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公开(公告)号：CN119039293A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202310617716.5
申请日：2023-05-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 一种6位取代的5,6‑二氢吡啶并双吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：1)将双吲哚衍生物和DMF混合，一定温度下搅拌，使双吲哚衍生物溶解，然后加入有机胺；2)将催化剂CuCl2·2H2O溶于DMF中，将CuCl2·2H2O的DMF溶液加入步骤1)的混合溶液中，进行反应；3)用乙酸乙酯与超纯水进行多次萃取，收集有机层，除水和乙酸乙酯，洗脱收集溶液，除去溶剂后得到产品。从双吲哚衍生物与有机胺一步反应，高效合成6位取代的5,6‑二氢吡啶并双吲哚类化合物，为此类化合物的生物学功能研究提供了合成基础。
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公开(公告)号：CN113521302B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202110685309.9
申请日：2021-06-21
Applicant: 厦门大学
Abstract: 多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用，涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化，简单物理包埋肽类抗癌药物，后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体，构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷；提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性；降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性；延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用，或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN114903872A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210601688.3
申请日：2022-05-30
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/51 , A61K38/10 , A61K38/08 , A61K31/56 , A61K47/59 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 共递雷公藤红素和Bcl‑2‑功能转换肽的树状大分子自组装体及制备方法与应用。该自组装体由聚酰胺‑胺型树状大分子‑雷公藤红素前药、聚乙二醇化的靶向适配体和Bcl‑2‑结构功能转换肽自组装而成；雷公藤红素前药由亲水性PAMAM dendrimers载体表面部分羧基化，修饰二硫键，共价连接雷公藤红素得到；聚乙二醇化的靶向适配体由末端基团修饰的核酸适配体与异功能化的聚乙二醇共价连接而成；Bcl‑2‑结构功能转换肽包含NuBCP‑9和NuBCP‑20。所构建的树状大分子靶向自组装体可在制备治疗耐药性结肠癌、阻断结肠癌转移的防治药物中应用；也可在制备靶标EpCAM和Bcl‑2蛋白丰富的癌症治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN108078966B
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN201611039663.X
申请日：2016-11-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/09 , A61K31/085 , A61K31/04 , A61P35/02
Abstract: 本申请涉及芳香硝基乙烯类化合物的用途。具体地，本申请涉及式I所示化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐用于调节RXRα的活性(例如转录活性)的用途，或者用于制备调节RXRα的活性(例如转录活性)的药物的用途：
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公开(公告)号：CN109224063B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201811007297.9
申请日：2018-08-31
Applicant: 厦门大学
Abstract: 双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体及其制备与应用，双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体由介孔二氧化硅、树状高分子聚合物、肽类抗癌药物、化疗药物通过物理包埋、静电吸附制备。通过十六烷基三甲基氯化铵为模板剂，三乙醇胺为pH调节剂，正硅酸乙酯为硅源，在一定的温度与时间下，合成了具有较小尺寸而较大孔径的介孔二氧化硅纳米粒。在介孔二氧化硅表面进行基团修饰，并与树状高分子聚合物组装，制备得到了双重载药的复合纳米载体。所述双重负载肽类及化疗药物的纳米复合载体可在协同高效地用于Bcl‑2靶点丰富的治疗癌症药物中应用，也可用于在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107050007B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201611020419.9
申请日：2011-05-06
IPC: A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/41 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61K31/135 , A61K31/402 , A61K31/4402 , A61K38/19 , A61P35/00 , G01N33/50
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号：CN108374035A9
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810381416.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C12Q1/02
Abstract: 细胞牵引力显微镜检测HeLa细胞对于诺考达唑应答的方法，涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台，设有弹性PDMS基底，在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒，并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附，细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形，所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录，以此获得基底弹性变形场，进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号：CN108374035A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810381416.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C12Q1/02
Abstract: 细胞牵引力显微镜检测HeLa细胞对于诺考达唑应答的方法，涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台，设有弹性PDMS基底，在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒，并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附，细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形，所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录，以此获得基底弹性变形场，进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号：CN101683331B
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN200810200713.7
申请日：2008-09-27
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/215 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种紫草素衍生物用于制备治疗癌症的药物的应用，所述药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。本发明还提供了孤儿受体Nur77作为作用靶点用于筛选紫草素衍生物的应用。本发明的紫草素衍生物通过作用于孤儿受体Nur77诱导肿瘤细胞凋亡的这一重大发现，阐明了紫草素衍生物的抗肿瘤作用的机理，为该类结构的修饰和优化提供了有效的靶点。
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公开(公告)号：CN102634561A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201210066515.2
申请日：2012-03-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C12Q1/02 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 雷公藤甲素及衍生物和类似物在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及雷公藤。以tRXRα为作用靶点筛选雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物雷公藤乙素的方法如下：将雷公藤甲素作用于一种肿瘤细胞系中，所述肿瘤细胞系含有tRXRα，即得以tRXRα为作用靶点筛选的雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物。以tRXRα为作用靶点筛选的雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物作用于肿瘤细胞系后，可靶向tRXRα，可抑制tRXRα与p85相互作用，进而抑制TNFα所诱导的AKT激活，可激活TNFα所诱导的caspase8凋亡信号通路，可以诱导癌细胞凋亡。
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