公开(公告)号：CN114805152A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210487922.4

申请日：2022-05-06

Applicant: 兰州大学

Inventor： 张辅民 ,  唐世忠

IPC: C07C327/40 ,  C07C327/46 ,  C07C327/48 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明属于有机中间体合成领域，具体涉及一种硫代酰胺的合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(1)取硝鎓盐溶于腈化合物中或取硝鎓盐和腈化合物溶于溶剂中；(2)氩气保护下，于‑35℃‑90℃加入溴代物，反应；(3)降温至‑35℃‑45℃，加入硫化试剂反应；(4)反应结束，去除固定杂质和溶剂，纯化即得硫代酰胺，其结构式为其中，R为各种取代苄基、直链烷烃基和环烷烃基，R1为烷基或苯基，所述的方法具有广泛的底物范围、良好至优异的产率和相对温和的反应条件，更为重要的是，该方法首次实现了通过Ritter反应类似过程合成硫代酰胺，并可实现药物分子或香料的溴代衍生物的硫代酰胺化。

公开(公告)号：CN112142791A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202011110887.1

申请日：2020-10-16

Applicant: 兰州大学

Inventor： 张辅民 ,  谢绍雷

IPC: C07F9/53 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6553

Abstract: 本发明公开一种α‑氟代‑β‑羰基‑二芳基膦氧化合物及其对映选择多样性的合成方法，所述α‑氟代‑β‑羰基‑二芳基膦氧化合物是通过将β‑羰基‑二芳基膦氧化合物与氟化试剂在有机溶剂中，经手性催化剂和碱溶液的作用下反应得到的β‑羰基‑二芳基膦氧化合物α不对称‑氟取代产物。本发明利用廉价且商品可得的金鸡纳碱及其衍生物为手性催化剂，可经济、高效地实现β‑羰基‑二芳基膦氧化合物的对映选择多样性的不对称α‑氟取代，反应过程简单、安全且易于操作，合成产率高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109232521A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201810877447.5

申请日：2018-08-03

Applicant: 兰州大学

Inventor： 张辅民 ,  安洋

IPC: C07D333/22

Abstract: 本发明公开一种合成替来他明的中间体化合物，其具有如下化学结构式： 通过在碱的作用下，二(2-噻吩基)碘盐与2-硝基环己酮反应得到该中间体化合物，以该中间体化合物为底物，经硝基还原，胺乙基化，生成替来他明。与现有替来他明的合成方法相比，本发明路线简单、成本低廉、操作方便。

公开(公告)号：CN109053455A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810876488.2

申请日：2018-08-03

Applicant: 兰州大学

Inventor： 张辅民 ,  安洋

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/45

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开一种α‑硝基‑α‑芳基酮类化合物的合成方法，该方法包括在碱的作用下，α‑硝基酮类化合物与二芳基碘鎓盐反应，得到所述的α‑硝基‑α‑芳基酮类化合物；其中，所述α‑硝基酮类化合物的结构式如下：或所述二芳基碘鎓盐的结构式如下：或所述α‑硝基‑α‑芳基酮类化合物的结构式如下：或A为5～12元环，R为烷基或芳基，R1为烷基或芳基，Ar为芳基，X‑为阴离子。本发明在无过渡金属催化条件下，可经济、高效地实现α‑硝基‑α‑芳基环酮类化合物的合成，反应操作简单、安全。

公开(公告)号：CN106478367A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610871662.5

申请日：2016-09-30

Applicant: 兰州大学

Inventor： 张辅民 ,  彭蕊 ,  张志强

IPC: C07C29/36 ,  C07C35/48 ,  C07C221/00 ,  C07C225/20

CPC classification number: C07C29/36 ,  C07C45/29 ,  C07C45/292 ,  C07C201/08 ,  C07C221/00 ,  C07F1/02 ,  C07C35/48 ,  C07C225/20 ,  C07C49/697 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开一种合成氯胺酮的中间体化合物，其具有如下化学结构式： 通过包括如下步骤：(i)邻溴氯苯与烷基锂反应得到邻氯苯基锂；(ii)在路易斯酸的作用下，邻氯苯基锂与氧化环己烯反应得到。该中间体化合物可经过氧化，硝化，硝基还原，胺甲基化生成氯胺酮。与现有氯胺酮的合成方法相比，本发明路线简单、成本低廉、操作方便。

公开(公告)号：CN106348990A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610772562.7

申请日：2016-08-31

Applicant: 兰州大学

Inventor： 张辅民 ,  彭蕊 ,  陈涛

IPC: C07B41/06 ,  C07C45/68 ,  C07C49/215 ,  C07C49/255 ,  C07C49/233 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D319/24

Abstract: 本发明提供一种合成1,2,2-三芳基乙酮及其衍生物的方法，在惰性气体和室温下，将苯基苄基酮衍生物和芳基化合物溶于溶剂中，加入氧化剂和催化剂，在一定温度范围内进行反应，将反应产物分离，即得；其中，催化剂为三氯化铁、三溴化铁或三氯化铝；所述氧化剂为2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌（DDQ）；溶剂为1，2-二氯乙烷、二氯甲烷、正己烷、环己烷、正壬烷、乙腈、正庚烷中的一种。本发明利用廉价的三氯化铁、三溴化铁或三氯化铝作为催化剂，以DDQ为氧化剂，在氧化条件下经济、高效地实现1,2,2-三芳基乙酮及其衍生物的合成，反应过程简单且易于操作，得率高。