公开(公告)号：CN116253686A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202211586604.X

申请日：2022-12-09

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  罗芳 ,  梁宸语 ,  钟婷

IPC: C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学药物制备技术领域，具体来说是一种氨基苯并咪唑苯甲酰胺类衍生物及其在抗肿瘤中的应用，本发明基于前期发现的一类6‑(2‑氨基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物为先导化合物，利用计算机辅助药物设计技术和骨架跃迁原理设计并合成了一系列结构新颖的氨基苯并咪唑苯甲酰胺类衍生物，结构通式如(Ⅰ)和(Ⅱ)所示。该类化合物对肿瘤细胞具有很好的选择性，所有活性化合物在有效浓度范围内，对正常细胞MRC5的生长均无任何明显的影响，说明其具有良好的安全性，有望开发成为一类安全性好、抗肿瘤活性高的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110655505B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201911010004.7

申请日：2019-10-23

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  樊成成 ,  许永男 ,  钟婷 ,  阳华容

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种6‑(2‑氨基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物、其制备方法及用途，其结构通式(Ⅰ)如下，其中：R1为氢原子、吗啉甲基、哌嗪甲基或取代哌嗪甲基；R2为氢原子、丁基、吗啉取代烷基、苄基、取代苄基、色胺、取代色胺或N,N‑二甲基氨基；R3为‑C(O)R4或‑SO2R5，其中R4、R5为烷基（碳原子数量3‑6烷基）、环烷基（3‑6元环）、烷氧基或烷基取代氨基；n为1，2，3或4。本发明具有抑制乳腺癌、前列腺癌、人神经母细胞瘤活性。

公开(公告)号：CN111558007B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202010483820.6

申请日：2020-06-01

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  许永男 ,  刘建宇 ,  钟婷

IPC: A61K36/899 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明提供一种玉米根提取物制备方法，包括步骤：(1)干燥玉米根粉碎过筛，乙醇回流提取，过滤收集醇提取液，减压浓缩至无醇，得玉米根乙醇提取物；(2)所得乙醇提取物加水分散溶解，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，萃取液减压旋蒸，得玉米根乙酸乙酯提取物浸膏，真空干燥，得玉米根乙酸乙酯提取物；(3)所得玉米根乙酸乙酯提取物进行梯度洗脱，合并主斑点一致洗脱液，得6个流份，合并主要成分一致流份，得玉米根提取物；还公开了其应用。本发明首次从玉米根快速分离并富集得到提取物ETDs，其具备优良的神经保护活性和抗抑郁活性，为制备相关药物提供价廉质优的原材料，也为实现玉米根高附加值化提供了一种可行的新途径。

公开(公告)号：CN113461661A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110786863.6

申请日：2021-07-12

Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

Inventor： 范艳华 ,  阳华容 ,  李青 ,  苏明智 ,  罗芳

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类6‑(吡啶‑3‑基)喹唑啉‑4(3H)‑酮类衍生物，其结构式如I所示：并公开了其合成方法。经抗肿瘤活性研究发现化合物Ⅰi和Ⅰm对人非小细胞肺癌(NSCLC)HCC827、人红细胞和白细胞白血病细胞HEL、人神经母细胞瘤SH‑SY5Y和肝癌LM3细胞均展示出了很好的增殖抑制活性；化合物Ⅰa‑Ⅰq共17个化合物均能不同程度逆转泰素耐药A549/T细胞、阿霉素耐药MCF‑7/ADR细胞以及阿霉素耐药HepG2/ADM细胞对相应化疗药物的耐药性。