乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐、其聚合物及聚合物的应用

    公开(公告)号:CN103275028B

    公开(公告)日:2015-03-25

    申请号:CN201310206285.X

    申请日:2013-05-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐、其聚合物及聚合物的应用。首先制备乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐单体,再由单体制备乙烯砜修饰的聚合物,最后经过聚合物侧链修饰制备功能化聚合物、功能化聚合物膜和可注射型水凝胶。本发明中乙烯砜官能基团不受-N-羧基内酸酐单体和聚合物制备的影响,因此整个聚合物制备过程无需保护和脱保护步骤;制备得到的乙烯砜修饰的聚合物在无需催化剂室温的条件下,很容易通过迈克尔加成反应制备得到功能性聚合物、功能性聚合物膜和可注射性水凝胶;这些材料可用于制备组织工程支架以及药物缓释载体。

    一种双亲性聚合物构成的囊泡及其应用

    公开(公告)号:CN102657873A

    公开(公告)日:2012-09-12

    申请号:CN201210158187.9

    申请日:2012-05-21

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种双亲性聚合物构成的囊泡及其应用,所述双亲性聚合物的主链由亲水链段和可生物降解的疏水链段构成;亲水链段分子量为4~6kDa;疏水链段分子量为亲水链段的3~5倍,由单体A和单体B按摩尔比5~20∶1无规共聚构成,单体A选自:三亚甲基碳酸酯或环状碳酸酯;单体B选自:丙烯酸酯基碳酸酯、乙烯砜基碳酸酯;疏水链段上接枝短支链,接枝的位置为单体B的双键处;构成短支链的单体选自:3-巯基丙酸、半胱氨盐酸盐或半胱氨酸;接枝率为0.3~1。采用该双亲性聚合物直接在水溶液中制备囊泡,作为蛋白质药物的载体及释放系统,可提高对蛋白质药物的包封效率,药物的生物利用率,加强包裹蛋白的稳定性。

    一种纳米TLR激动剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118717676A

    公开(公告)日:2024-10-01

    申请号:CN202410638393.2

    申请日:2024-05-22

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种纳米TLR激动剂及其制备方法与应用,包括还原敏感双硫交联的囊泡及其装载的TLR激动剂,TLR包括TLR3、TLR7/8、TLR9中的一种或几种,TLR激动剂包括poly(I:C)。本发明设计的纳米TLR激动剂能针对肺癌LLC小鼠模型诱导安全有效的系统性免疫治疗,具有稳定而高效的poly(I:C)装载,不仅能抑制肿瘤细胞增殖,通过诱导ICD提高其免疫原性,还能刺激DC的成熟和巨噬细胞的极化为M1表型,能明显抑制肿瘤生长,延长小鼠存活时间,治愈率达高。在体内也能比自由PIC更明显地诱导ICD,显著促进DC的成熟、NK和CD8+ T细胞的募集,并能降低免疫抑制性的Treg的含量。此外,t‑PPIC能加强ICB和RT在肺癌治疗上的效果,使60%小鼠痊愈。

    转铁蛋白导向的装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN114917357B

    公开(公告)日:2024-04-26

    申请号:CN202210114779.4

    申请日:2022-01-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种转铁蛋白受体靶向的装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡及其制备方法与应用。本发明将PLK1抑制剂、聚合物混合、透析,得到装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡,然后将装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡与带有蛋白点击试剂的转铁蛋白反应,得到转铁蛋白受体靶向的装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡,利用带负电的聚天冬氨酸内核有效装载Volasertib(TPVol)并能够体内靶向递送至MV‑4‑11 AML细胞并实现治疗。与自由药相比,TPVol具有更高的细胞毒性,PLK1抑制能力和体内的治疗效果,这主要是由于囊泡药物具有粒径有利于细胞摄取,循环稳定性高,生物相容性好,靶向性强等优点。以聚合物囊泡作为载体,开发靶向制剂,提高临床药物的治疗效果,是未来改善临床药物使用的有效尝试。

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