一种一锅法制备四氟硼酸二芳基碘鎓盐的方法

    公开(公告)号:CN107827701A

    公开(公告)日:2018-03-23

    申请号:CN201711125107.9

    申请日:2017-11-14

    CPC classification number: C07C17/00 C07C17/12 C07C17/35 C07C25/02 C07C25/18

    Abstract: 本发明涉及一种一锅法制备四氟硼酸二芳基碘鎓盐的方法,在反应器中加氧化剂间氯过氧苯甲酸、碘苯、二氯甲烷溶液、三氟硼酸二乙醚和5号磁子一个,室温下反应时间1小时。将体系冷却至0℃,加苯硼酸,室温下反应搅拌30分钟,反应液于40℃水浴中,旋转蒸发仪中旋干,加乙醚在室温下反应半小时后,置于医用冰箱15分钟,取出,以乙醚为洗脱液,用布氏漏斗进行过滤,产物经抽滤后留在滤纸上,产品于真空干燥箱中干燥24小时,得纯度为98%的四氟硼酸二芳基碘鎓盐。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。制备的产品可应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    一种三氟甲磺酸二芳基碘鎓盐及其衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN107759465A

    公开(公告)日:2018-03-06

    申请号:CN201711125108.3

    申请日:2017-11-14

    CPC classification number: C07C51/412 C07C17/00 C07C25/18 C07C53/18

    Abstract: 本发明涉及一种三氟甲磺酸二芳基碘鎓盐及其衍生物的制备方法,在反应器中加间氯过氧苯甲酸、碘苯类化合物、二氯甲烷溶液、苯类化合物、三氟甲磺酸和5号磁子一个,冷凝管由下至上通冷凝水,加于反应器之上进行冷凝回流,反应器置于40℃油浴锅中加热反应1小时;旋转蒸发仪中旋干,加乙醚在室温下搅拌半小时后,静置于医用冰箱中,取出以乙醚为洗脱液,用布氏漏斗过滤,产物经抽滤后留在滤纸上,真空干燥箱烘干,得三氟甲磺酸二芳基碘鎓盐。本发明以间氯过氧苯甲酸为氧化剂,以碘苯为底物,苯作为芳源,三氟甲磺酸阴离子作平衡离子,反应条件温和、选择性高、产率较高,对环境友好;产品可用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    N,N-二甲基苯甲酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN107721873A

    公开(公告)日:2018-02-23

    申请号:CN201711124089.2

    申请日:2017-11-14

    Abstract: 本发明涉及一种N,N-二甲基苯甲酰胺的制备方法,在反应管中按先后顺序加入二苯甲酰甲烷、亚碘酰苯、N,N-二甲基甲酰胺溶液和5号磁子一个,将反应管置于25℃油浴锅中加热磁力搅拌反应24小时,反应结束后将反应液倒入分液漏斗中,加入乙酸乙酯使有机物溶于乙酸乙酯中,用15mL蒸馏水进行反萃三次,收集有机相后经减压蒸馏得粗产品,所得粗产品用柱色谱分离后得浅黄色N,N-二甲基苯甲酰胺。本发明反应条件温和、选择性高、无金属催化剂、产率较高,对环境友好。经检测,合成的N,N-二甲基苯甲酰胺具有生物活性,可用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

    N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑(三氟甲基)苯甲酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN107162971A

    公开(公告)日:2017-09-15

    申请号:CN201710354204.9

    申请日:2017-05-18

    CPC classification number: C07D215/40

    Abstract: 本发明涉及一种N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑(三氟甲基)苯甲酰胺的制备方法,在反应器中先后加入无水醋酸铜、4‑三氟甲基‑N‑[8]喹啉基‑苯甲酰胺、三苯基铋、碳酸氢钠、1,4‑二氧六环溶剂和5号磁子一个。将冷凝管由下至上通冷凝水后将反应器置于油浴锅中加热反应。反应结束后将反应液倒入分液漏斗中,加蒸馏水,用乙酸乙酯萃取3次。合并所得有机相,经旋转蒸发仪旋干,粗产品经柱层析色谱分离纯化得N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑(三氟甲基)苯甲酰胺,产率98%。本发明反应条件温和,用廉价金属铜催化剂,无氮气保护,不需氧化剂参与,经济性高,对环境友好;产品可用到药物合成、农药合成以及建筑用缓蚀剂等多个领域。

    二芳基甲酮化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN106632000A

    公开(公告)日:2017-05-10

    申请号:CN201611176431.9

    申请日:2016-12-19

    CPC classification number: C07D213/50

    Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域。提供了二芳基甲酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述二芳基甲酮类化合物为式M11、M13、M14、M15、M‑126、M128、M130、M131、M132、M149所示的化合物。通过抗肿瘤活性研究实验,这些化合物都显示出一定程度的抗肿瘤细胞增殖的活性,大多数化合物呈现出很强的抑制效应;可以强效抑制肿瘤细胞生长,在很低浓度即可促发凋亡,相对于阳性对照化合物显示出更强的抑制效果。该类化合物的制备过程简单易行,原料价格低廉,易于获取;可以通过构效关系研究来寻求其抗肿瘤作用靶点,为进一步药物开发提供有价值的导向作用。本发明所述的二芳基甲酮类化合物为新药筛选提供了基础。

    一种3-亚基羟吲哚衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN115960030B

    公开(公告)日:2024-09-27

    申请号:CN202310030944.2

    申请日:2023-01-10

    Abstract: 本发明涉及一种3‑亚基羟吲哚衍生物的制备方法,采用N‑甲基‑N,3‑二苯基丙酰胺、甲萘醌、过硫酸钾和溶剂反应,并纯化产物得到2‑甲基‑3‑((1‑甲基‑2‑氧代吲哚‑3‑亚基)(苯基)甲基)萘‑1,4‑二酮化合物。该反应区域及立体选择性高、产物单一,产率较高,且绿色环保,无需昂贵的金属催化剂即可实现反应。

    一种对苯醌类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN113773221B

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202111170476.6

    申请日:2021-10-08

    Inventor: 李栋 汪亮 张谦

    Abstract: 本发明公开一种对苯醌类化合物及其制备方法,属于对苯醌类化合物技术领域。一种对苯醌类化合物的制备方法,包括以下步骤:向反应器中加入对甲基乙酰苯胺和对乙基乙酰苯胺中的一种或者两种、醋酸碘苯和N,N‑二甲基甲酰胺在20‑40℃下进行搅拌反应制得所述对苯醌类化合物。本发明还包括上述制备方法制备得到的对苯醌类化合物。该制备方法简单且制得的对苯醌类化合物的产率高。

    新型吲哚喹啉衍生物作为肠道病毒71型抑制剂的应用

    公开(公告)号:CN116617226A

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202310737143.X

    申请日:2023-06-21

    Abstract: 本发明公开了一种新型吲哚喹啉类化合物作为肠道病毒71型抑制剂的应用,属于抗病毒药物技术领域。本发明的新型吲哚喹啉衍生物为JL‑70、JL‑72和JL‑86,通过新型吲哚喹啉衍生物抗EV71活性研究实验发现,新型吲哚喹啉衍生物能抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应(CPE),增强细胞存活率,降低子代病毒产量,有潜力在制备抗EV71病毒药物中得到广泛应用。

    一种高价碘试剂介导的溴苯对位胺化化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113336665B

    公开(公告)日:2022-11-29

    申请号:CN202110571237.5

    申请日:2021-05-25

    Abstract: 本发明涉及一种高价碘试剂介导溴苯的对位胺化产物的制备方法,按先后顺序向反应器中加入取代乙酰苯胺、对氯碘苯二乙酯、溴苯、六氟异丙醇和磁子,将反应器置于20℃~40℃油浴锅中搅拌反应2‑6小时,终止反应,提纯产物得到氯苯对位胺化化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好,合成的芳基酰胺类化合物具有较好的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

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