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公开(公告)号：CN103301095A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201210065776.2
申请日：2012-03-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/10 , A61K47/02 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/14 , A61K47/44 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P39/06
Abstract: 本发明提供一种用于提高普罗布考口服吸收的多孔复合载药组合物。该普罗布考多孔复合载药组合物热力学稳定，可提高药物的稳定性，胃肠道环境下稳定，无毒副作用，体系分散均匀，水中溶解度提高3～112倍，生物利用度高2～45倍。
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公开(公告)号：CN102260376B
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201010183750.9
申请日：2010-05-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型阳离子聚合物及其制备方法和用途。本发明的阳离子聚合物具有下列式I的结构。本发明的阳离子聚合物是由末端含有炔基基团的单体和末端含有叠氮基团的单体通过一价铜离子催化的炔基—叠氮环加成反应聚合并同时脱去保护基生成带有1，2，3-三唑基团结构的阳离子聚合物。本发明的聚合物既保留了与PEI相当的高转染效率，又大大降低了PEI的细胞毒性，用该聚合物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。式I
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公开(公告)号：CN102464801A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010540909.8
申请日：2010-11-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型阳离子聚合物及其制备方法和用途。本发明的阳离子聚合物具有下列式I的结构。本发明的阳离子聚合物是由炔基化单体和叠氮化单体(叠氮化一缩二乙二醇单体和叠氮化含二硫键的单体)通过一价铜离子催化的炔基-叠氮环加成反应聚合生成带有1，2，3-三唑基团结构和二硫键结构的阳离子聚合物。本发明的聚合物中含有三唑和酰胺毗邻的结构，与核酸有特异结合能力，可提高基因输送过程的稳定性；结构中含有的二硫键具有还原响应性，在细胞内可发生降解，可进一步提高转染效率、降低毒性，因此，用该聚合物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。
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公开(公告)号：CN102399808A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201010279828.7
申请日：2010-09-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种可生物降解的聚(β-氨基酯)类聚合物非病毒基因载体，可作为非病毒阳离子型生物活性试剂载体，其以伯胺或仲胺化合物和含还原敏感性二硫键的二丙烯酸酯类化合物为单体，通过Michael加成反应聚合而成。通过静电力作用，该聚(β-氨基酯)类聚合物载体可与核酸等生物活性试剂形成纳米级大小的复合物，并可将生物活性试剂送至体外或体内的特定细胞内。本发明的聚(β-氨基酯)类聚合物非病毒基因载体具有聚合物反应条件温和、材料廉价易得、合成和后处理方法简单、回收率高、复合物制备方法简单、携带核酸的转染效率高、生物毒性低等特点，其结构式如下：
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公开(公告)号：CN102260356A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010183769.3
申请日：2010-05-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型壳聚糖衍生物及其制备方法和用途。所述壳聚糖衍生物是通过将N，N，N-三甲基-(1，2，3-三唑-4-)甲基溴化铵基团引入到壳聚糖的6位上而合成，其结构式如下。其中，n为壳聚糖衍生物重复单元的个数。本发明的壳聚糖衍生物既保留了2位氨基在基因输送过程中的功效，保留了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性，又大大提高壳聚糖的水溶性，提高壳聚糖的基因转染效率，用该壳聚糖衍生物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116407642A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111661637.1
申请日：2021-12-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种口服生物粘附药物组合物及其用途，涉及药物制剂技术领域。所述口服生物粘附药物组合物由难溶性药物、马来酸酐共聚物及任选的药学上可接受的辅料制成具有生物粘附功能的口服给药系统。本发明制备得到的生物粘附组合物可显著延长药物在胃肠道内的滞留时间，改善药物的吸收，增加药物的生物利用度，为提高难溶性药物的口服吸收提供一种新兴的制剂策略。
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公开(公告)号：CN110507826A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201810491392.4
申请日：2018-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/69 , A61K45/00 , A61P35/04 , C12N5/0786
Abstract: 本发明公开了一种基于巨噬细胞的活细胞载药系统、其制备方法和应用。所述基于巨噬细胞的活细胞载药系统，包含巨噬细胞、锚定的化疗药物和锚定的促细胞裂解基团。其制备方法包括以下步骤：取小鼠骨髓细胞，体外进行培养，在培养基中加入重组小鼠巨噬细胞集落刺激因子和小鼠乳腺癌4T1细胞培养上清液或脂多糖LPS，继续培养，诱导巨噬细胞极化，得到调节性M1或M2型巨噬细胞；将巨噬细胞培养基中锚定的化疗药物和锚定的促细胞裂解基团，共同孵育，制得基于巨噬细胞的活细胞载药系统。上述制备的基于巨噬细胞的活细胞载药系统能够主动靶向至乳腺癌肺转移病灶部位，有效抑制乳腺癌的肺转移。
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公开(公告)号：CN103989624A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201310055065.1
申请日：2013-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种盐酸伊立替康组合物。其包括空白脂质纳米制剂、盐酸伊立替康溶液和pH调节溶液；所述空白脂质纳米制剂、盐酸伊立替康溶液和pH调节溶液各自独立包装，临床使用前将三种组分混合孵育通过主动载药制成临床载药纳米制剂。本发明采用三瓶独立包装的设计，贮存过程中药物并未载入脂质纳米制剂中，故该制剂不存在现有制剂药物易泄漏的问题，大大提高了该制剂的稳定性；临床使用前，将三种成分混合孵育制成载药纳米制剂，临床使用简单方便。本发明还涉及盐酸伊立替康组合物的制备方法，该制备工艺简单，质量易控，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102475688B
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201010563283.2
申请日：2010-11-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种普罗布考口服纳米固体制剂，该制剂包含：普罗布考1重量份，附加剂0.01～0.1重量份，辅料0.05～0.4重量份，其中，普罗布考的粒径在10nm至200nm的范围内。本发明还提供了一种制备所述普罗布考口服纳米固体制剂的方法，该方法包括：将普罗布考与含有5％附加剂的水溶液用湿磨法制成粒径为100nm至600nm的纳米悬液；用高压匀质机将所述纳米悬液匀质成粒径为10nm至200nm的纳米粒；将所述经匀质处理的纳米悬液进行固体化处理，加入辅料制成口服纳米固体制剂。与普通普罗布考片相比，本发明制剂的体外溶出度增加20～30倍，口服后生物利用度增加10～20倍。另外，本发明的制剂载药量大，能满足临床对普罗布考大剂量给药所需的片重要求。该制剂稳定，2年内溶出度保持不变。
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公开(公告)号：CN102399808B
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201010279828.7
申请日：2010-09-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种可生物降解的聚(β-氨基酯)类聚合物非病毒基因载体，可作为非病毒阳离子型生物活性试剂载体，其以伯胺或仲胺化合物和含还原敏感性二硫键的二丙烯酸酯类化合物为单体，通过Michael加成反应聚合而成。通过静电力作用，该聚(β-氨基酯)类聚合物载体可与核酸等生物活性试剂形成纳米级大小的复合物，并可将生物活性试剂送至体外或体内的特定细胞内。本发明的聚(β-氨基酯)类聚合物非病毒基因载体具有聚合物反应条件温和、材料廉价易得、合成和后处理方法简单、回收率高、复合物制备方法简单、携带核酸的转染效率高、生物毒性低等特点，其结构式如下。
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