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公开(公告)号:CN113754663A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010501830.8
申请日:2020-06-04
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D471/22 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了下式的(2’S,5’S)‑四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R,R)‑[1‑氧代乙基‑2‑基]‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶[3,4‑b]并吲哚}‑1’,4’‑二酮(简称RR‑七环醛)。公开了它的制备方法,公开了它的抗静脉血栓和抗动脉血栓的活性,进一步公开了它没有出血副作用的优点。同时公开了它降低血浆凝血因子X,P选择素与GPIIb/IIIa含量的活性。因而本发明公开了它在制备无出血副作用的抗静脉血栓药物,无出血副作用的抗动脉血栓药物,凝血因子X拮抗剂,P‑选择素拮抗剂以及GPIIb/IIIa拮抗剂中的应用。
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公开(公告)号:CN108976285A
公开(公告)日:2018-12-11
申请号:CN201710414648.7
申请日:2017-05-31
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了下式的华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA(式中AA为Ala残基,Glu残基,Gly残基和Pro残基),公开了它们的制备方法,公开了它们的抗静脉血栓活性,因而本发明公开了它们在制备抗静脉血栓药物中的应用。
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公开(公告)号:CN113929735B
公开(公告)日:2023-08-01
申请号:CN202010602450.3
申请日:2020-06-29
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了下式的Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑NHCH2CH2NH‑华法林,公开了它的制备方法,公开了它的抗静脉血栓活性,进一步公开了它没有出血副作用的优点,并且公开了它降低凝血因子II,降低组织因子/凝血因子VII以及降低可溶性纤维蛋白单体复合物含量的活性。因而本发明公开了它在制备没有出血副作用的抗静脉血栓药物,制备凝血因子II拮抗剂,制备组织因子/凝血因子VII拮抗剂以及制备可溶性纤维蛋白单体复合物拮抗剂中的应用。
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公开(公告)号:CN113929742A
公开(公告)日:2022-01-14
申请号:CN202010602761.X
申请日:2020-06-29
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了下式的4种华法林‑4‑O‑乙酰‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑AA(式中AA2为Met残基,Ser残基,Thr残基和Trp残基),公开了它们的制备方法,公开了它们无出血副作用的优点,公开了它们对凝血因子II的拮抗作用,公开了它们对可溶性纤维蛋白单体复合物的拮抗作用,公开了它们的抗静脉血栓作用。
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公开(公告)号:CN113929741A
公开(公告)日:2022-01-14
申请号:CN202010602719.8
申请日:2020-06-29
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了4种华法林‑4‑O‑乙酰‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑AA化合物,公开了它们的制备方法,公开了它们无出血副作用的优点,公开了它们对凝血因子II的拮抗作用,公开了它们对组织因子/凝血因子VII的拮抗作用,公开了它们的抗静脉血栓作用。
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公开(公告)号:CN107686506A
公开(公告)日:2018-02-13
申请号:CN201610635943.0
申请日:2016-08-05
Applicant: 首都医科大学
CPC classification number: C07K5/0806 , A61K38/00
Abstract: 本发明公开了华法林-4-O-乙酰-GPRP,公开了它的制备方法,公开了它的抗静脉血栓活性,公开了它抗三氯化铁诱导的小鼠动脉血栓活性,公开了它降低体内凝血因子Ⅸ的含量的活性,公开了它没有华法林样出血风险的优势。因而本发明公开了它在制备抗静脉血栓药物中的应用、在制备抗动脉血栓药物中的应用、在制备凝血因子Ⅸ拮抗剂中的应用。
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