公开(公告)号：CN103601676B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201310629050.1

申请日：2013-11-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 俞寿云 ,  程双华

IPC: C07D215/233 ,  C07D409/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

Abstract: 高对映选择性N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的合成方法，原料为1-芳基-3-芳基或烷基-2,3-不饱和酮，在0.2当量奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂的作用下，经（1）式所示分子内6-endo-trig氮杂迈克尔加成反应4天后，经分离提纯得到N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类物质，奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂结构如下所示：其中，R1为溴原子或氢原子，R2为芳基或烷基，R3为对甲苯磺酰基(Ts)或乙酰基(Ac)。与现有制备方法比较，本方法原料制备简单，得到的产物对映选择性高的多，该类产物具有很好的抗肿瘤药物和抗菌药物方面的用途。

公开(公告)号：CN103601676A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310629050.1

申请日：2013-11-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 俞寿云 ,  程双华

IPC: C07D215/233 ,  C07D409/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D409/04

Abstract: 高对映选择性N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的合成方法，原料为1-芳基-3-芳基或烷基-2,3-不饱和酮，在0.2当量奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂的作用下，经（1）式所示分子内6-endo-trig氮杂迈克尔加成反应4天后，经分离提纯得到N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类物质，奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂结构如下所示：其中，R1为溴原子或氢原子，R2为芳基或烷基，R3为对甲苯磺酰基(Ts)或乙酰基(Ac)。与现有制备方法比较，本方法原料制备简单，得到的产物对映选择性高的多，该类产物具有很好的抗肿瘤药物和抗菌药物方面的用途。