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公开(公告)号：CN103387567A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210143303.X
申请日：2012-05-10
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/12 , C07D211/66 , C07D409/12 , C07D213/82 , C07C237/24 , C07C231/14 , A61K31/455 , A61K31/4468 , A61K31/4535 , A61K31/166 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种NEPT类化合物及其制备方法与应用。本发明提供的化合物如式Ⅰ所示。本发明提供的式Ⅰ所示化合物的制备方法包括如下步骤：（1）式Ⅱ所示化合物与乙二胺进行反应，得到式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅳ所示化合物与9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯在碱性条件下进行反应得到式Ⅴ所示化合物；（3）式Ⅲ所示化合物与式Ⅴ所示化合物在缩合剂存在的条件下进行反应得到式Ⅵ所示化合物；（4）式Ⅵ所示化合物在有机碱存在的条件下进行脱保护反应得到式Ⅶ所示化合物；（5）式Ⅶ所示化合物与式Ⅷ所示化合物在所述缩合剂存在的条件下进行反应得到式Ⅰ所示化合物，其中，X为C、将X为时的式Ⅰ所示化合物在酸性条件下进行脱保护得到式Ⅰ所示化合物，其中X为NH。本发明还提供了式Ⅰ所示在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102146056B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010110870.6
申请日：2010-02-10
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/08 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用。该化合物的结构式如式(I)所示；其中，R1，R2，R3，R4，R5均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2，CH3，OCH2Ph和O(CH2)nCH3，O(CH2)nCH3中的n为0-3的整数；Z任选自下述取代基：CH2和SO2；A任选自下述取代基：S，O和NH；R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13均任选自下述取代基：H，OH，NH2，Cl，F，Br，I，CN，NO2、CH3以及下述a和b，且R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b：a：NHCO(CH2)nR或者CONH(CH2)nR，其中n＝0-3，R为三级胺；b：NHCOBNH2或者CONHBNH2，其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。细胞增殖抑制试验结果表明，式I化合物可较好地抑制肿瘤细胞CCRF-CEM的生长，其中部分化合物表现出比母体化合物(10-(3，5-二甲氧基苄基)吖啶酮)更好的活性。(式I)
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公开(公告)号：CN101560223B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810104213.3
申请日：2008-04-16
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07F9/22 , A61K31/664 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种磷酰化氨基酸二苯乙烯衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示，其中，R1、R2均为-OCH3，或均为-H；AA1为氨基酸残基。本发明提供的制备方法是将二异丙氧基磷酰化氨基酸在N，N′-二环己基碳二亚胺和1-羟基苯并三氮唑作用下，与反式3，5-二甲氧基-4′氨基二苯乙烯或反式4-氨基二苯乙烯进行反应即可。其中，反式3，5-二甲氧基-4′氨基二苯乙烯或反式4-氨基二苯乙烯与二异丙氧基磷酰化氨基酸的摩尔比为1∶1-1∶1.1，优选1∶1.05，反应温度为室温，反应时间为12-14小时；溶剂可为四氢呋喃或二氯甲烷。该化合物具有很好的抗肿瘤效果，在制备抗肿瘤药物领域具有重要的实用价值和应用前景。式I
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公开(公告)号：CN101580845B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200810111626.4
申请日：2008-05-15
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种可诱导癌细胞凋亡的载体及其应用。本发明通过IRES将caspase-3 P17亚基基因和caspase-3 P12亚基基因融合形成转录融合双基因，将该转录融合双基因插入真核表达载体得到的重组表达载体可以在转染细胞中高效地表达活性形式的caspase-3，从而激活细胞凋亡信号通路，促进细胞凋亡。将本发明的重组表达载体转入癌细胞，可以有效地诱导肿瘤细胞的凋亡，为基因治疗提供新的手段。本发明的重组表达载体可以用于制备诱导癌细胞凋亡的药物或抗癌药物。本发明将生物医药领域及基因功能的研究中发挥重要作用，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101863867A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN200910082326.2
申请日：2009-04-14
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D311/30 , C07D311/92 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P9/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开一种黄酮类化合物的衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。本发明提供的制备方法是相应苯酚1(如对氯苯酚、α-萘酚等)在酚∶醋酸酐∶氢氧化钠＝1∶2～3∶2～3的冰水溶液中搅拌得到的乙酰化产物；在无水氯化铝、氯化钠熔融搅拌2h，得到相应重排苯酚；重排后的苯酚在吡啶的条件下与不同的酰氯反应得到取代苯甲酸苯乙酯；取代苯甲酸苯乙酯在无水吡啶和氢氧化钾加热条件下得到相应不同取代二苯基甲酰甲烷；不同取代二苯基甲酰甲烷在冰醋酸、浓硫酸回流搅拌下得到如何结构式I。该化合物具有很好的抗肿瘤效果，在制备抗肿瘤药物领域具有重要的实用价值和应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100371444C
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200510130094.5
申请日：2005-12-12
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种抑制VEGF的siRNA及其应用。该siRNA是下述VEGF-siRNA-2’-deoxy1或VEGF-siRNA-2’-deoxy2；所述VEGF-siRNA-2’-deoxy1由正义链和反义链组成，它的正义链具有序列表中序列3的核苷酸序列，反义链具有序列表中序列4的核苷酸序列；所述VEGF-siRNA-2’-deoxy2由正义链和反义链组成，它的正义链具有序列表中序列5的核苷酸序列，反义链具有序列表中序列6的核苷酸序列。VEGF-siRNA-2’-deoxy1和VEGF-siRNA-2’-deoxy2不易被降解，有较长的半衰期，能用于体外实验，更能用于体内治疗。能有效抑制肿瘤细胞VEGF的表达和阻止肿瘤血管的生成，抑制肿瘤，用于宫颈癌、肝癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN100348612C
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200510037250.3
申请日：2005-09-09
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种3，4，5-三甲氧基-二异丙氧基磷酰化亮赖二肽苯酰胺化合物及其制备方法，以二异丙氧基磷酰化亮赖二肽和3，4，5-三甲氧基苯酰胺为反应物，按摩尔比1∶1，室温反应12小时，并经过滤、洗涤、干燥、旋蒸，最后用硅胶柱层析或重结晶方法纯化，得黄色固体产物，解决了合成具有良好抗肿瘤活性的化合物问题，具有制造工艺较为简单，原料易得等优点，由于其结构中引入了具有很好的生物活性的磷酰基和具有良好抗肿瘤活性的三甲氧基苯基，因而具有很好的抗肿瘤作用，可广泛用于医药及化工行业。
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公开(公告)号：CN1995065A
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CN200610169706.6
申请日：2006-12-27
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07K19/00 , C07K14/435 , C12N15/62 , C12N15/12 , C12N15/63 , C12N15/09 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61K31/7088 , A61K48/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抑制PTTG表达作用的融合蛋白及其编码基因与应用。其目的是提供一种具有抑制PTTG表达作用的融合蛋白及其编码基因与其在制备治疗PTTG阳性肿瘤药物中的应用。该融合蛋白是通过连接肽在PBF或由PBF羧基端的第1－30位氨基酸残基组成的多肽的氨基(N)端连接β－TrCP自氨基端第1－256位氨基酸残基的融合蛋白。本发明的融合蛋白β－TrCP－PBF及其编码基因将在PTTG的功能研究和制备治疗PTTG阳性肿瘤及与PTTG过度表达有关的疾病的药物中发挥重要作用，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN1789277A
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN200510101669.0
申请日：2005-11-18
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物化学领域，提供二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物及其制备方法。本发明二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物的结构式如上式，其中AA1和AA2为相同或不同氨基酸残基。本发明化合物的制备过程包括：(1)二异丙氧基磷酰化二肽甲酯在甲醇存在下与氢氧化钠作用制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽；(2)二异丙氧基磷酰化二肽在缩合剂作用下与3，4，5－三甲氧基苯胺反应制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物。本发明的化合物抗肿瘤活性高，具有广泛的药用前景。
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公开(公告)号：CN109884212A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910238742.0
申请日：2019-03-27
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种基于化学衍生化与HPLC-MS的不饱和脂肪酸定量方法1)以直接质谱分析确定脂肪酸的标准优化锥电压和碰撞能量电压；2)以不饱和脂肪酸A作为内标，将内标和标准品脂肪酸进行碳碳双键环氧化，并通过HPLC-ESI-MS方法进行检测，建立标准品脂肪酸与内标的标准曲线；3)将待测脂肪酸进行碳碳双键环氧化；4)将环氧化的待测脂肪酸以内标法，通过HPLC-ESI-MS方法进行检测，检测待测脂肪酸的含量，并在步骤1)所得的标准曲线上进行回归，得到待测脂肪酸的含量。本发明对脂肪酸的异构体进行准确的定量检测，并且简化了定量的流程，提高了定量检测的准确性。
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