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公开(公告)号：CN101897677A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN201010226714.6
申请日：2010-07-14
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种欧前胡素缓释片及其制备方法，所述的欧前胡素缓释片以质量分数计，包括10.0～20.0％的欧前胡素和10.0～20.0％的缓释介质，其余为辅料；所述的缓释介质为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素当中的一种或几种。本发明所提供的欧前胡素缓释片可用于高血压疾病的治疗。所制备的欧前胡素缓释片通过欧前胡素与缓释介质的配比，使得欧前胡素可在缓释介质中缓慢、稳定的释放，达到了控制欧前胡素的释放速度的目的。
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公开(公告)号：CN115340591B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202211008623.4
申请日：2022-08-22
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开一种基于VH032的细胞内自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用，通过使用不同长度的烷基二胺将索拉菲尼和生物正交基团降冰片烯连接，获得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体；通过不同类型的连接链将四嗪基团修饰在E3泛素连接酶配体上，得到带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体；使得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体分子和带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体先后进入细胞，在细胞内发生生物正交反应，自组装形成蛋白降解剂。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备治疗癌症的药物中，尤其用于制备以PDGFR‑β为靶点的抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN115475164B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211008631.9
申请日：2022-08-22
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开一种可降解PDGFR‑β的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用，抗肿瘤药索拉菲尼经水解得到带有活性反应基团羧基的化合物，然后经由不同类型的链接体与不同类型的E3泛素连接酶配体经酰胺缩合反应连接在一起，得到蛋白降解靶向嵌合分子。本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备用于治疗或预防癌症的药物中，尤其用于制备以PDGFR‑β靶点的抗肿瘤药物中。
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公开(公告)号：CN114573562B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202210270912.5
申请日：2022-03-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种含有烟酸联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以烟酸联三氮唑作为铰链区作用片段，L‑脯氨酸为柔性Linker，构建Bcr‑Abl激酶抑制剂类化合物。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增殖抑制活性。引入L‑脯氨酸结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示烟酸联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
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公开(公告)号：CN113512022B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202110728477.1
申请日：2021-06-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K39/395 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 一种基于pH响应的多功能荧光链接体及制备方法和应用，9‑(2‑羧基苯基)‑3,6‑双(二乙氨基)占吨翁氯化物与N‑Boc‑丁二胺在EDC·HCl的缩合下，得到带有Boc保护的氨基末端中间体；带有Boc保护的氨基末端中间体在CF3COOH的作用下，得到带有氨基末端的中间体；带有氨基末端的中间体与亚二硫基二乙酸在EDC·HCl的缩合下，得到基于pH响应的多功能荧光链接体。本发明的链接体分子能够化学修饰靶向抗肿瘤药物分子进而构建“诊疗一体化”药物，其进入体内，在肿瘤低pH微环境的催化下，荧光开启进行标记示踪，同时在高还原的肿瘤微环境下进行靶向抗肿瘤药物释放，从而实现诊疗一体化的目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114573567B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210270911.0
申请日：2022-03-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对吲唑环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的吲唑联三氮唑类化合物库，并通过激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。同时活性试验显示吲唑联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
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公开(公告)号：CN114437037B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210269712.8
申请日：2022-03-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/02 , A61K31/4439
Abstract: 本发明提供一种含有吡啶联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、圜头反应、点击化学、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物，具有一定的抑制Bcr‑AblWT和Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。引入吡啶联三氮唑结构，可以扩展Bcr‑Abl激酶抑制剂的结构多样性，同时活性试验显示吡啶联三氮唑结构对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的铰链区作用药效片段。
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公开(公告)号：CN115089597A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210164353.X
申请日：2022-02-22
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K31/704 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了七叶皂苷IA在制备抗SARS‑CoV‑2药物中的应用，属于抗病毒药物制备技术领域。药物通过SARS‑CoV‑2‑Sh/CMC模型分析及药物与SARS‑CoV‑2的S蛋白和细胞TMPRSS2酶的分子对接，确定了七叶皂苷IA与SARS‑CoV‑2的S蛋白和细胞TMPRSS2酶的结合特异性；利用SARS‑CoV‑2假病毒侵染ACE2高表达细胞和ACE2/TMPRSS2共同高表达细胞，证实药物具有双靶标的特性。以上技术明确了七叶皂苷IA具备抗SARS‑CoV‑2肺炎药物的功效，能够用于抗SARS‑CoV‑2药物的制备。
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公开(公告)号：CN114903929A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210621145.8
申请日：2022-06-02
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K36/233 , A61K31/7048 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了柴胡及其主要活性成分用于抗哮喘药物制备的应用，属于医药领域。哮喘是一类常见的异质性疾病，目前治疗药物效果欠佳。柴胡皂苷A属于是中药柴胡的有效成分，可有效降低哮喘小鼠的气道高反应性，解除气管痉挛；减少炎性细胞浸润，降低肺部炎症，对哮喘具有显著治疗作用。中药柴胡与其主要成分柴胡皂苷A及制剂柴胡滴丸可应用于制备抗哮喘的药物领域。
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公开(公告)号：CN113845464A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111267177.4
申请日：2021-10-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D209/14 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 一种吲哚胍类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)N‑戊酰肼羧肟酰胺与5‑羟基吲哚‑3‑甲醛发生反应制备(E)‑2‑((5‑羟基‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基)‑N‑戊基肼‑1‑羧酰胺；2)(E)‑2‑((5‑羟基‑1H‑吲哚‑3‑基)亚甲基)‑N‑戊基肼‑1‑羧酰胺与脂肪酸缩合生成吲哚胍类化合物。本发明以5‑羟基吲哚‑3‑甲醛为基本骨架，将3位醛基转化为亚胺并引入戊基胍侧链，同时将5位羟基与不同结构类型的脂肪酸成酯，通过亲核取代、缩合等反应，合成一系列含有脂肪酸酯的吲哚胍类化合物。该化合物能够在制备抗肿瘤药物中应用，并且具有抑制活性。
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