公开(公告)号：CN105581978A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201410553855.7

申请日：2014-10-20

Applicant: 湖南师范大学 ,  曾佑林

Inventor： 曾佑林 ,  彭嘉勋 ,  刘美艳

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/26 ,  A61K9/14 ,  A61K48/00 ,  C07H1/00 ,  C07H15/04 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明公开了氨基葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以氨基葡萄糖盐酸盐为原料，合成了一系列不同结构的氨基葡萄糖衍生物阳离子脂质：di-C12-GluNAc-TMA、di-C14-GluNAc-TMA、di-C16-GluNAc-TMA、di-C18-GluNAc-TMA、GluNAc-DiC12MA、GluNAc-DiC14MA、GluNAc-DiC16MA和GluNAc-DiC18MA。上述脂质体经水分散后得到一系列具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉的葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒，能实现核酸药物从胞外到胞内的转运，亦可用于非核酸药物的转运载体。

公开(公告)号：CN102525926A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110444269.5

申请日：2011-12-27

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 向双林 ,  曾佑林 ,  张健 ,  赵春艳 ,  刘珊 ,  刘美艳 ,  苏胜培 ,  曾盈 ,  胡翔

IPC: A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K47/18 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明公开的丙二醇胺衍生物阳离子脂质体纳米颗粒及其制备方法，该纳米颗粒为碘化2,3-二烷氧基-1-(N,N,N-三甲基)丙铵或溴化2,3-二烷氧基-1-(N,N-二甲基-N-(2-羟乙基))丙铵，所述烷氧基为正辛基、正十二烷基、正十四烷基、正十六烷基、正十八烷基。该丙二醇胺衍生物阳离子脂质体纳米颗粒具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉等优点，能满足DNA转运载体应具备的基本要求，具有通过静电作用结合和转运基因类药物的潜力。

公开(公告)号：CN105585597B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201410553872.0

申请日：2014-10-20

Applicant: 湖南师范大学 ,  曾佑林

Inventor： 曾佑林 ,  何成喜 ,  刘美艳

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明公开了葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以葡萄糖为原料，合成了一系列不同结构的葡萄糖衍生物阳离子脂质：di‑C12‑Glu‑TMA、di‑C12‑Glu‑TMA、di‑C12‑Glu‑TMA、di‑C12‑Glu‑TMA、Glu‑DiC12MA、Glu‑DiC14MA、Glu‑DiC16MA和Glu‑DiC18MA。上述脂质体经水分散后得到一系列具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉的葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒，能实现核酸药物从胞外到胞内的转运，亦可用于非核酸药物的转运载体。

公开(公告)号：CN106267224A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510287627.4

申请日：2015-06-01

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 曾佑林 ,  郭婉蓉 ,  刘美艳

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/26 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明公开了半乳糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以半乳糖为原料，经全乙酰化、脱1-O-乙酰基、三氯乙酰亚胺酯化、糖苷化、叠氮化、脱全部乙酰基反应得中间体，再分别通过3,4-O-异丙叉基化、醚化、脱叉基、还原胺化、季铵盐化和还原氨化、叔胺化、季铵盐化反应，合成了两个系列不同物理结构的半乳糖衍生物阳离子脂质体；经水分散后得到相应阳离子脂质体纳米颗，其具有稳定性好、粒径及表面电荷适中、制备成本低等优点，能满足核酸药物转运载体应具备的基本要求。

公开(公告)号：CN105585598A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201410554165.3

申请日：2014-10-20

Applicant: 湖南师范大学 ,  曾佑林

Inventor： 曾佑林 ,  刘美艳 ,  邓亮亮

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明公开了甘露糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以甘露糖为原料，合成了一系列不同结构的甘露糖衍生物阳离子脂质：di-C12-Man-TMA、di-C14-Man-TMA、di-C16-Man-TMA、di-C18-Man-TMA、Man-DiC12MA、Man-DiC14MA、Man-DiC16MA和Man-DiC18MA。上述脂质体经水分散后得到一系列具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉的甘露糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒，能实现核酸药物从胞外到胞内的转运，亦可用于非核酸药物的转运载体。

公开(公告)号：CN105585597A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201410553872.0

申请日：2014-10-20

Applicant: 湖南师范大学 ,  曾佑林

Inventor： 曾佑林 ,  何成喜 ,  刘美艳

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明公开了葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法。以葡萄糖为原料，合成了一系列不同结构的葡萄糖衍生物阳离子脂质：di-C12-Glu-TMA、di-C12-Glu-TMA、di-C12-Glu-TMA、di-C12-Glu-TMA、Glu-DiC12MA、Glu-DiC14MA、Glu-DiC16MA和Glu-DiC18MA。上述脂质体经水分散后得到一系列具有结构稳定性好、粒度尺寸适中、粒径分布窄、表面电荷适中、制备成本低廉的葡萄糖衍生物阳离子脂质体纳米颗粒，能实现核酸药物从胞外到胞内的转运，亦可用于非核酸药物的转运载体。

公开(公告)号：CN102060723A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010554778.9

申请日：2010-11-23

Applicant: 湖南师范大学

Inventor： 张健 ,  曾佑林 ,  苏胜培 ,  向双林 ,  孙玲玲 ,  汪涛 ,  何芳丽 ,  史明明 ,  胡翔

IPC: C07C229/24 ,  C07C227/18 ,  C07K5/023 ,  C07K5/062 ,  C07K5/027 ,  C07K1/113 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00

Abstract: 本发明公开了一种氨基酸阳离子脂质体纳米颗粒的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)以氨基酸为原料加入月桂酸或正醇酸进行酯化反应，经分离纯化处理得到白色固体或浆状物；(2)完成步骤(1)所述的酯化反应后，对获得的固体缓慢滴加氯乙酰氯，进行氯乙酰化反应，对反应物进行浓缩，然后加入三甲胺，进行三甲胺参与的季铵盐化反应，经相应的分离纯化处理得到白色或无色固体。(3)步骤(2)得到的固体经超声波振荡水分散后得到相应的氨基酸阳离子脂质体纳米颗粒。本发明成本低廉并且操作容易，能适用于大多数氨基酸，高效制备不同结构的氨基酸阳离子脂质体纳米颗粒。