公开(公告)号：CN114276402B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202210007419.4

申请日：2022-01-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  杨任靖 ,  杜春春

IPC: C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一种甾体衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及医药技术领域，所述甾体衍生物为具备式(I)所示结构的化合物或衍生物及其药学可接受的盐；所述式(I)的结构如下：#imgabs0#所述甾体衍生物用于制备抗肝癌药物中，具有抑制小鼠肝癌细胞移植瘤的增殖且无明显毒副作用。

公开(公告)号：CN112851615B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202110082934.4

申请日：2021-01-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  姚新生 ,  田文静 ,  王光辉 ,  林挺 ,  叶贤胜

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 一种异戊烯基黄酮的制备及其作为治疗宫颈癌药物的应用，涉及医药技术领域。采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎，经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、ODS柱层析和制备液相等步骤获得异戊烯基黄酮。药理活性显示该异戊烯基黄酮化合物能明显抑制人宫颈癌细胞株的增殖，同时影响AKT/MAPK信号通路，促进宫颈癌细胞的凋亡，该异戊烯基黄酮化合物具有抗宫颈癌作用，可作为抗宫颈癌药物开发的候选药物，对抗宫颈癌药物开发具有重要意义。

公开(公告)号：CN110511202B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910746187.2

申请日：2019-08-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  邱大任 ,  周宓

IPC: C07D311/80 ,  A61P35/00

Abstract: 多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物及其制备方法与应用，涉及医药技术领域。从挺茎遍地金全草中得到，提取分离方法简易，原料容易获得。多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤药物中应用，可作为以核受体RXRα为靶点的抗癌药物的应用。可以靶向核受体RXRα抑制人乳腺癌细胞株(MCF‑7)和宫颈癌细胞株(HeLa)的增殖。因此，化合物有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN107157981A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710362637.9

申请日：2017-05-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  姚新生 ,  刘婕 ,  王光辉 ,  蒋福全

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途，本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物，通过激活p38MAPK，使得Bcl‑2发生磷酸化，导致Bcl‑2构象改变，激活Bax，从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此，夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外，Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。

公开(公告)号：CN101683331A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810200713.7

申请日：2008-09-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 曾锦章 ,  张晓坤 ,  刘婕 ,  李绍顺 ,  周文 ,  王光辉

IPC: A61K31/215 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种紫草素衍生物用于制备治疗癌症的药物的应用，所述药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。本发明还提供了孤儿受体Nur77作为作用靶点用于筛选紫草素衍生物的应用。本发明的紫草素衍生物通过作用于孤儿受体Nur77诱导肿瘤细胞凋亡的这一重大发现，阐明了紫草素衍生物的抗肿瘤作用的机理，为该类结构的修饰和优化提供了有效的靶点。

公开(公告)号：CN112979600A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110227023.6

申请日：2021-03-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  林挺 ,  王光辉 ,  邱大任 ,  周宓 ,  刘祥忠

IPC: C07D307/935 ,  A61P35/00

Abstract: 裂环酰基间苯三酚类化合物及其在制备抗癌药物中的应用，涉及医药技术领域。从金丝桃属植物中经硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相制备色谱等分离手段制备裂环酰基间苯三酚类化合物。提取分离方法简易，原料容易获得。所述裂环酰基间苯三酚类化合物与核受体RXRα有直接的结合作用且具有显著的抗肝癌、肺癌、宫颈癌及乳腺癌作用，可以靶向RXRα抑制人乳腺癌细胞株MCF‑7的增殖，有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN119569694A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202411750766.1

申请日：2024-12-02

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  李京典 ,  何守伦

IPC: C07D311/80 ,  C07D311/82 ,  A61P25/28

Abstract: 一种6/6/6三环骨架的酰基间苯三酚类化合物及其在制备抗阿尔茨海默症药物中的应用，涉及医药技术领域。提供一种从金丝桃属植物中经硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相制备色谱等分离手段制备6/6/6三环骨架的酰基间苯三酚类化合物的方法。所述酰基间苯三酚类化合物与核受体RXRα有直接的结合作用，且通过靶向RXRα上调所调控ABCA1蛋白的表达，发挥促进Aβ清除的作用，可应用于以核受体RXRα为靶点的抗阿尔茨海默症药物的制备。

公开(公告)号：CN119528930A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202411779063.1

申请日：2024-12-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  何守伦

IPC: C07D493/04 ,  A61P25/28

Abstract: 一种异戊烯基呫吨酮类化合物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，包括以下步骤：1）将挺茎遍地金全草切碎后冷浸提取，收集滤液并减压浓缩得到浸膏；2）将步骤1）得到的浸膏通过硅胶柱层析法，流动相梯度洗脱，得到3个馏分Fr.A～Fr.C；3）将步骤2）中的馏分Fr.A进行MCI柱层析，梯度洗脱，得到6个馏分Fr.A1～Fr.A6；4）将步骤3）中的馏分Fr.A3通过硅胶柱层析法，梯度洗脱，得到11个馏分Fr.A3.1～Fr.A3.11；5）将步骤4）中的馏分Fr.A3.10经HPLC高效液相色谱法制备分离得到化合物，用于制备抗阿尔茨海默病的药物。

公开(公告)号：CN113754677B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110948421.7

申请日：2021-08-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  张云武 ,  姚新生 ,  田文静 ,  张弦 ,  王光辉 ,  林挺 ,  叶贤胜

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/37 ,  A61P25/28

Abstract: 一种新的香豆素二聚体及其制备方法与应用，涉及医药技术领域，采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎，经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱层析、制备液相分离等步骤获得一种新的香豆素二聚体。药理活性显示该化合物对Aβ25‑35损伤的SH‑SY5Y细胞具有保护作用；Western boltting结果显示该化合物能下调阿尔兹海默症信号通路上相关蛋白Appoptosin和Aβ的表达。该化合物具有一定的神经保护作用和抗阿尔兹海默症活性，对抗阿尔兹海默症药物开发具有重要意义。

公开(公告)号：CN113754677A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202110948421.7

申请日：2021-08-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  张云武 ,  姚新生 ,  田文静 ,  张弦 ,  王光辉 ,  林挺 ,  叶贤胜

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/37 ,  A61P25/28

Abstract: 一种新的香豆素二聚体及其制备方法与应用，涉及医药技术领域，采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎，经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱层析、制备液相分离等步骤获得一种新的香豆素二聚体。药理活性显示该化合物对Aβ25‑35损伤的SH‑SY5Y细胞具有保护作用；Western boltting结果显示该化合物能下调阿尔兹海默症信号通路上相关蛋白Appoptosin和Aβ的表达。该化合物具有一定的神经保护作用和抗阿尔兹海默症活性，对抗阿尔兹海默症药物开发具有重要意义。