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公开(公告)号：CN111471070B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010338730.8
申请日：2020-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明涉及瑞德西韦的合成方法，属于医药化工领域，本发明是将化合物V与N‑羟基琥珀酰亚胺在碱作用下反应得到化合物IV；化合物IV经拆分得到化合物III；化合物III与化合物II在碱和路易斯酸的存在下生成化合物I。本发明公开的方法采用毒理学上无害的N‑羟基琥珀酰亚胺作为离去基团，反应过程安全，且获得的目标产物纯度较高，能适应产品的市场需求，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN114436944A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111387947.9
申请日：2021-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环。滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100％，收率在98％以上，纯度均达到99％以上，氢化反应条件温和，安全系数大，并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比，具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点，适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114436834A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111541417.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C67/58 , C07C69/716 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种利用连续流微通道反应器合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法，包括以下步骤：1)将化合物II与溶剂混合，搅拌溶解，得物料A；2)将二异丙基氨基锂与溶剂混合，搅拌溶解，得物料B；3)将乙酸叔丁酯与溶剂混合，搅拌溶解，得物料C；4)将所述物料B和所述物料C分别泵入至微通道反应器中混合均匀，再泵入所述物料A进行化学反应；待反应结束后，用盐酸淬灭，调节pH至3～4，分液、萃取、洗涤、干燥后，得到目标产物。采用本发明的方法，反应时间极短，反应条件温和，目标产物收率高，收率达到90％以上，纯度达到99％以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。
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公开(公告)号：CN113481121A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN113372287A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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