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![N2,N5-双[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]-2,5-吡啶甲酰胺的药物应用](/CN/2009/1/10/images/200910052910.jpg)
公开(公告)号：CN101919846A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910052910.3
申请日：2009-06-11
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。被称为“当代瘟疫”和“超级癌症”的艾滋病已引起世界卫生组织(WHO)及各国政府的高度重视，然而，到目前为止，尚无可以治愈该病的有效药物。本发明提供了N2，N5-双[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]-2，5-吡啶甲酰胺在制备抗艾滋病药物中的应用，该化合物具有抑制HIV-1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。
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公开(公告)号：CN101502508A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200910047799.9
申请日：2009-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/4152 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种5－氧代－4－亚烯基－吡唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。本发明提供了小分子化合物2－{2－溴－6－甲氧基－4－[(Z)－(5－氧代－1，3－二苯基－1，5－二氢－4H－吡唑－4－基烯)甲基]苯氧}乙酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，能够减缓小鼠肿瘤生长速度，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，对正常细胞损伤降低，特异性好。
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公开(公告)号：CN101307306A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200810039604.1
申请日：2008-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C12N9/00 , C12Q1/25 , A61K31/53 , A61K31/4155 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一个可用于筛选抗结核药物的靶点蛋白。该靶点蛋白是结核杆菌H37Rv来源的吲哚－3－甘油磷酸合成酶IGPS。其抑制剂化合物I(N－苯基－6－哌啶基－N′－奎宁－8－并哒嗪－1，3，5－三嗪－2，4－二胺)和化合物II(5－[3－(3，5－二甲基－1－氢－吡唑)－2－羟基－丙氧基]－2－甲基－1－(p－苯甲基)吲哚－3－羧酸)在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物I对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.625μg/ml；化合物II对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.2μg/ml；化合物I和化合物II对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml；化合物I和化合物II对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml。
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公开(公告)号：CN101108848A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200610029174.6
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/496 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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Patent Agency Ranking
![3,4-二氢苯并[f][1,4]噻氮杂*类化合物或其盐及其药物用途](/CN/2010/1/28/images/201010144779.jpg)
公开(公告)号：CN101891706B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010144779.6
申请日：2010-04-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D281/10 , C07D417/10 , A61K31/554 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学领域。涉及式I结构通式的3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物或其盐及其药物用途。该3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)，可作为GSK-3β的非ATP竞争的小分子抑制剂用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明还包括这类化合物、其药学上可接受的盐组成的药物组合物在制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病包括糖尿病，阿耳茨海默氏病和肿瘤。
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![2,3-二氢[1,5]苯并噻氮杂*类化合物或其盐在制备GSK-3β抑制剂中的用途](/CN/2009/1/34/images/200910174456.jpg)
公开(公告)号：CN101735211B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200910174456.9
申请日：2009-11-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/04 , C07D281/02 , A61K31/554 , A61P3/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了式I所示的结构的非ATP竞争抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂类化合物。该类化合物能以非ATP竞争模式抑制GSK-3β的活性，可作为GSK-3β的小分子抑制剂应用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物、其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。以上所述与GSK-3β相关的疾病可以是糖尿病和阿耳茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101735211A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200910174456.9
申请日：2009-11-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/04 , C07D281/02 , A61K31/554 , A61P3/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了式I所示的结构的非ATP竞争抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂类化合物。该类化合物能以非ATP竞争模式抑制GSK-3β的活性，可作为GSK-3β的小分子抑制剂应用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物、其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。以上所述与GSK-3β相关的疾病可以是糖尿病和阿耳茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101108187A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200610029173.1
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/495 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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公开(公告)号：CN101108186A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200610029172.7
申请日：2006-07-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。
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