公开(公告)号：CN113248427A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110610206.6

申请日：2021-06-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  朱一凡 ,  胡庆华 ,  董进 ,  延南俊

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了烟酸磺酰胺基衍生物和烟酸酰胺基衍生物，分别具有式(Ⅰ)和式(Ⅳ)所示结构。实验结果表明，本发明提供的磺酰胺基烟酸衍生物和酰胺基烟酸衍生物具有较好的治疗动脉粥样硬化活性，可以作为制备相关动脉粥样硬化治疗药物。

公开(公告)号：CN107759532B

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201711181786.1

申请日：2017-11-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  周泽浩 ,  黄俊 ,  陈喜华

IPC: C07D263/56 ,  C07D235/14 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种苯并噁唑‑2‑乙基肟衍生物，如式(I)或式(II)所示；其中，X1与X2各自独立地选自NH或O；R1与R3各自独立地选自H、F、Br或Cl；R2选自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基选自苯基或卤素。与现有技术相比，本发明提供的式(I)或式(II)所示的苯并噁唑‑2‑乙基肟衍生物在中高剂量时可显著降低急性痛风关节炎大鼠踝关节肿胀度和血清尿酸水平，同时具有很好的NLRP3和TLR4双重抑制活性，效果高于阳性对照地塞米松，可用于制备治疗高尿酸血症或急性痛风关节炎的药物，副作用小，安全性高。

公开(公告)号：CN114805236B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202210628424.7

申请日：2022-06-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  朱一凡 ,  周梦泽

IPC: C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  A61K31/423 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的苯并恶唑衍生物具有式(Ⅰ)所示结构。实验结果表明，本发明提供的苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14受体拮抗活性，可以作为制备P2Y14受体相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN117143040A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202310963871.2

申请日：2023-08-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  王辉 ,  周梦泽 ,  钟芬

IPC: C07D263/56 ,  A61K31/423 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明提供了一种环丁烯二酮基苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，具体的，环丁烯二酮基苯并恶唑衍生物具有式（Ⅰ）所示结构。实验结果表明，本发明提供的环丁烯二酮基苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14受体拮抗活性，可以作为制备P2Y14受体相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN114369098B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202210012997.7

申请日：2022-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 汪维鹏 ,  李环球 ,  王猛猛 ,  郭绪芹 ,  张周栋 ,  魏若男

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了三唑并嘧啶醇类化合物及其制备方和应用，三唑并嘧啶醇类化合物具有式Ⅰ或式Ⅳ结构。实验结果表明，本发明提供的三唑并嘧啶醇类化合物具有较好的抗肿瘤活性，能够作为制备相关肿瘤疾病治疗药物；

公开(公告)号：CN110885318B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN201911188971.2

申请日：2019-11-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  王维维 ,  胡庆华 ,  宋佳滔

IPC: C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，本发明提供的苯并恶唑衍生物作为P2Y14抑制剂具有较好的抑制活性和抗炎活性，进而通过研究发现，其对P2Y14受体相关的高尿酸血症以及急性痛风性关节炎也有很好的活性，可以作为治疗高尿酸血症以及急性痛风性关节炎的药物。

公开(公告)号：CN113274391B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202110609149.X

申请日：2021-06-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  朱一凡 ,  宋佳滔 ,  刘莉

IPC: A61K31/4709 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了吡唑衍生物或其可药用的盐在制备治疗动脉粥样硬化及抗炎药物中的应用。本发明首次发现了吡唑衍生物具备P2Y6R拮抗剂的功能，对P2Y6R相关炎症具有明显的拮抗作用，可以用作制备P2Y6R相关的抗炎药物。

公开(公告)号：CN111533696A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010454859.5

申请日：2020-05-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 汪维鹏 ,  李环球 ,  王维维

IPC: C07D235/14 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427

Abstract: 本发明提供了苯并咪唑衍生物和苯并噻吩衍生物，分别具有式(Ⅰ)和式(Ⅳ)所示结构。实验结果表明，本发明提供的苯并咪唑衍生物和苯并噻吩衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可以作为制备相关肿瘤疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN109574949A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811607665.3

申请日：2018-12-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  胡庆华 ,  王维维 ,  庞京 ,  朱一凡

IPC: C07D263/56 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明提供了一种苯并恶唑衍生物及其制备方法和应用，通过研究发现，本发明提供的苯并恶唑衍生物具有较好的P2Y14抑制活性和抗炎活性，可以作为制备P2Y14受体相关炎症性疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN109438438A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811653143.7

申请日：2018-12-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  汪维鹏 ,  王维维 ,  孔洁红 ,  梁力丹 ,  王楠茜

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种苯丙咪唑类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的具有式(I-a)所示结构或式(I-b)所示结构的化合物通过将特定的苯并咪唑类基团与含噻唑的基团组合，使得得到的化合物具有好的抗肿瘤活性，且作为抗肿瘤药物对结直肠癌细胞HCT116，肺癌细胞A549和胃癌细胞SGC7901具有较好的抑制作用。