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公开(公告)号：CN106316947A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510369760.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种诺氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式： 式I中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种诺氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316944A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510369759.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/233 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式： 式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氟罗沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了多氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104844618B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510143514.7
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了手性三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104844619A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510143574.9
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104844618A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510143514.7
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了手性三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104817558A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510203507.1
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟萘啶酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟萘啶酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架—环丙氟萘啶酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN104628702A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510046540.8
申请日：2015-01-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D405/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I式I中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤代基和硝基中的至少一种。本发明的一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，实现了氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等三种不同药效团活性的叠加或结构的互补，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317014B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510344411.7
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种洛美沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种洛美沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316947B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510369760.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种诺氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种诺氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317083B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510342478.7
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芦氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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