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公开(公告)号：CN103193771B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201310106070.0
申请日：2013-03-29
申请人： 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 上海市计划生育科学研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D211/62 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P15/18 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种链状酰胺类CCR5抑制剂的新用途。本发明所提供的新用途是链状酰胺类CCR5抑制剂或其药学上可接受的盐在制备杀精药物中的应用。所述链状酰胺类CCR5抑制剂的结构式如式I所示。经体外灭活精子试验，发现该系列化合物具有很强的杀灭精子活性。其中活性最强化合物的EC50值达到1.5mg/ml，可发展为体外避孕制剂或抗艾滋病及避孕多功能外用剂。
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公开(公告)号：CN102286079B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110258344.9
申请日：2010-03-10
摘要： 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽：多肽I：氨基酸序列如序列表的序列7所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽II：氨基酸序列如序列表的序列8所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽III：氨基酸序列如序列表的序列9所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽IV：氨基酸序列如序列表的序列10所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽V：氨基酸序列如序列表的序列11所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VI：氨基酸序列如序列表的序列12所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VII：氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用，其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性，T5-T7也有明显镇痛活性，在镇痛方面具有应用价值。
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公开(公告)号：CN102190708B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110086538.5
申请日：2011-04-07
摘要： 本发明公开了一种桶形α芋螺多肽Bt1.3及其应用。本发明提供了一种桶形α芋螺多肽Bt1.3，其氨基酸序列为序列表中的序列2；所述多肽的编码基因的核苷酸序列为序列表中的序列1。所述多肽的二硫键的连接方式为Cys1-Cys3和Cys2-Cys4；从所述多肽的氨基端开始的Cys按顺序分别记作Cys1、Cys2、Cys3、Cys4。本发明的实验证明，利用Fmoc-固相肽合成法合成了Bt1.3线性肽(RKCCSNPACNRYNPAIC)，然后在NH4HCO3缓冲液中一步折叠，得到Bt1.3多肽，镇痛实验表明，本发明的α型芋螺多肽在大鼠坐骨神经半切模型中表现出很强的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN101792485B
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201010121879.7
申请日：2010-03-10
摘要： 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽：多肽I：氨基酸序列如序列表的序列7所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽II：氨基酸序列如序列表的序列8所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽III：氨基酸序列如序列表的序列9所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽IV：氨基酸序列如序列表的序列10所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽V：氨基酸序列如序列表的序列11所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VI：氨基酸序列如序列表的序列12所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VII：氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用，其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性，T5-T7也有明显镇痛活性，在镇痛方面具有应用价值。
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公开(公告)号：CN102286079A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201110258344.9
申请日：2010-03-10
摘要： 本发明公开了一种α型芋螺多肽及其应用。本发明提供了七种多肽：多肽I：氨基酸序列如序列表的序列7所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽II：氨基酸序列如序列表的序列8所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽III：氨基酸序列如序列表的序列9所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽IV：氨基酸序列如序列表的序列10所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽V：氨基酸序列如序列表的序列11所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VI：氨基酸序列如序列表的序列12所示，且最后一位氨基酸残基酰胺化；多肽VII：氨基酸序列如序列表的序列13所示。经过活性测定发现通式I的7个多肽具有镇痛作用，其中α芋螺多肽T-1、T-2、T-3、T-4具有显著的镇痛活性，T5-T7也有明显镇痛活性，在镇痛方面具有应用价值。
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公开(公告)号：CN101775007A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010101696.9
申请日：2010-01-26
IPC分类号： C07D403/12 , C07D209/70 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/4184 , A61K31/403 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种具有HIV拮抗活性的三环烯类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示，其中，R为烷基、环烷基、杂芳基、取代的烷基、取代的苯基或取代的杂芳基；所述取代的烷基中的取代基选自下述任意一种：烷氧基、取代或未取代的苯氧基、环烷基、杂芳基、取代的环烷基、取代的杂芳基和取代的氨基。体外HIV-1感染的细胞模型测试活性表明，这些化合物是强效的HIV拮抗剂，可作为抑制HIV病毒复制的抑制剂，并可发展为抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN101372512A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200710120685.3
申请日：2007-08-23
摘要： 本发明公开了一类抗凝血多肽，属于生物医药领域。抗凝血多肽，一级结构如通式所示：(D)－FPRP－X1－X2－X3－X4－X5－QGDFEPIPEDAYDE－NH2。本发明的优点是：本发明根据凝血酶和抗凝药物比伐卢定的结构特点及作用方式，设计合成了一类抗凝血多肽，他们不仅能高效、特异抑制凝血酶活性，而且其所具有的氨基酸个数与比伐卢定相当，合成容易，抗凝活性更强。
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公开(公告)号：CN100341566C
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：CN200510135240.3
申请日：2005-12-29
摘要： 本发明公开了芋螺多肽衍生物用于制备戒毒药物的用途，其特征在于：所述芋螺多肽衍生物具有序列表SEQ ID No1和SEQ ID No2所示的氨基酸序列。本发明的优点：本发明的戒毒活性多肽具有极强的抑制小鼠吗啡戒断症状的作用，能完全抑制小鼠的戒断跳跃，其作用显著高于现有芋螺多肽及其突变体，具有良好的药用前景。
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公开(公告)号：CN1296012A
公开(公告)日：2001-05-23
申请号：CN00128525.4
申请日：2000-11-24
IPC分类号： C07K14/435
摘要： 本发明公开了一种制备活性芋螺多肽的方法,包括线性肽的合成、线性肽折叠和肽纯化,其特征在于所述线性肽折叠是在0.1-2M氯化钠或硫酸钠存在下在氧化还原系统中进行的。据本发明方法可以获得高效率高活性的芋螺多肽,适于规模化生产。
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