一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN102617679B

    公开(公告)日:2014-11-26

    申请号:CN201210064883.3

    申请日:2012-03-13

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用,其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连,其制备方法为,在氮气保护下,将共轭亚油酸溶解于溶剂中,-15℃低温搅拌下加入活化剂,活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐,将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中,室温搅拌反应;溶剂是指三乙胺,四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液;活化剂为氯甲酸乙酯;反应时间为2-72小时;吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5,活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。

    低分子肝素-抗肿瘤药物静电复合物纳米系统的制备方法及应用

    公开(公告)号:CN110548045A

    公开(公告)日:2019-12-10

    申请号:CN201810535496.0

    申请日:2018-05-30

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 张烜 张爽

    Abstract: 本发明涉及一种低分子肝素-抗肿瘤药物静电复合物纳米系统的制备及应用:(1)利用低分子肝素极强的负电性与带正电荷的两性抗肿瘤药物之间的静电相互作用,制备了低分子肝素-抗肿瘤药物的静电复合物;(2)制备得到的静电复合物在水中可自组装形成粒径均一的球形纳米粒。本发明中提供的低分子肝素-抗肿瘤药物静电复合物纳米系统具有制备方法简单、载药量高的特点,同时具有降低低分子肝素载体的抗凝血、溶血的毒副作用,以及靶向递送抗肿瘤药物、提高抗肿瘤药物药效的作用,体内外肿瘤细胞生长抑制结果均证明该系统具有极好的抗肿瘤效果,具有很好的应用前景。

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