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公开(公告)号：CN102898372A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210405684.4
申请日：2012-10-23
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07D221/28
摘要： 本发明揭示了一种右美沙芬(I)的制备方法，其包括如下步骤：用右美沙芬中间体(+)-3-羟基-17-甲基-(9α，13α，14α)-吗喃(II)和碳酸二甲酯(DMC)在催化剂作用下，选择性地进行O-甲基化反应而生成所述右美沙芬(I)。该制备方法不仅使得产品制造的过程更便捷、成本低廉、而且使得所获得的产品的品质更高。
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公开(公告)号：CN101591276B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910115427.5
申请日：2009-05-21
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07C311/39 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P7/10
CPC分类号： Y02P20/582
摘要： 本发明涉及一种布美他尼的制备方法，其以3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸与正丁醛为原料，首先使原料在催化剂三卤化硼乙醚的存在下发生缩合脱水反应生成3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸，然后用钯炭催化3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸加氢即得布美他尼。本发明操作简单，目标产物的收率可达90％以上，反应时间短、对设备要求低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101560202B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN200910115430.7
申请日：2009-05-21
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07D333/16 , B01J31/02
摘要： 本发明涉及一种2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯的制备方法，其主要利用噻吩-2-乙醇与对甲苯磺酰氯发生酯化反应来合成2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯，特别是，酯化反应在吡啶类催化剂的存在下进行。由于采用吡啶类催化剂对酯化反应进行催化，酯化反应的反应速度大幅提高，只需1.5-3小时，反应即完全。此外，本发明所得的目标产品的收率高(大于85％)，尤其是当所使用的催化剂为N，N-二甲基氨基吡啶时，目标产品的收率可达98％。本发明的制备方法生产成本低、适于工业化生产，同时还有利于下游产品氯吡格雷成本的降低。
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公开(公告)号：CN101560206B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200910115429.4
申请日：2009-05-21
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D487/04 , A61P35/00 , B01J31/02
摘要： 本发明涉及一种培美曲塞二钠中间体、该中间体的制备方法以及由该中间体制备培美曲塞二钠的方法，所述中间体为(2-{4-[3-(2，4-二氨基-6-氧基-1，6-二氢-嘧啶-5-基)-3-[1，3]二氧戊环-2-基-丙基]苄胺}戊二酸钠)。该中间体的合成路线中，首先使4-溴苯甲酸或4-碘苯甲酸和L-谷氨酸二乙酯发生缩合反应，然后经Hack反应，4位溴被取代形成4位的丁醛，再选择性溴代，转化为2-溴代丁醛，之后，利用醛基与乙二醇的缩合反应将醛基保护起来，并进一步合成嘧啶环即得所述的中间体。该中间体再通过一次酸水解闭环反应和一次氢氧化钠成盐即得培美曲塞二钠。利用本发明制备培美曲塞二钠，不仅收率高、成本低且操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101591276A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910115427.5
申请日：2009-05-21
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07C311/39 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P7/10
CPC分类号： Y02P20/582
摘要： 本发明涉及一种布美他尼的制备方法，其以3－氨基－4－苯氧基－5－磺酰胺基苯甲酸与正丁醛为原料，首先使原料在催化剂三卤化硼乙醚的存在下发生缩合脱水反应生成3－丁基亚胺－4－苯氧基－5－磺酰胺基苯甲酸，然后用钯炭催化3－丁基亚胺－4－苯氧基－5－磺酰胺基苯甲酸加氢即得布美他尼。本发明操作简单，目标产物的收率可达90％以上，反应时间短、对设备要求低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101560533A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910115428.X
申请日：2009-05-21
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C12P13/04 , C07C229/36 , C07C227/24 , C07C227/32
摘要： 本发明涉及一种S－(+)－邻氯苯甘氨酸的制备方法，首先以邻氯苯甲醛、氰化钾以及碳酸铵为原料合成(±)邻氯苯乙内酰脲；然后以土壤杆菌为酶选择性地将S－(+)－邻氯苯乙内酰脲水解成S－(+)－邻氯苯甘氨酸，R－(－)－邻氯苯乙内酰脲在pH 8－10条件下自消旋水解成S－(+)－邻氯苯甘氨酸。对比传统拆分方法，本发明中的生产工艺不使用任何手性化合物，直接通过酶催化得到手性产物，不用拆分，因此，该生产工艺收率高，成本低，工艺简化。而且，由于使用酶催化技术，整个生产工艺过程有机溶剂使用少，产生废料少，有利于环境保护。
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公开(公告)号：CN117720510A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311727677.0
申请日：2023-12-15
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07D333/20 , G01N30/02 , G01N30/34
摘要： 本发明公开了一种亚硝化S‑仲胺化合物，该化合物的发现，可更好地研究抗血小板药物硫酸氢氯吡格雷中可能存在的亚硝胺杂质，有利于提高硫酸氢氯吡格雷原料药的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益。本发明还公开了一种亚硝化S‑仲胺的制备和检测方法，通过以S‑仲胺为原料，在酸性条件和氧化剂作用下与亚硝酸钠发生亚硝化反应，制得亚硝化S‑仲胺，同时还研究了采用超高效液相色谱对该亚硝化物的检测方法。
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公开(公告)号：CN116120289A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310113482.0
申请日：2023-02-14
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/54 , G01N30/74
摘要： 本发明公开了一种亚硝化尼洛替尼，该化合物的发现，可更好地研究抗肿瘤药尼洛替尼(Nilotinib)中可能的亚硝化杂质，有利于提高尼洛替尼药品的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益，本发明还公开了一种亚硝化尼洛替尼的制备和检测方法，通过以尼罗替尼为原料，在酸性条件和氧化剂作用下与亚硝酸钠发生亚硝化反应，制得亚硝化尼洛替尼，并对亚硝化尼洛替尼使用高效液相色谱检测，该方法减少新生成的亚硝基的去除，从而增加了产物的稳定性和反应收率。
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公开(公告)号：CN114751894A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210471592.X
申请日：2022-04-29
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , A61P31/14
摘要： 本发明揭示了一种治疗新冠肺炎的口服药物S‑217622的制备方法，其步骤包括：以[N‑(2.4.5‑三氟苯基)甲基]氨基甲酰硫氰酸乙酯氢碘酸盐和N‑(氯甲酰基)异氰酸酯发生环合反应，进而依次与3‑氯甲基‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐和6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺分别发生取代反应和缩合反应制得目标化合物S‑217622。该制备方法工艺简洁，条件温和，安全环保，为该产品的工业化生产提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN114085259A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111226670.1
申请日：2021-10-21
申请人： 苏州立新制药有限公司
IPC分类号： C07H19/067 , C07H1/06 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61K31/7068
摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠肺炎在内的多种病毒感染作用的如式I所示的N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B与制备方法，其N4‑羟基胞苷通过在溶剂中的溶解和结晶过程，再经过滤和干燥得到所述N4‑羟基胞苷一水合物的晶型B，该N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B具有较好的稳定性和成药性，故而能够形成其药物组合物及其制剂，在预防和治疗新型冠状病毒感染中发挥其经济和社会效益；本发明还公开了N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B的药物组合物和用途，用于制备预防或治疗由呼吸道合胞病毒、流感病毒、基孔肯雅热病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒、东部或西部马脑炎病毒、冠状病毒或寨卡病毒引起的症状或疾病的药物。
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