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公开(公告)号：CN113896690B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202111385270.5
申请日：2021-11-22
Applicant: 常州齐晖药业有限公司 , 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 内蒙古齐晖药业有限公司
IPC: C07D261/04
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉类驱虫药氟雷拉纳的制备方法。以4‑[3‑(3,5‑二氯苯基)‑4,4,4‑三氟丁基‑2‑烯酰基]‑2‑甲基‑苯甲酸乙酯和盐酸羟胺为起始原料，在相转移催化剂和缚酸剂催化下进行环合反应，再发生碱性水解反应，最后与2‑氨基‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺进行缩合反应得到氟雷拉纳。本发明合成路线简短，反应条件温和，操作简便，转化率高，适合工业化生产，纯度可达到99.5％以上，单杂均小于0.1％。
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公开(公告)号：CN113768908B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111053904.7
申请日：2021-09-09
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/165 , A61K9/12 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61P33/14
Abstract: 本发明属于兽用药物制剂领域，具体涉及苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用。本发明意外发现，所述的苄丝肼能够杀灭螨虫，对多种动物螨病具有显著的治疗效果，尤其对狗、猫、兔等动物螨虫病具有显著的治疗效果，治愈率高达100％；且所述苄丝肼为人用临床常用药，安全性较高，对于提高兽医临床治疗效果和养殖的经济效益具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN114983987A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210870654.4
申请日：2022-07-22
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明提供了刺甘草查尔酮在制备群体感应AI‑2信号分子抑制剂中的应用，涉及信号抑制剂技术领域，所述刺甘草查尔酮在群体感应AI‑2信号分子抑制剂中的浓度为6.25～200μM，刺甘草查尔酮抑制大肠杆菌生物被膜的形成。所述抑制剂通过抑制大肠杆菌Ⅱ型群体感应信号分子AI‑2，对大肠杆菌的生物被膜生成产生抑制作用，同时抑制大肠杆菌产胞外多糖；和抗生素联合抗菌获得有效增强抗生素活性的作用，同时干扰群体感应系统不会对细菌产生强烈的选择压力，在达到良好抗菌效果的同时，减缓了耐药突变菌株的出现和传播，解决了细菌对抗菌药物耐药性增加的问题，从而减少耐药病原菌的传播。
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公开(公告)号：CN114831994A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210491173.2
申请日：2022-05-07
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/546 , A61K31/4164 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，提供了一种抗耐药性肺炎克雷伯氏菌的药物组合物及其应用，所述药物组合物包括地美硝唑和头孢噻肟，所述地美硝唑的浓度为1～600μg/mL，所述头孢噻肟的浓度为1～1000μg/mL。本发明中地美硝唑和头孢噻肟联用后具有协同增效的作用，能够提高抗生素的敏感性、减少抗生素用量，以达到更好的协同抗菌的目的。同时能够缓解日渐严重的耐药性问题，地美硝唑和头孢噻肟联用可用于制备抗耐药性肺炎克雷伯氏菌的药物。
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公开(公告)号：CN114652716A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202210332764.5
申请日：2022-03-31
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/4164 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体地属于动物源细菌性疾病的防治领域。本发明公开了地美硝唑在制备抗β‑内酰胺类耐药性大肠杆菌药物中的应用。本发明还提供了一种抗β‑内酰胺类耐药性大肠杆菌药物组合物，包括地美硝唑和头孢菌素类抗生素如头孢噻肟。本发明地美硝唑和头孢噻肟联合应用具有协同增效的作用，可以调高抗生素的敏感性、减少抗生素用量，达到更好的协同抗菌的目的，同时也为兽医临床上β‑内酰胺类耐药性大肠杆菌引起的疾病的治疗提供技术支持。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114425037A
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202210139127.6
申请日：2022-02-15
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K9/10 , A61K31/429 , A61K47/36 , A61P33/10 , A61K31/167
Abstract: 本发明属于兽用药物技术领域，本发明公开了一种复方羟氯扎胺混悬液及其制备方法。本发明提供一种复方羟氯扎胺混悬液，其包括以下原料：羟氯扎胺原料药、盐酸左旋咪唑原料药、黄原胶、丙二醇、亚硫酸氢钠、苯甲酸、柠檬黄，通过上述原料的配合，得到主成分含量在95～105％，单杂含量小于0.5％，总杂含量小于1％，纯度高，在高温和光照条件下无显著变化，稳定性强，且具有优异的再分散性的复方羟氯扎胺混悬液。本发明还提供所述复方羟氯扎胺混悬液的制备方法，制备成本低，所用原料种类少，制备工艺简单，适于推广应用。
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公开(公告)号：CN114213329A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111646241.X
申请日：2021-12-29
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 常州齐晖药业有限公司
IPC: C07D231/38
Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法，将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应，得到中间体2；将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应，得到中间体3；在保护气氛中，将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应，得到中间体4；在保护气氛中，将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应，得到中间体5；将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应，即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单，所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物，提高了工艺的应用性。
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公开(公告)号：CN109908158B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN201910147051.X
申请日：2019-02-27
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/609 , A61K31/4184 , A61K9/10 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61P33/00
Abstract: 本发明公开了一种五氯柳胺、阿苯达唑复方混悬液，每100mL混悬液中含五氯柳胺4.00g，阿苯达唑4.00g，黄原胶0.25g，聚维酮0.20g，吐温‑803.00mL，柠檬酸1.20g，苯甲酸钠0.15g；本发明同时公开了一种五氯柳胺、阿苯达唑复方混悬液制备方法。本发明的五氯柳胺、阿苯达唑复方混悬液性质稳定、再分散性好、质量可控、安全、有效、有利于工业化生产，安全且易于定量使用，适用于对大动物给药。
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公开(公告)号：CN113069452A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110446284.7
申请日：2021-04-23
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/438 , A61K47/44 , A61P33/02
Abstract: 本发明涉及弓形虫病技术领域，公开了一种喹啉类化合物溴沙定抑制弓形虫活性的应用，溴沙定对弓形虫RH‑2F速殖子的抑制类抑制剂的应用，溴沙定对弓形虫RH的抗入侵类抗入侵制剂的应用，溴沙定对弓形虫细胞内RH或Pru的抗增殖类抗增值制剂的应用，溴沙定在治疗弓形虫病药物上的应用。本发明不仅对弓形虫I型强毒株RH具有显著的抑制作用，对弓形虫II型弱毒株Pru在细胞内增殖也具有显著的抑制作用，在一定剂量下对RH和Pru引起的急性弓形虫病具有一定的治疗作用，可以显著抑制患病小鼠体重的下降，延迟发病时间，减少死亡率。
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公开(公告)号：CN110478356A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910734687.4
申请日：2019-08-09
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/609 , A61P33/02
Abstract: 本发明公开了氯硝柳胺在治疗弓形虫病中的应用；氯硝柳胺对人包皮成纤维细胞的半数抑制浓度为：8.3μg/mL。当培养基中氯硝柳胺的浓度高于100ng/mL时，可以完全抑制虫体的入侵并呈剂量依赖。当氯硝柳胺的浓度的升高，处理孔内的包囊数，速殖子数，和纳虫囊泡内的平均虫体数均降低呈剂量依赖。氯硝柳胺对弓形虫速殖子的半数抑制浓度EC50值为45.3ng/mL；可采用口服和灌胃治疗氯硝柳胺弓形虫病。氯硝柳胺可以抑制弓形虫速殖子的入侵和胞内复制，保护弓形虫急性感染的小鼠，超微结构观察显示，氯硝柳胺对弓形虫的抑制作用可能与虫体内部的线粒体氧化磷酸化有关。本发明表明氯硝柳胺细胞毒性小，可以作为治疗弓形虫病的候选药物。
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