-
公开(公告)号：CN114790201A
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202210510148.4
申请日：2022-05-11
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D407/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，提供了一种牡荆素衍生物及其制备方法和应用。本发明对牡荆素的结构进行化学修饰，在其7,4’或5,7,4’位进行取代，所得牡荆素衍生物的抗肿瘤活性高，在制备抗肿瘤药物方面具有广阔的前景。实施例结果表明，本发明提供的未见报道的牡荆素衍生物L1～L11对人肺癌细胞A549的抑制作用均明显强于牡荆素本身，L3、L4、L6、L7、L8、L9对人结肠癌细胞HCT116的抑制作用强于顺铂，L3、L6和L8对人肝癌细胞的抑制作用强于顺铂。本发明还提供了上述方案所述牡荆素衍生物的制备方法，本发明提供的制备方法步骤简单，容易操作。
-
公开(公告)号：CN116640110B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202310627686.6
申请日：2023-05-31
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D311/94
Abstract: 本发明属于京尼平衍生物合成技术领域，具体涉及一种1‑O‑烷基京尼平衍生物的制备方法。本发明将京尼平、低碳醇、催化剂和极性有机溶剂混合进行烷氧化反应；催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物；催化剂为氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物时，烷氧化反应的温度≥rt；催化剂为三氟化硼乙醚和水的混合物时，烷氧化反应的温度≥0℃。本发明提供的制备方法通过选择氟硼酸或氟硼酸和硼酸的混合物或三氟化硼乙醚和水的混合物作为烷氧化反应的催化剂，能够实现在较温和的反应温度条件下得到R构型选择性高的1‑O‑烷基京尼平衍生物，且制备方法简单，反应条件温和，更加适宜工业化生产。
-
公开(公告)号：CN117843491A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311866252.8
申请日：2023-12-29
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07C203/04 , C07C201/02 , A61K31/222 , A61P29/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了4‑(2‑(硝基氧基)乙基)‑1,2‑亚苯基二乙酸酯及其合成方法、应用和药物，属于药物制备技术领域，本发明公开了一种新的化合物4‑(2‑(硝基氧基)乙基)‑1,2‑亚苯基二乙酸酯(4‑(2‑(nitrooxy)ethyl)‑1,2‑phenylene diacetate,NEPD)，研究发现关节腔注射NEPD显著降低AA大鼠的关节炎指数和肿胀程度，改善AA大鼠关节炎症状和骨破坏程度。本发明经过体内药理实验证实，NEPD有良好的治疗类风湿关节炎的作用，可用于防治类风湿关节炎疾病，具有较大的临床应用价值。
-
公开(公告)号：CN111925362B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202010845731.1
申请日：2020-08-20
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/625
Abstract: 本发明公开了一种抗癌化合物及其合成方法和应用，属于生物医药技术领域，其结构式如式(1)所示：将HER2靶向制剂与阿司匹林进行偶联，既保留药物的HER2靶向性，又增加药物作用的其它靶点，扩大了该药的适用性，可有效地抑制HER2耐药的乳腺癌细胞的生长，达到抗癌效果，为HER2阳性乳腺癌的有效治疗提供了一种可能；该化合物的合成方法简便易行，成本低，收率高，产品质量好，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN113831316B
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202111191239.8
申请日：2021-10-13
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D311/94 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于京尼平衍生物合成技术领域，尤其涉及一种1‑O‑烷基京尼平及其制备方法和应用。本发明提供了一种1‑O‑烷基京尼平的制备方法，包括以下步骤：将原料A、低碳醇、路易斯酸催化剂和极性有机溶剂混合进行烷氧化反应，得到1‑O‑烷基京尼平，所述原料A包括京尼平和/或10‑O‑Piv‑1‑O‑NHCCl3京尼平。本发明提供的制备方法得到的1‑O‑烷基京尼平中1R‑O‑烷基京尼平构象占优势，神经保护活性更高。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115745944A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211461025.2
申请日：2022-11-17
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D317/68 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P39/06 , A61K31/36
Abstract: 本发明公开了胡椒酸‑3,4‑亚甲二氧基苯氧烷酯类化合物及其合成方法和应用，以芝麻酚和胡椒酸结构为抗氧化片段，采用烷氧基作为连接链，将芝麻酚和胡椒酸进行分子拼合，使最终形成的化合物具有显著的降血脂活性，可以同时降低甘油三酯和总胆固醇，并且具有明显的抗氧化以及治疗脂肪肝等多重活性，可以改善单一血脂指标，能够多方面发挥作用，能够针对复杂的高脂血症或长期的高脂血症导致的脂肪肝，同时降低总胆固醇和甘油三酯、同时改善体内的氧化应激反应，恢复体内的氧化还原平衡体系等多方面药物治疗，有望成为一类新型的多功能治疗高脂血症和脂肪肝的药物。
-
公开(公告)号：CN110840880B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201911212634.2
申请日：2019-12-02
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , C07D407/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种葛根素衍生物在制备抗癌药物中的应用以及一种治疗癌症的药物。本发明研究发现葛根素衍生物对A549、Bel‑7404、HCT‑116等多种肿瘤细胞都有明显的抑制活性，将其应用于制备抗癌药物中，具有广阔的应用前景，有望成为临床有效的新型抗癌药物。
-
公开(公告)号：CN110840880A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911212634.2
申请日：2019-12-02
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , C07D407/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种葛根素衍生物在制备抗癌药物中的应用以及一种治疗癌症的药物。本发明研究发现葛根素衍生物对A549、Bel-7404、HCT-116等多种肿瘤细胞都有明显的抑制活性，将其应用于制备抗癌药物中，具有广阔的应用前景，有望成为临床有效的新型抗癌药物。
-
公开(公告)号：CN110407801A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910745181.3
申请日：2019-08-13
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D317/64 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了3,4-亚甲二氧基苯氧基贝特酸-(3,4-亚甲二氧基)苯酯类化合物及其制药应用，以芝麻酚结构为抗氧化片段，对其进行衍化，在其结构中引入芳氧烷酸，获得的羧酸类化合物再与芝麻酚进行酯化，使得该类化合物具有显著的降血脂活性，可同时降低甘油三酯和总胆固醇，并具有明显的抗氧化和抗炎等多重活性。3,4-亚甲二氧基苯氧基贝特酸-(3,4-亚甲二氧基)苯酯类化合物具有更显著更广谱的降血脂活性，同时具有抗氧化、抗炎等多重功效，能够针对复杂的高脂血症或混合型高脂血症，同时降低TC和TG、同时改善体内的氧化应激反应，恢复体内的氧化还原平衡体系等多方面药物治疗，因此有望成为一类新型的多功能抗高脂血症的治疗药物。
-
公开(公告)号：CN107098893A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710430061.5
申请日：2017-05-31
Applicant: 陕西中医药大学
IPC: C07D407/04 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07D407/04
Abstract: 本发明公开了一种葛根素衍生物及其制备方法和应用，该衍生物的结构式如下：其中，C‑4位为羰基或亚甲基，C‑2和C‑3之间为碳碳双键或单键，R1和R2为氢原子、C1‑C6的烷基、烷氧基或芳基，但不同时为氢。本发明通过对葛根素4’，7‑OH和碳氧双键及碳碳双键进行烷基化、催化氢化改变其脂溶性和分子柔性，制备了一系列具有抑制SGLT2和SGLT1的化合物，其或其在制药中允许的络合物和前体酯，以及含有该化合物作为有效成分的药物，可用作糖尿病及其并发症以及抗肥胖病的治疗和预防。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
35
records
(took 0.027 seconds)
