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公开(公告)号:CN103408554A
公开(公告)日:2013-11-27
申请号:CN201310330064.3
申请日:2013-07-31
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/407 , A61K31/496 , A61P9/12
Abstract: 一种具有降高血压活性的吡咯香豆素类化合物及制备方法,化合物化学结构式为:其制备方法:当R为氢原子时,以香兰素为原料,经过反应得到吡咯香豆素化合物9-羟基-8H-吡喃[3,2-f]吲哚-2-酮;9-羟基-8H-吡喃[3,2-f]吲哚-2-酮的酚羟基发生醚化反应,与至少含有2个碳原子的侧链相连接,得到吡咯香豆素类化合物,制备方法具有原料来源易得,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点,该化合物表现出舒张血管、抗高血压的活性,能够用于抗高血压药物的制备。
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公开(公告)号:CN119405605A
公开(公告)日:2025-02-11
申请号:CN202411352976.5
申请日:2024-09-26
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种1,3‑双[4‑(三氟甲基)苯基]尿素固体分散体和制备方法及应用,固体分散体包括药物和载体,药物为1,3‑双[4‑(三氟甲基)苯基]尿素,载体为聚乙烯吡咯烷酮和增溶剂的混合物,能够在制备用于治疗炎症性肠病药物中的应用。本发明采用聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基磺酸钠的混合载体,利用聚乙烯吡咯烷酮使药物变成无定型状态,同时,十二烷基磺酸钠的增溶作用药物溶解度,以此制备了1,3‑双[4‑(三氟甲基)苯基]尿素固体分散体,该固体分散体能够提高药物溶解性,使得生物利用度提高,于炎症性肠病的治疗中,并取得极好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN114177184B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202111479678.9
申请日:2021-12-06
Applicant: 西安交通大学 , 中国科学院武汉病毒研究所
Abstract: 本发明公开三尖杉酯碱用于制备抗新型冠状病毒药物的应用,属于抗病毒药物制备技术领域,药物通过SARS‑CoV‑2‑Sh/CMC模型及TMPRSS2h/CMC模型分析,确定了三尖杉酯碱与SARS‑CoV‑2的S蛋白和细胞TMPRSS2酶的结合特异性;利用SARS‑CoV‑2假病毒侵染ACE2高表达细胞和ACE2/TMPRSS2共同高表达细胞,证实药物具有双靶标的特性;利用SARS‑CoV‑2原始株及Delta 630突变株感染Vero E6细胞,证实药物具有显著抗SARS‑CoV‑2效果,且对Delta 630突变株的抑制作用更为敏感。
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公开(公告)号:CN115193422A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202210867792.7
申请日:2022-07-21
Applicant: 西安交通大学
IPC: B01J20/286 , B01J20/30 , B01D15/38 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种基于天然纳米盘SMALP的His‑tag键合型细胞膜色谱柱及其制备方法和应用,属于跨膜蛋白受体固定化工程技术领域。该方法首先水解苯乙烯马来酸酐共聚物得到SMA,将SMA增溶提取单个膜蛋白形成SMALP;接着制备乙烯砜键合硅胶,然后将乙烯砜键合硅胶与SMALP反应,膜蛋白上的His‑tag标签可特异性地与乙烯砜基发生共价键合反应,得到SMALP‑His‑tag键合型细胞膜固定相;最后将固定相通过湿法装柱得到细胞膜色谱柱。该方法制备的细胞膜色谱柱生物识别活性准确度高、蛋白活性位点朝向统一、与载体结合牢固,弥补了现有细胞膜色谱缺乏对蛋白的结构准确度和种类特异性控制的缺陷,提高了其生物识别的准确度、灵敏度和稳定性。
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公开(公告)号:CN107721951B
公开(公告)日:2019-07-23
申请号:CN201711130605.2
申请日:2017-11-15
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D307/46 , C12Q1/04 , A61P37/08
Abstract: 本发明提供了一种5‑羟甲基糠醛三聚物的制备方法,所述制备方法包括步骤:1)向5‑羟甲基糠醛的有机溶剂溶液中加入催化剂量的酸,在50~60℃下反应4~4.5h;其中,所述有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、二甲苯和甲苯中的一种或多种;所述酸为盐酸、硫酸、醋酸、三氟乙酸和甲磺酸中的一种或多种;2)反应混合物冷却并水洗,浓缩得粗产品;3)所得粗产品纯化,得5‑羟甲基糠醛三聚物。本发明还提供了5‑羟甲基糠醛三聚物在试剂制备和抗过敏化合物筛选中的应用。
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公开(公告)号:CN103896957A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201410111227.3
申请日:2014-03-24
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/37 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61P9/08 , A61P9/12
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种联苯型呋喃香豆素类化合物及其制备方法和应用,所提供的联苯型呋喃香豆素类化合物是一类新的具有血管舒张活性的化合物,其是在天然产物欧前胡素的基础上进行结构修饰与优化,保留其药理活性,改善其理化性质,增强其成药性。本发明提供的联苯型呋喃香豆素类化合物的制备方法,具有原料来源易得,反应条件温和,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点。所制备的联苯型呋喃香豆素类化合物是欧前胡素的衍生物,具有和欧前胡素相类似的作用,离体血管环张力研究表明联苯型呋喃香豆素类化合物对大鼠肠系膜微血管有舒张作用,可应用于抗高血压药物的制备。
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