公开(公告)号：CN105859777B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201610303228.7

申请日：2016-05-10

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  范露露 ,  李晓 ,  杨祥 ,  李诗琪

IPC: C07F9/54 ,  A61K31/662 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有糖酵解抑制基团的芦荟大黄素季鏻盐二氯乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，辛基再与三正辛基膦反应生成芦荟大黄素季鏻盐，最后与二氯乙酰氯发生酯化反应得到芦荟大黄素季鏻盐二氯乙酸酯：。芦荟大黄素季鏻盐二氯乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对多种癌细胞有抑制活性，在制备抗肿瘤药物方面具有较大的应用前景。

公开(公告)号：CN103877022B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410154697.8

申请日：2014-04-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  杨祥 ,  向利平 ,  许煜 ,  陈孝炜 ,  贾力

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/56 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及生物功能材料和纳米技术领域，具体涉及一种新型具有适宜粒径分布范围，稳定包封率和载药率，高生物安全性，可提高熊果酸及其衍生物生物利用度的两亲性高分子纳米载药胶束。本发明的技术方案为一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束，特征在于其制备方法如下：1.采用“开环聚合”方法合成PLGA-PEG-PLGA；2.将难溶性药物与三嵌段共聚物共同溶于有机溶剂，制成油相；3.将油相逐滴滴入正在高速搅拌的水相中4.搅拌至油相挥发完全，溶液过滤膜，制得含有载药纳米粒的超纯水溶液；冻干后制得所述的载药胶束。

公开(公告)号：CN103933048B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201410189256.1

申请日：2014-05-07

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  向利平 ,  杨祥 ,  贾力

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明的熊果酸衍生物（US597）对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用；能有效调控细胞表面与肿瘤转移相关粘附因子的表达；且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠B16-F10黑色素瘤的实验性肺转移，提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸衍生物可应用与肿瘤转移的预防药物中，开拓了熊果酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途，为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。

公开(公告)号：CN104027814A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410233924.6

申请日：2014-05-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  许煜 ,  禹小波 ,  林丽卿 ,  杨祥 ,  江舟 ,  贾力

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/04 ,  A61K31/56 ,  A61K9/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及纳米材料技术领域，具体涉及一种通过氨基修饰后双重载药的介孔二氧化硅。本发明的技术方案为1.通过模板法制备介孔二氧化硅纳米微球；2.通过3-氨丙基三乙氧基硅烷对介孔二氧化硅纳米微球进行表面氨基化修饰；3.在球形介孔二氧化硅纳米微球上通过酰胺键化学偶联熊果酸；4.偶联后的纳米粒子分散在DMF溶液中，将适量熊果酸加入混合搅拌后，真空干燥后制得通过氨基修饰后双重载药的介孔二氧化硅。本发明制备的双重载药效果的介孔纳米材料负载率高，且对包载药物熊果酸起到缓释作用，从而提高了药效的持久性，使得熊果酸的生物利用度大大提高。

公开(公告)号：CN106188209B

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201610519529.3

申请日：2016-07-05

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  郑桂容 ,  杨祥 ,  江凯

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供一种兼具抗肿瘤和抗转移活性的二甲双胍偶联物，其特征在于其结构如式I或II所示：；。该偶联物具备良好的抗肿瘤活性和抗转移活性，在制备抗肿瘤药物中和抗肿瘤转移药物上具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN104356014B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410620373.9

申请日：2014-11-07

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  陈秀芬 ,  胡秀芳 ,  杨祥 ,  蒋伟 ,  王文峰

IPC: C07C225/24 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。

公开(公告)号：CN104356014A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410620373.9

申请日：2014-11-07

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  陈秀芬 ,  胡秀芳 ,  杨祥 ,  蒋伟 ,  王文峰

IPC: C07C225/24 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。

公开(公告)号：CN103896790A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410176299.6

申请日：2014-04-29

Applicant: 福州大学

Inventor： 邵敬伟 ,  向利平 ,  姜美红 ,  杨祥 ,  王文峰

IPC: C07C225/26 ,  C07C221/00 ,  A61K31/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明，本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长；与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明，本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用，较同等剂量的单药相比，均有不同程度的增加，且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用，尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗，具有很大的应用前景。