公开(公告)号：CN107759532B

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201711181786.1

申请日：2017-11-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  周泽浩 ,  黄俊 ,  陈喜华

IPC: C07D263/56 ,  C07D235/14 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种苯并噁唑‑2‑乙基肟衍生物，如式(I)或式(II)所示；其中，X1与X2各自独立地选自NH或O；R1与R3各自独立地选自H、F、Br或Cl；R2选自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基选自苯基或卤素。与现有技术相比，本发明提供的式(I)或式(II)所示的苯并噁唑‑2‑乙基肟衍生物在中高剂量时可显著降低急性痛风关节炎大鼠踝关节肿胀度和血清尿酸水平，同时具有很好的NLRP3和TLR4双重抑制活性，效果高于阳性对照地塞米松，可用于制备治疗高尿酸血症或急性痛风关节炎的药物，副作用小，安全性高。

公开(公告)号：CN107759532A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201711181786.1

申请日：2017-11-23

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李环球 ,  周泽浩 ,  黄俊 ,  陈喜华

IPC: C07D263/56 ,  C07D235/14 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，如式(I)或式(II)所示；其中，X1与X2各自独立地选自NH或O；R1与R3各自独立地选自H、F、Br或Cl；R2选自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基选自苯基或卤素。与现有技术相比，本发明提供的式(I)或式(II)所示的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物在中高剂量时可显著降低急性痛风关节炎大鼠踝关节肿胀度和血清尿酸水平，同时具有很好的NLRP3和TLR4双重抑制活性，效果高于阳性对照地塞米松，可用于制备治疗高尿酸血症或急性痛风关节炎的药物，副作用小，安全性高。