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公开(公告)号：CN104557974B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510021992.0
申请日：2015-01-16
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C?3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种。本发明的一种手性氟喹诺酮C?3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，实现了手性氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104447537B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410652012.2
申请日：2014-11-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H或甲基；R3为H、甲基或乙基；R4为H或甲基；X为CH、N、F?C或CH3O?C。本发明的含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物，将氟喹诺酮药效团和α，β?不饱和酮药效团有效的结合，将2个喹诺酮结构单元通过缩合反应构建成3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到了增效降毒的效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104557919B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410775076.1
申请日：2014-12-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物，实现药效团的拼合和结构的互补，达到活性的叠加和协作；增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN104402902B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC: C07D498/06 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN104876909A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510200334.8
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D401/04 , C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的多氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式，式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、取代哌嗪基或吡咯烷基。本发明的一种氨甲基三唑取代的多氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团—多氟氟喹诺酮羧酸骨架、有效取代基7-氨基与功能三唑杂环的有效拼合，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104530091A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410806810.6
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，R为氢原子或甲基；X为氧原子 (O)或硫原子 (S)。本发明的手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮与α，β-不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104402902A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC: C07D498/06 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN106317014B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510344411.7
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种洛美沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种洛美沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316947B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510369760.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种诺氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种诺氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317083B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510342478.7
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芦氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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