公开(公告)号：CN104356183B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201410621102.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张志平 ,  李旭 ,  高翠霞 ,  吴玉佩 ,  郑全仁 ,  夏伟梁

IPC: C07H15/252 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤：(1)将1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中；(2)室温下反应8至24小时；(3)减压浓缩至原体积的1/5至1/20，采用重结晶法纯化，干燥。本发明提供的化合物，经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物，实现共同转运，IC50值显著低于游离的蒽环类抗肿瘤化合物，具有较好的协同抗癌作用，尤其是对于具有耐药性的肿瘤有良好的抗肿瘤活性，且制备方式简单，纯度、产率较高。

公开(公告)号：CN104356183A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410621102.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张志平 ,  李旭 ,  高翠霞 ,  吴玉佩 ,  郑全仁 ,  夏伟梁

IPC: C07H15/252 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07H15/252 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为1-(2,4-二氯苄基)-1H吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤：(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中；(2)室温下反应8至24小时；(3)减压浓缩至原体积的1/5至1/20，采用重结晶法纯化，干燥。本发明提供的化合物，经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物，实现共同转运，IC50值显著低于游离的蒽环类抗肿瘤化合物，具有较好的协同抗癌作用，尤其是对于具有耐药性的肿瘤有良好的抗肿瘤活性，且制备方式简单，纯度、产率较高。