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公开(公告)号：CN115348963A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN111035641B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201811184991.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用，即3‑((1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶‑5‑取代)乙炔基)‑4‑甲基‑N‑(4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑取代)甲基)‑3‑(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用，该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3‑ITD融合表达和/或FGFR1OP2‑FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN113372342A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN111393433B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201910001981.4
申请日：2019-01-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的杂环苯磺酰胺类化合物及其在制备ZAK抑制剂中的应用。该杂环苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死，炎症等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN111620818A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201910150986.3
申请日：2019-02-28
IPC: C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/473
Abstract: 本发明涉及一种8,9-二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9-二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF-7为代表的乳腺癌细胞、以MEG-01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233661A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811445971.1
申请日：2018-11-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C59/68 , C07C255/41 , C07C69/734 , C07C235/34 , C07C259/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/165 , C07K5/062 , A61K38/05
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。
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公开(公告)号：CN111035641A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201811184991.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用，即3-((1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-取代)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用，该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3-ITD融合表达和/或FGFR1OP2-FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN108117553A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D231/56
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN116003400B
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202111396952.6
申请日：2021-11-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的2‑甲酰基四氢萘啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，并且具有良好的药代动力学性质，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118754899A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410848817.8
申请日：2024-06-27
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。本发明提供的可选择性修饰氨基酸残基的K‑Ras共价抑制剂化合物可以选择性修饰半胱氨酸残基和天冬氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，同时可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，例如通过与K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)蛋白质形成共价键以抑制其作用，作为K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)的共价抑制剂，从而可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#
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