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公开(公告)号：CN111072741A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201911323065.9
申请日：2019-12-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及阿维菌素B2a肟酰基类衍生物，结构通式为(I)。以阿维菌素B2a为原料，使用羟基保护基试剂5位和4″位羟基，经过氧化反应、肟化反应、取代反应和脱保护，合成得到阿维菌素B2a肟酰基类化合物，对该类化合物进行杀虫、杀螨、杀线虫活性测试，其生物活性测试结果显示该类化合物具有良好的杀虫、杀螨、杀线虫活性，是一类结构新颖、未见文献报道、应用前景广阔的杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。
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公开(公告)号：CN110903336A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911323687.1
申请日：2019-12-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及阿维菌素B2a肟醚类衍生物，结构通式为(I)。以阿维菌素B2a为原料，通过保护反应、氧化反应、肟化反应和脱保护，合成得到阿维菌素B2a肟醚类化合物，并且对该类化合物进行杀虫、杀螨、杀线虫活性测试，其生物活性测试结果显示该类化合物具有良好的杀虫、杀螨、杀线虫活性，是一类结构新颖、未见文献报道、应用前景广阔的杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。
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公开(公告)号：CN107337682A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201611031185.8
申请日：2016-11-22
Applicant: 石家庄市兴柏生物工程有限公司 , 南开大学
IPC: C07D493/22 , A01P7/02 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种13-酰基化阿维菌素B2a苷元衍生物及其制备方法和用途，涉及农用化学品及制备技术领域。以阿维菌素B2a苷元为母体合成13-酰基化阿维菌素B2a苷元衍生物，扩大了阿维菌素B2a的利用范围，提高了阿维菌素B2a类的杀虫、杀菌效果，有效地延长了产品的持效期，适于推广应用。
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公开(公告)号：CN103788130A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410069187.0
申请日：2014-02-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6506 , B01J31/24 , C07C15/54 , C07C2/86 , C07C43/215 , C07C41/30 , C07D209/08 , C07C205/06 , C07C201/12 , C07D307/79
Abstract: 1-(9-蒽基)-2-二苯基膦-咪唑(L)是一种含磷含咪唑的氮膦双齿配体，其可以方便的由蒽基咪唑去质子然后与二苯基氯化膦反应一步合成。该配体合成简便，常温条件在空气中稳定存在可以实现大规模工业化生产。该配体(L)与二氯化钯原位催化Sonogashira交叉偶联反应，对芳基碘和芳基溴有很好的反应活性。该催化剂继承了传统膦催化剂用量少的优点，克服了芳基溴化物难反应的缺点。反应在乙腈体系中进行采用碳酸铯作碱，催化剂用量小、反应条件温和、反应时间短、后处理方便，在重要化工原料芳基炔合成中有重要应用，在工业生产中有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103450021A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201310412993.9
申请日：2013-09-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07C69/738 , C07C67/313 , C07C251/48 , C07C249/12
Abstract: 本发明涉及一种改进的肟菌酯中间体2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的工艺合成方法。该工艺的创新内容体现在以下两步反应：(1)2-甲基苯甲酰氯与氰根反应生成2-甲基苯甲酰腈和(2)2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯经过溴代生成2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯。本发明解决了以往合成中存在的以下问题：2-甲基苯甲酰氯的水解导致2-甲基苯甲酰腈合成收率低；溴化过程需要光浪费能源，使用毒性较大的溶剂，并且生成较多的二溴化合物难以分离提纯，收率低等。本发明操作更为简单，反应条件更加温和。特别是收率较大幅度地提高，生产成本降低，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111072741B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN201911323065.9
申请日：2019-12-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及阿维菌素B2a肟酰基类衍生物，结构通式为(I)。以阿维菌素B2a为原料，使用羟基保护基试剂5位和4″位羟基，经过氧化反应、肟化反应、取代反应和脱保护，合成得到阿维菌素B2a肟酰基类化合物，对该类化合物进行杀虫、杀螨、杀线虫活性测试，其生物活性测试结果显示该类化合物具有良好的杀虫、杀螨、杀线虫活性，是一类结构新颖、未见文献报道、应用前景广阔的杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。
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公开(公告)号：CN110903336B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN201911323687.1
申请日：2019-12-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及阿维菌素B2a肟醚类衍生物，结构通式为(I)。以阿维菌素B2a为原料，通过保护反应、氧化反应、肟化反应和脱保护，合成得到阿维菌素B2a肟醚类化合物，并且对该类化合物进行杀虫、杀螨、杀线虫活性测试，其生物活性测试结果显示该类化合物具有良好的杀虫、杀螨、杀线虫活性，是一类结构新颖、未见文献报道、应用前景广阔的杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。
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公开(公告)号：CN112442051A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN202011391776.2
申请日：2020-12-03
Applicant: 南开大学
IPC: C07F1/08 , C07F15/02 , C07F7/22 , C07F11/00 , C07F3/06 , A01N43/16 , A01N59/20 , A01N59/16 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抑制柑橘溃疡病原菌黄极毛杆菌(Xanthomonas axonopodispv.citri)的植物黄酮(木犀草素)金属配合物，属于农药技术领域，其离体抑菌效果优于植物杀细菌剂主流品种叶枯唑，具有开发作为新植物源抑制植物细菌病害农药的潜力。
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公开(公告)号：CN112442036A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910805099.5
申请日：2019-09-03
Applicant: 南开大学
IPC: C07D473/30 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/522 , A61K31/53
Abstract: 本发明涉及抗脑胶质瘤药物的技术领域，涉及化合物1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮(A)和3H‑咪唑[4，5‑d][1，2，3]‑三嗪‑4(7H)‑酮类(B)的合成及它们的抗脑胶质瘤活性。其中，R为氢、甲基、乙基；R1为苯基，4‑氯苯基，2‑吡啶基，苄基，1‑苯基乙基，2‑苯基乙基，2‑氟苄基，3‑氟苄基，4‑氟苄基，4‑氯苄基，2，4‑二氟苄基；R2为氢，甲基，乙基。抗脑胶质瘤活性结果表明，大部分化合物在20μM浓度下具有良好的抗脑胶质瘤活性，化合物CHA39，(RR1＝＝4C‑H氯3，苯R基1＝)2和，4B‑1二2(氟R＝苄C基H，3R，2R＝1＝C4H‑2氯CH苄3)基、)B显9(示R＝很好的抗癌活性，抗人脑星形胶质母细胞瘤U‑118MG的IC50值分别为0.6μM，0.4μM和0.8μM，优于对照药替莫唑胺(IC50＝1.7μM)。
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公开(公告)号：CN112370476A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011544102.1
申请日：2020-12-24
Applicant: 南开大学
IPC: A61K36/282 , C07G99/00 , G01N21/33 , G01N21/78 , G01N30/02 , G01N30/06 , A61K127/00
Abstract: 本发明属于黄酮类物质纯化技术领域，具体地，涉及一种艾叶中黄酮类化合物的纯化方法。能够高效从艾叶中分离黄酮类化合物，从而弥补现有技术的不足。本方法以艾叶为原料，用70％乙醇提取的粗黄酮类化合物与金属盐反应，搅拌，调节反应温度和pH值，反应完全后收集沉淀并分散于30％乙醇溶液中，然后加入乙二胺四乙酸(EDTA)解络合剂震荡反应，至沉淀完全溶解，减压浓缩脱除溶剂，再用甲醇溶解过滤，滤液浓缩，用洗涤液洗涤、干燥即得纯化后艾叶黄酮类化合物。本化学提取方法可使艾叶黄酮类化合物含量达80％以上，且结构保持完整(以异泽兰黄素为例)。本发明与已有的方法相比，工艺流程简单，操作周期短，原料易得，耗能低，效率高，是一种有发展前景的黄酮类化合物的纯化方法。
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