血管内皮细胞SIRT6基因的应用及药物

    公开(公告)号:CN109295203A

    公开(公告)日:2019-02-01

    申请号:CN201811150537.0

    申请日:2018-09-29

    Abstract: 本发明公开了血管内皮细胞SIRT6基因的应用及药物,属于基因功能与应用领域。本发明以内皮细胞特异性SIRT6基因敲除小鼠为实验对象,通过与对照组SIRT6flox/flox小鼠相比较,发现内皮细胞特异性SIRT6基因敲除小鼠的血管内皮NO释放水平及NOS酶活性显著下降,血管舒张功能、屏障功能受损,提示内皮细胞中SIRT6的缺失会导致严重的内皮功能障碍,进而可能引发其他心血管病变。这提示SIRT6基因具有保护内皮功能的作用,为SIRT6在研究防治心血管疾病的新靶点和新策略中所发挥的作用提供了理论依据和临床基础。

    羟基酪醇醋酸酯在改善血管内皮功能障碍疾病中的应用

    公开(公告)号:CN109010329A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201811150525.8

    申请日:2018-09-29

    CPC classification number: A61K31/222 A61P9/00 A61P9/10

    Abstract: 本发明公开了羟基酪醇醋酸酯在改善血管内皮功能障碍疾病中的应用,属于医药卫生技术领域,本发明以血管内皮SIRT6特异性敲除的纯合型(SIRT6endo‑/‑)小鼠和同窝阴性(SIRT6endo+/+)小鼠为研究对象,通过腹腔注射泊洛沙姆407(0.5g/kg/2day)一个月诱导建立高脂血症炎症小鼠模型,研究发现羟基酪醇醋酸酯具有降低血脂及血管炎症的作用,且是通过SIRT6介导的PKM2发挥抗血管内皮炎症作用的。在细胞水平,以人脐静脉内皮细胞为对象,发现羟基酪醇醋酸酯具有抗血管内皮细胞氧化应激和炎症的作用,并进一步通过TNFR1中和抗体、腺病毒高表达SIRT6或siRNA沉默SIRT6等技术,发现羟基酪醇醋酸酯通过TNFR1‑SIRT6‑PKM2信号通路发挥抗血管内皮细胞炎症作用。

    3,4-二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105693517B

    公开(公告)日:2018-12-07

    申请号:CN201610107683.X

    申请日:2016-02-26

    Abstract: 本发明公开了3,4‑二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。该化合物与贝特羧酸具有较大差异,但仍然具有降脂活性,并且同时降低TC、TG。此外,还能抗氧化应激保护血管内皮损伤等作用。本发明还公开了3,4‑二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物的制备方法,以3,4‑二羟基苯乙醇、溴苄和碳酸钾为反应原料,经回流反应、柱层析分离,制得3,4‑二苄氧基苯乙醇,再将3,4‑二苄氧基苯乙醇与贝特羧酸化合物、1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和4‑二甲氨基吡啶溶于N,N‑二甲基甲酰胺中反应,最后加入钯碳催化,经清洁翻译后,制得羟基酪醇贝特羧酸酯类化合物。反应操作简单、对设备要求低,环境友好。

    一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104151163A

    公开(公告)日:2014-11-19

    申请号:CN201410333561.3

    申请日:2014-07-14

    Abstract: 本发明提供一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用,将阿司匹林原料药溶于无水乙醇中,然后于75~85℃水浴中回流,回流后加入1~3倍体积的4℃蒸馏水,然后于0~15℃静置结晶,常温下真空干燥7~9h,晶型的X射线粉末衍射图约在2θ=15.5°、23.3°、23.4°、27.1°和31.4°处表现出特征峰,本发明方法简易、环保,尤其是选用乙醇为结晶溶剂,安全且易分离,适用于工业化大生产,晶型在体外溶出试验中具有快速释放特性,在动物体内具有起效快、药效高、作用持久的优势,可作为药物活性成分制备开发固体制剂及其药物组合物,在解热、镇痛、抗炎及防治心脑血管疾病中发挥更好的临床疗效。

    中药蛇床子有效成分欧前胡素和蛇床子素的提取方法

    公开(公告)号:CN100386327C

    公开(公告)日:2008-05-07

    申请号:CN200610042997.2

    申请日:2006-06-19

    CPC classification number: Y02P20/544

    Abstract: 本发明涉及中药蛇床子有效成分的提取方法,取蛇床子果实粉末,粉碎,过20目筛,置于超临界萃取仪中,进行提取,得蛇床子提取物。取蛇床子提取物,用提取物等量的乙醚超声使之溶解,过滤,滤液中慢慢加入等量的石油醚,放置低温处,过滤,得结晶物和滤液(滤液待用),乙醇重结晶,得欧前胡素;将滤液挥去乙醚,放置低温处,过滤,得结晶,乙醇重结晶,得蛇床子素。可以用薄层色谱法,高效液相色谱法及熔点法测定所得化合物的纯度。本法提取的蛇床子和欧前胡素纯度高,收率高,重复性好,可作为制药生产的对照品或原料也可以用其单成分制药。此法简单易行,毒性小,成本低。

    欧前胡素用于制备抗心脑血管疾病的药物用途

    公开(公告)号:CN1973835A

    公开(公告)日:2007-06-06

    申请号:CN200610105150.4

    申请日:2006-12-12

    Abstract: 本发明公开了欧前胡素用于制备抗心脑血管疾病的药物用途。本发明分别采用大鼠腹主动脉环、大鼠肠系膜动脉、人大网膜动脉为实验模型,分别考察了欧前胡素对大鼠腹主动脉、大鼠肠系膜动脉、人大网膜动脉的舒张作用,以及血管平滑肌在欧前胡素舒张血管效应中的作用。证明了欧前胡素有明显的扩血管作用,能舒张KCl和ET-1预收缩的大鼠肠系膜动脉,能舒张NA和U46619预收缩的人大网膜动脉。扩张血管作用不依赖于内皮细胞;化合物欧前胡素扩血管作用小部分依赖于KCa通道,与β-肾上腺素受体、KATP通道和Kir通道无关;主要通过抑制电压依赖钙通道和受体中介钙通道介导的外钙内流和内钙释放而舒张血管。是一种用于制备抗心脑血管疾病的药物。

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