公开(公告)号：CN104628717B

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201510112281.4

申请日：2015-03-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  梁永东 ,  刘艾林 ,  叶姣 ,  谢选青 ,  肖梦武 ,  连雯雯

IPC: C07D417/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的3-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]苯并噁嗪或其盐：式中R、R1选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；X1选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基、氟、氯、溴或碘；X2、X4选自：氢、氘、甲基、乙基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；X3选自：氢、甲基、乙基、硝基；其盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。3-[5-(1,2,4-三唑-1-

公开(公告)号：CN105985298A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510068464.0

申请日：2015-02-10

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  颜晓维 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X选自：氟、氯、溴或碘；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105541859A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610098585.4

申请日：2016-02-23

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  梁永东 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中R选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基；X1、X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、羟基、甲氧基、乙氧基或氨基；X3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基，羟基、甲氧基、乙氧基、二甲氨基或羧基。

公开(公告)号：CN103739599A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201410017103.9

申请日：2014-01-15

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  林定 ,  陈爱羽 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：其中R、X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯或溴；X5、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或硝基；X7选自：氢、氘、C1～C2烷基；3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN108047160A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201810010630.5

申请日：2018-01-05

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  聂剑霞 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  贾皓

IPC: C07D277/50 ,  A61K31/426 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基。

公开(公告)号：CN106032365B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201510106603.4

申请日：2015-03-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  颜晓维 ,  叶姣 ,  肖梦武 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2‑(噻唑‑2‑基)亚氨基‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2‑(噻唑‑2‑基)亚氨基‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN106032365A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510106603.4

申请日：2015-03-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  颜晓维 ,  叶姣 ,  肖梦武 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D277/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-(噻唑-2-基)亚氨基-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2-(噻唑-2-基)亚氨基-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105693665A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610103855.6

申请日：2016-02-25

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  林定 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D307/79

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的含苯并呋喃环的芳甲酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105622558A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610100379.2

申请日：2016-02-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  林定 ,  李康明 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D307/79

Abstract: 本发明公开了一类结构式Ⅰ所示的含苯并呋喃环的酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中R选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基；R1选自：C1～C2烷基、C3～C17直链烷基或C3～C17支链烷基。

公开(公告)号：CN102731411B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201210198757.7

申请日：2012-06-15

Applicant: 湖南大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  杜冠华 ,  刘艾林 ,  赵瑞 ,  李婉 ,  叶姣 ,  夏林

IPC: C07D239/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用：其中，R1选自：C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基；R2选自：H、COCH3、CO2CH3、CO2C2H5、CO2CH2CH2OCH3；X1选自：甲基、乙基、氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基；X2，X3，X4选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基。