公开(公告)号：CN116253740A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202111514962.5

申请日：2021-12-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  高召兵 ,  肖庚富 ,  李佳 ,  杨飞瀑 ,  张磊砢 ,  夏冰清 ,  蒋翔锐 ,  何洋 ,  蒋华良

IPC: C07D491/18 ,  C07D498/22 ,  C07D491/22 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4748 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的环状双苄基异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体，结晶水合物及溶剂化物，其中，R1和R2如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN113244211B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN115745960A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202111029788.5

申请日：2021-09-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 周宇 ,  李佳 ,  张磊砢 ,  姜智冬 ,  臧奕 ,  张宇旻 ,  郑淼 ,  苏明波 ,  冯勃 ,  肖庚富 ,  柳红 ,  蒋华良

IPC: C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。

公开(公告)号：CN114983993A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202110231565.0

申请日：2021-03-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 叶阳 ,  许叶春 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  柯昌强 ,  赵文峰 ,  冯璐 ,  谢航

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/665 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及一类杨梅素、二氢杨梅素磷酸酯类前药化合物的制备及其在防治新冠肺炎药物中的应用。具体而言，本发明涉及杨梅素磷、二氢杨梅素酸酯类前药化合物及其药物组合物在(a)制备2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂；(b)制备治疗和/或预防和/或缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN114957383A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210348649.7

申请日：2022-04-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 柳红 ,  胡树雷 ,  李建 ,  张磊砢 ,  戴文豪 ,  谢雄 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  肖庚富

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K1/02 ,  C07K1/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种拟肽类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了一种通式(I)所示的拟肽类化合物、或其外消旋体、顺反异构体、对映异构体、非对映异构体或它们的混合物，或其代谢物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药；本发明还公开了所述化合物在抑制包括SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等冠状病毒，以及其他如EV71、EV68、诺如病毒等RNA病毒方面的应用。

公开(公告)号：CN114391016A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112778310A8

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202011035065.1

申请日：2020-09-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID-19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN117209555B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202311097958.2

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115745960B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202111029788.5

申请日：2021-09-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 周宇 ,  李佳 ,  张磊砢 ,  姜智冬 ,  臧奕 ,  张宇旻 ,  郑淼 ,  苏明波 ,  冯勃 ,  肖庚富 ,  柳红 ,  蒋华良

IPC: C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117209555A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311097958.2

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。