公开(公告)号：CN116283970A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310201015.3

申请日：2023-03-06

Applicant: 贵州大学

Inventor： 洪怡 ,  刘雄利 ,  王希瑞 ,  潘博文 ,  刘仁明 ,  田方丽 ,  周英

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物，具体以莫西沙星1与各种取代的3‑羧酸色酮2为原料，在有机溶剂中，在无催化剂室温条件下，发生Michael加成然后脱羧开环反应，生成最终产物水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物3，该骨架化合物是第一例莫西沙星拼接水杨羰基烯的衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对6种菌株(金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，变形杆菌，大肠埃希氏菌，枯草芽孢杆菌，粪肠球菌)具有抑制活性的作用。

公开(公告)号：CN114057624A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111509504.2

申请日：2021-12-10

Applicant: 贵州大学

Inventor： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  韩晓雪 ,  刘雄伟 ,  潘博文 ,  田又平

IPC: C07D209/34 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN103804273A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201410039572.0

申请日：2014-01-27

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  潘博文 ,  石洋 ,  余章彪 ,  周英 ,  刘雄伟

IPC: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。