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公开(公告)号：CN109280030A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710589793.9
申请日：2017-07-19
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D217/04 , C07D223/16 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00
CPC classification number: C07D217/04 , C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体和Sigma-1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN107522698A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201610446335.5
申请日：2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
CPC classification number: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN102070579B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201110021973.X
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明公开了2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，包括如下步骤：将式(III)化合物溶解于溶剂中，加入式(V)化合物，在路易斯酸催化下反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(IV)；本发明不仅所采用的原料及中间体的化学结构均不同，而且避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的反应条件，大幅减低了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃的制备成本，更适合产业化大量制备，与已报道的文献方法比较，具有较大的积极进步效果、实际应用价值及明显的竞争优势。反应式如下：。
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公开(公告)号：CN102070581B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201110022011.6
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃的制备方法，将式(II)所示的化合物或其盐在反应溶剂中，与碱水进行水解反应，然后收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃(I)；或者将式(II)所示的化合物或其盐在反应溶剂中，与酸水进行水解反应，然后在溶剂中与碱水中和反应，从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃(I)，本发明不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，制备成本低，适合产业化大量制备，具有积极进步效果和实际应用价值。反应通式如下。
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公开(公告)号：CN103274948A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310199849.1
申请日：2013-05-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C211/30 , C07C209/50
Abstract: 本发明提供了一种西那卡塞的制备方法，包括如下步骤：1）将碱金属硼氢化物、路易斯酸和溶剂（1）混合；2）将式（3）化合物和溶剂（2）混合，加入步骤（1）的反应产物中，蒸出部分至反应液内温为90～110℃反应；3）然后从反应产物中收集式（4）化合物，即目标产物：N-[1-(R)-(1-萘乙基)-N-[3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]胺；本发明的方法，革除了原文献中毒性较大的试剂，并进行了工艺改进，制备成本低，操作简单，收率高，适合工业化生产，具有实质性的进步效果和应用价值。反应式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103145585A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201110403986.3
申请日：2011-12-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C255/19 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种2，2-二甲基氰基乙酰胺的制备方法，所述的方法包括步骤：将氢钠、氰基乙酰胺和甲基化试剂混合、反应，得到2，2-二甲基氰基乙酰胺。
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公开(公告)号：CN102267932A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110161251.4
申请日：2011-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基取代磺酸酯类化合物及其应用，本发明所公开的式(I)所示的4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基取代磺酸酯类化合物，作为新中间体，在制备维拉佐酮及其药学上可接受的盐中的应用，克服了现有文献报道制备方法中的缺陷和不足，更适合应用于盐酸维拉佐酮的大量产业化制备，具明显的创造性，具备较大的积极进步效果和实际应用价值。式(I)所示化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101759693A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。结构通式如下：
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![一种2-甲基-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯胺的制备方法](/CN/2023/1/126/images/202310634648.jpg)
公开(公告)号：CN119059980A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310634648.3
申请日：2023-05-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C221/00 , C07C223/06 , C07C231/12 , C07C235/20
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN102452994B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
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