

    公开(公告)号:CN106668014A

    公开(公告)日:2017-05-17

    申请号:CN201611192758.5

    申请日:2016-12-21

    CPC classification number: A61K31/4402

    Abstract: 本发明属于抗病毒药物技术领域,涉及新型含氮杂环酯类化合物WY209和WY210在制备抗柯萨奇病毒B3型(CVB3)的药物中的应用,化合物WY209,WY210有以下的化学结构式:通过抗CVB3活性研究实验,WY209和WY210抑制CVB3在宿主细胞Hep‑2上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,抑制CVB3感染引起的宿主细胞凋亡。表明化合物WY209和WY210有制备抗CVB3感染的特异治疗药物的潜力,这些化合物合成工艺简单,经济快速,易于大规模生产,具有临床应用前景。

    芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型药物中的应用

    公开(公告)号:CN106580980A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201611192748.1

    申请日:2016-12-21

    CPC classification number: A61K31/4402

    Abstract: 本发明属于抗病毒药物领域。提供了系列新型芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型(EV71)药物中的应用。所述芳香酯类化合物为式WY59,WY112所示的化合物。通过系列新型吡啶芳香酯类化合物对于EV71抑制活性研究实验,WY59、WY112抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,并可抑制EV71感染导致的宿主细胞凋亡,主要作用于EV71在宿主细胞内的复制增殖阶段。表明这些新型芳香酯类化合物有制备抗EV71病毒药物的潜力,这些化合物合成工艺简单,经济快速,易于大规模生产,具有临床应用前景。

    一种苯基氨基甲酸烯丙酯类衍生物自身环化氰基化的方法

    公开(公告)号:CN115677609B

    公开(公告)日:2023-10-24

    申请号:CN202211428279.4

    申请日:2022-11-15

    Abstract: 本发明涉及一种苯烯氨基甲酸酯类衍生物自身环化氰基化的方法,先将催化剂Cu(OAc)2、氧化剂K2S2O8、反应物一、反应物二、溶剂混合,80~120℃条件下加热同时磁力搅拌4~12小时;将所得反应液倒入分液漏斗中,用水和有机溶剂萃取粗产物,柱色谱分离纯化得所述苯烯氨基甲酸酯类衍生物自身环化氰基化产物。本发明反应条件:原料廉价易得,在绿色溶剂水相中进行,反应时间短,反应条件简单温和,产物在有机合成中有重要的应用价值。

    N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN111606820B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202010483291.X

    申请日:2020-06-01

    Abstract: 本发明涉及一种N‑碘苯‑N‑苯基酰胺类化合物的制备方法,在反应器中加入取代乙酰苯胺、取代碘苯、间氯过氧苯甲酸、六氟异丙醇,将反应器置于40~80℃油浴锅中冷凝回流磁力搅拌加热反应4‑10小时;将所得反应液倒入分液漏斗中,加入蒸馏水,用有机溶剂萃取3次,有机相经减压蒸馏得粗产品,柱色谱分离纯化得N‑碘苯‑N‑苯基酰胺类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。合成的N‑碘苯‑N‑苯基酰胺类化合物具有一定的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    一种芳基硅氧烷胺化反应的合成方法

    公开(公告)号:CN113336677B

    公开(公告)日:2023-03-24

    申请号:CN202110571242.6

    申请日:2021-05-25

    Abstract: 本发明涉及一种芳基硅氧烷胺化反应的合成方法,包括下列步骤:按先后顺序向反应器中加入AgF、反应物一、反应物二、丁酮溶液和5号磁子一个,接上冷凝管并由下至上通冷凝水后将反应器置于30℃~70℃油浴锅中加热搅拌反应10~12h,终止反应,提纯产物得到芳基硅氧烷胺化产物;所述反应物一任选自苯基三乙氧基硅烷、对叔丁基苯基三乙氧基硅烷、对甲氧基苯基三乙氧基硅烷、对甲基苯基三乙氧基硅烷、对氯苯基三乙氧基硅烷或4‑三乙氧硅基联苯;所述反应物二为偶氮二甲酸二乙酯。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好;有一定的生物活性,可用到药物、农药及涂料染料合成领域。

    一种高价碘试剂介导的氯苯对位胺化化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113248396B

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202110572761.4

    申请日:2021-05-25

    Abstract: 本发明涉及一种高价碘试剂介导的氯苯对位胺化化合物的制备方法,包括下列步骤:按先后顺序向反应器中加入取代乙酰苯胺、对氯碘苯二乙酯、氯苯、六氟异丙醇和磁子,将反应器置于20℃~40℃油浴锅中搅拌反应2‑6小时,终止反应,提纯产物得到氯苯对位胺化化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好,合成的氯苯对位胺化化合物具有较好的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    一种5-氰基-8-酰氨基喹啉类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN113773250A

    公开(公告)日:2021-12-10

    申请号:CN202111171239.1

    申请日:2021-10-08

    Inventor: 李栋 汪亮 张谦

    Abstract: 本发明公开一种5‑氰基‑8‑酰氨基喹啉类化合物及其制备方法,属于喹啉类化合物技术领域。该5‑氰基‑8‑酰氨基喹啉类化合物的制备方法,包括以下步骤:向反应器中加入8‑酰氨基喹啉、叔丁基异腈、亚碘酰苯、硼酸和六氟异丙醇,之后在60‑70℃下搅拌反应得到所述5‑氰基‑8‑酰氨基喹啉类化合物。本发明还包括上述制备方法制得的5‑氰基‑8‑酰氨基喹啉类化合物。该制备方法没有使用任何金属催化剂,避免了使用金属催化剂。

    一种α-氧代苯乙酮类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113698337A

    公开(公告)日:2021-11-26

    申请号:CN202111149148.8

    申请日:2021-09-29

    Inventor: 李栋 郝小松 张谦

    Abstract: 本发明涉及一种α‑氧代苯乙酮类化合物的制备方法,包括以下步骤:将钴催化剂、苯乙烯类化合物、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺和有机溶剂混合均匀后,在氧气条件下进行搅拌反应,反应结束后经分离纯化,得到α‑氧代苯乙酮类化合物。本发明以苯乙烯类化合物、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺为原料,使用绿色环保的氧气作为氧化剂,在过渡金属钴催化下高效合成α‑氧代苯乙酮类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。所得的α‑氧代苯乙酮类化合物可以应用到药物合成、农药合成以及纺织、建材等领域。

    一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113336749A

    公开(公告)日:2021-09-03

    申请号:CN202110572773.7

    申请日:2021-05-25

    Abstract: 本发明涉及一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法,向反应器中加入化合物一、催化剂碘单质、有机溶剂和磁子一个,将反应器置于70‑90℃油浴锅中加热搅拌反应6~10小时,终止反应,提纯产物得到吲哚并喹啉类化合物;其中所述化合物一为邻氨基苯乙烯或3‑甲基‑6‑乙烯基苯胺。本发明反应条件温和、产率较高及对环境友好;有一定的生物活性,可用到药物、农药及涂料染料合成领域。

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