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公开(公告)号：CN108218955B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201611190542.5
申请日：2016-12-21
Applicant: 新沂尚德药缘药业有限公司 , 南开大学
Abstract: 本发明涉及vinylamycin衍生物及其在药物制备中的用途，特别是式（I）和式（II）所示的vinylamycin衍生物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的vinylamycin衍生物式（I）和式（II）及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物以及在药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN113979850A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111315072.1
申请日：2021-11-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/64 , C07C49/753 , C07C319/20 , C07C323/22 , C07C51/373 , C07C59/90 , C07D295/116 , C07D307/46 , C07D213/50 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61K31/5375 , A61K31/341 , A61K31/4406
Abstract: 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为苯基、链状脂肪烃、环状脂肪烃或含杂原子芳香环。本发明获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN111170959A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911426296.2
申请日：2019-12-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07D273/01 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61K31/395
Abstract: 本发明提供了一种大环内酯化合物的晶型及其制备方法与用途，该晶型A的X-ray粉末衍射图谱中，2θ衍射角在8.710±0.2、9.059±0.2、13.370±0.2、16.550±0.2、17.480±0.2、18.090±0.2、19.280±0.2、21.710±0.2、26.420±0.2、35.480±0.2、36.520±0.2、40.080±0.2的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性、不存在溶剂合物、晶型稳定，不会因为加热，超声，干法研磨和湿法研磨等条件而发生晶体的转换，而且生物利用度能够达78％。
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公开(公告)号：CN106496169B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201610880931.4
申请日：2016-10-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/92 , C07D493/10 , A61K31/365 , A61P5/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P1/04
Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐，提供了如一种如式(I)所示的土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108276373A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810243042.6
申请日：2018-03-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/30 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、-O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1-C10烷基、C2-C12链烯基、C1-C10卤代烷基、C2-C12卤代烯基、C2-C14杂烷基、C2-C12烯氧基、C1-C6炔氧基、氨基、C1-C10烷基氨基、C1-C10氨基烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10烷氧羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10烷基羰基或C5-C12芳基羰基。
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公开(公告)号：CN106474110A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610880605.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61P5/14 , C07D307/92 , C07D493/10
Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
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公开(公告)号：CN116768919B
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202310567724.3
申请日：2023-05-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化药领域，公开了取代氨基苯基呋喃并吡啶化合物及其制备方法、药物组合物和应用。本发明获得了一种新型取代氨基苯基呋喃并吡啶化合物，如式I所示。该制备过程简单易行，制备的化合物具有高效的抑制去泛素化酶USP51的效果，且具有较高选择性，并且安全性良好、溶解性和生物利用度高。可应用于制备去泛素化酶USP51抑制剂中，并可组成药物组合物，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗多种癌症药物的开发。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN119504834A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411673222.X
申请日：2024-11-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得PD‑L1蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗白血病等癌症药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119504833A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411667497.2
申请日：2024-11-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得EGFR蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗肺癌等癌症药物的开发。#imgabs0#
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