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![一类取代吡啶并[2’,1’:2,3]咪唑并[4,5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途,以及包含该类化合物的药物组合物](/CN/2008/1/40/images/200810200953.jpg)
公开(公告)号：CN101717397A
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200810200953.7
申请日：2008-10-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类取代吡啶并[2’，1’：2，3]咪唑并[4，5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，以及包含该类化合物的药物组合物。具体涉及具有下述通式(I)的化合物或其立体异构体、药理学上可接受的盐、前药或溶剂化物及其合成方法，该类化合物可作为细胞有丝分裂抑制剂，其显示出特异、高效的有丝分裂期阻滞作用，进而诱导细胞凋亡，且作用机制不同于已知的经典有丝分裂抑制剂，可用于治疗白血病、胃癌、宫颈癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌和肺癌。
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公开(公告)号：CN107709319B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN104177379B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310192790.3
申请日：2013-05-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物或其药物组合物作为RNA聚合酶酶Ⅰ抑制剂可用于治疗由RNA聚合酶Ⅰ介导的rRNA合成增多、核糖体生物合成功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN104892763A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410079082.3
申请日：2014-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K16/32 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/5355 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , C07K16/32
Abstract: 本发明公开了一种具有如下结构的抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1(P-DM1)，以及包含P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的治疗剂组合物，其中，所述治疗剂组合物包含治疗有效量的P-DM1和治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体。本发明还公开了一种治疗高增殖性疾病或病症的方法，包括对需要此类治疗的哺乳动物或人施用治疗有效量的P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体剂。本发明将Pertuzumab与美登素生物碱DM1偶联，所得偶联物P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的组合物在体外和在体内在抑制癌细胞生长中显示协同效应，可以达到对HER2介导的病症如癌症的较好治疗效果。。
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公开(公告)号：CN104177379A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310192790.3
申请日：2013-05-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物或其药物组合物作为RNA聚合酶酶Ⅰ抑制剂可用于治疗由RNA聚合酶Ⅰ介导的rRNA合成增多、核糖体生物合成功能失调而导致的疾病或病症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103570709A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210251603.X
申请日：2012-07-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了通式(I)的吡唑并吡啶类化合物、其制备方法、用途及药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于制备治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调所导致的疾病或病症的药物，所述疾病或病症为恶性肿瘤、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病等。通式(I)
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公开(公告)号：CN102603678A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201110027062.8
申请日：2011-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D295/192 , C07D295/215 , A61K31/495 , A61P3/04 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P15/00 , A61P1/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一类如下通式I所示的二苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法和用途。所述化合物是作用于外周型大麻素-1(CB1)受体的拮抗剂，由此可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病，具体可用于制备治疗肥胖症及其相关疾病。
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公开(公告)号：CN101318943A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200710041640.7
申请日：2007-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D295/18 , A61K31/495 , A61P25/00 , A61P25/36
Abstract: 本发明涉及一类如下通式(I)所示的取代哌嗪类化合物、其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物。本发明通式(I)的化合物是大麻素－1受体(CB1)的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病，具体可用于制备治疗肥胖症、精神疾病和神经疾病的药物。
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公开(公告)号：CN118667006A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310271589.8
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京维立志博生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本申请提供了靶向ROR1的抗体、包含其的抗体偶联药物、制备方法和用途。该靶向ROR1的抗体或其抗原结合片段具有本文公开的重链可变区、轻链可变区和互补决定区(CDR)。本申请还提供了包含所述靶向ROR1的抗体或其抗原结合片段的抗体偶联药物、其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN115246783B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110453020.4
申请日：2021-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C323/62 , C07D241/12 , C07D213/40 , A61K31/165 , A61K31/4402 , A61K31/4965 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体而言，本发明涉及一种1,3‑环己二酮类化合物及其药物组合物和应用，1,3‑环己二酮类化合物的结构式如式I所示。本发明的1,3‑环己二酮类化合物不仅具有良好的水溶性和稳定性，在分子水平、细胞水平对LDHA具有较好的抑制活性，并在体内体现出抗肿瘤活性的化合物。#imgabs0#
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