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公开(公告)号:CN111620818B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN201910150986.3
申请日:2019-02-28
IPC: C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/473
Abstract: 本发明涉及一种8,9‑二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9‑二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF‑7为代表的乳腺癌细胞、以MEG‑01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN111620818A
公开(公告)日:2020-09-04
申请号:CN201910150986.3
申请日:2019-02-28
IPC: C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/473
Abstract: 本发明涉及一种8,9-二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9-二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF-7为代表的乳腺癌细胞、以MEG-01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。
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公开(公告)号:CN103601676B
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201310629050.1
申请日:2013-11-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/233 , C07D409/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 高对映选择性N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的合成方法,原料为1-芳基-3-芳基或烷基-2,3-不饱和酮,在0.2当量奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂的作用下,经(1)式所示分子内6-endo-trig氮杂迈克尔加成反应4天后,经分离提纯得到N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类物质,奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂结构如下所示:其中,R1为溴原子或氢原子,R2为芳基或烷基,R3为对甲苯磺酰基(Ts)或乙酰基(Ac)。与现有制备方法比较,本方法原料制备简单,得到的产物对映选择性高的多,该类产物具有很好的抗肿瘤药物和抗菌药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN103467282B
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310386419.0
申请日:2013-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07C67/30 , C07C69/94 , C07C69/76 , C07C45/68 , C07C49/83 , C07D333/54 , C07D407/04
Abstract: 多取代萘酚及其衍生物的合成方法,由炔烃I和2-溴-1,3-二羰基化合物II在光敏性金属铱配合物作为催化剂的情况下,经过白色LED灯照射发生分子间单电子转移的自由基串联反应,生成多取代萘酚III。该氧化还原中性的自由基反应利用了光敏剂在可见光照射下跃迁至激发态所具有的单电子氧化还原能力。反应在室温下进行,条件温和容易操作,且避免了当量氧化剂的使用,具有很高的环境友好性和原子经济性。
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公开(公告)号:CN103524465A
公开(公告)日:2014-01-22
申请号:CN201310386137.0
申请日:2013-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D307/79 , C07D307/80
CPC classification number: C07D307/79 , C07D307/80
Abstract: 多取代呋喃的合成方法,炔烃I、2-溴-1,3二羰基化合物II和光敏性催化剂在有机溶剂中,在惰性气体保护下,经过可见光照射,发生分子间氧化还原单电子转移的自由基串联反应后,经提纯得到多取代呋喃III;反应在室温下进行,条件温和容易操作,且避免了当量氧化剂的使用,具有很高的环境友好性和原子经济性。
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公开(公告)号:CN103601676A
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201310629050.1
申请日:2013-11-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/233 , C07D409/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P31/04
CPC classification number: C07D215/233 , C07D409/04
Abstract: 高对映选择性N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的合成方法,原料为1-芳基-3-芳基或烷基-2,3-不饱和酮,在0.2当量奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂的作用下,经(1)式所示分子内6-endo-trig氮杂迈克尔加成反应4天后,经分离提纯得到N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类物质,奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂结构如下所示:其中,R1为溴原子或氢原子,R2为芳基或烷基,R3为对甲苯磺酰基(Ts)或乙酰基(Ac)。与现有制备方法比较,本方法原料制备简单,得到的产物对映选择性高的多,该类产物具有很好的抗肿瘤药物和抗菌药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN103524465B
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201310386137.0
申请日:2013-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D307/79 , C07D307/80
Abstract: 多取代呋喃的合成方法,炔烃I、2-溴-1,3二羰基化合物II和光敏性催化剂在有机溶剂中,在惰性气体保护下,经过可见光照射,发生分子间氧化还原单电子转移的自由基串联反应后,经提纯得到多取代呋喃III;反应在室温下进行,条件温和容易操作,且避免了当量氧化剂的使用,具有很高的环境友好性和原子经济性。
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公开(公告)号:CN103467282A
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201310386419.0
申请日:2013-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07C67/30 , C07C69/94 , C07C69/76 , C07C45/68 , C07C49/83 , C07D333/54 , C07D407/04
Abstract: 多取代萘酚及其衍生物的合成方法,由炔烃I和2-溴-1,3-二羰基化合物II在光敏性金属铱配合物作为催化剂的情况下,经过白色LED灯照射发生分子间单电子转移的自由基串联反应,生成多取代萘酚III。该氧化还原中性的自由基反应利用了光敏剂在可见光照射下跃迁至激发态所具有的单电子氧化还原能力。反应在室温下进行,条件温和容易操作,且避免了当量氧化剂的使用,具有很高的环境友好性和原子经济性。
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