一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN104356183B

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201410621102.5

    申请日:2014-11-06

    Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤:(1)将1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中;(2)室温下反应8至24小时;(3)减压浓缩至原体积的1/5至1/20,采用重结晶法纯化,干燥。本发明提供的化合物,经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物,实现共同转运,IC50值显著低于游离的蒽环类抗肿瘤化合物,具有较好的协同抗癌作用,尤其是对于具有耐药性的肿瘤有良好的抗肿瘤活性,且制备方式简单,纯度、产率较高。

    一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN104356183A

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201410621102.5

    申请日:2014-11-06

    CPC classification number: C07H15/252 C07H1/00

    Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为1-(2,4-二氯苄基)-1H吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤:(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中;(2)室温下反应8至24小时;(3)减压浓缩至原体积的1/5至1/20,采用重结晶法纯化,干燥。本发明提供的化合物,经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物,实现共同转运,IC50值显著低于游离的蒽环类抗肿瘤化合物,具有较好的协同抗癌作用,尤其是对于具有耐药性的肿瘤有良好的抗肿瘤活性,且制备方式简单,纯度、产率较高。

    甘草蛋白载药纳米粒子用于制备治疗银屑病药物的应用

    公开(公告)号:CN115350163B

    公开(公告)日:2024-12-10

    申请号:CN202211034090.7

    申请日:2022-08-26

    Abstract: 本发明涉及甘草蛋白载药纳米粒子用于制备治疗银屑病药物的应用,属于纳米中药技术领域。所述多组分药物包括黄芩苷、芍药苷、甘草苷。黄芩苷可调节NF‑κB和JAK/STAT信号通路,抑制皮肤炎症反应,改善特应性皮炎病变;亦可通过抑制IL‑17/IL‑23轴来缓解银屑病小鼠的皮肤炎症。芍药苷可调控多种信号通路,包括GPCR通路和JAK2/STAT3通路等,能显著降低STAT3的转录水平,抑制Th17细胞分泌细胞因子,从而缓解银屑病的症状。甘草苷作为甘草的主要有效成分之一,对急性肺损伤、癌症和炎症导致的细胞损伤均有良好的治疗作用。本发明利用甘草蛋白纳米粒负载上述药物,相应的载药纳米粒能被肠道细胞和炎症细胞更好地吸收,并发挥良好的银屑病治疗效果。

    一种可电离脂质材料及其在制备核酸递送载体中的应用

    公开(公告)号:CN117843603A

    公开(公告)日:2024-04-09

    申请号:CN202311760414.X

    申请日:2023-12-20

    Abstract: 本发明属于纳米材料技术领域,涉及一种可电离脂质材料及其在制备核酸递送载体中的应用。本发明可电离脂质包括可电离氨基头部,可电离氨基头部分别与至少一个连接臂共价连接,各个连接臂分别与疏水头部共价连接;可电离氨基头部含有至少一个叔胺结构,且含有氢键结合位点;连接臂含有化学敏感区。本发明核酸递送载体包括的可电离脂质,还包括胆固醇、结构脂质和聚乙二醇。所本发明核酸递送载体在低细胞毒性的基础上,不仅能够提供较强的核酸压缩能力,还能提高递送载体被细胞摄取以及内吞后溶酶体逃逸效率,具有较好的临床应用前景。

    一种新型高免疫原性肿瘤全细胞疫苗及其制备与应用

    公开(公告)号:CN116672441A

    公开(公告)日:2023-09-01

    申请号:CN202310397915.X

    申请日:2023-04-14

    Abstract: 本发明涉及一种新型高免疫原性肿瘤全细胞疫苗及其制备与应用,涉及肿瘤疫苗领域。本发明中疫苗以免疫原性细胞死亡的肿瘤细胞作为抗原来源,利用其免疫原性高、特异性强和抗原谱广的特点,可有效克服传统抗原疫苗免疫激活效能不足和潜在的免疫耐受难题;并提供了一种去除肿瘤细胞增殖能力的通用方法,可有效降低免疫原性细胞死亡肿瘤细胞作为肿瘤疫苗体内接种时的安全风险。本发明中的治疗性肿瘤疫苗能有效抑制多种肿瘤的生长。

    肿瘤细胞纳米金囊泡、免疫纳米金囊泡及制备方法与应用

    公开(公告)号:CN110269935A

    公开(公告)日:2019-09-24

    申请号:CN201810207398.4

    申请日:2018-03-14

    Inventor: 张志平 章丹

    Abstract: 本发明公开了肿瘤细胞纳米金囊泡、免疫纳米金囊泡及制备方法与应用。该肿瘤细胞纳米金囊泡为外层囊泡和内核组成的核壳结构;外层囊泡为包裹内核的细胞膜;内核由纳米金粒子组成;外层囊泡携带有肿瘤细胞特异性抗原;肿瘤细胞免疫纳米金囊泡携带有肿瘤细胞特异性抗原的肽段,且保留免疫细胞的特性。本发明提供的肿瘤细胞生成的纳米金囊泡,在保持纳米金原光热治疗的基础上,同时赋予囊泡携带母细胞的肿瘤特异性抗原,刺激机体产生免疫应答,释放相关免疫细胞及因子对肿瘤进行免疫杀伤,同时激发系统免疫防御,抑制肿瘤转移,并长效抑制肿瘤的复发。携带的抗原信息经抗原提呈细胞处理后可进一步提呈给免疫细胞,从而诱导免疫应答,同时实现肿瘤的免疫治疗和光热治疗。

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