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公开(公告)号：CN110218215B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201910695240.0
申请日：2019-07-30
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07D493/10 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种双光子比率型荧光探针精确测量肿瘤细胞中的单胺氧化酶B的制备方法和应用。该探针基于荧光共振能量转移机理，利用酶促氧化脱氨基反应产生相应的亚胺离子，经水解后消除，重新释放羟基，导致荧光发射信号比例性的变化。优势在于，能量供体与受体之间的荧光光谱距离更大，光谱之间的干扰更小，灵敏度更高，有效避免了各种环境条件对分析的干扰。为临床用于检测活体内阿尔兹海默症的重要标志酶提供了潜在工具。
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公开(公告)号：CN110845556A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911177443.7
申请日：2019-11-27
申请人： 济南大学
摘要： 本发明公开了一种精确靶向肿瘤细胞并被β-半乳糖苷酶激活的近红外荧光化合物的制备方法，所述荧光化合物结构如式Ⅰ所示。该探针化合物将β-半乳糖苷酶可识别的底物αD-半乳糖（αD-gal）与花菁近红外荧光团结合，引入αvβ3-整合素受体靶向的配体c-RGD。利用配体c-RGD靶向肿瘤细胞的能力，用于过表达β-半乳糖苷酶的活体小鼠肿瘤的近红外成像。优势在于，结合了受体介导的细胞摄取和分子靶点激活，能够实时和非侵入性检测活体组织中的β-半乳糖苷酶。可成功应用于改善癌症成像，促进有效的癌症诊断。
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公开(公告)号：CN109879821A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910203441.4
申请日：2019-03-18
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07D239/91 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种基于激发态分子内质子转移的荧光探针精确测量细胞中的单胺氧化酶B的制备方法和应用。该探针基于激发态分子内质子转移的荧光染料2-（2'-羟基苯基）4（3H）喹唑啉酮与N-Boc-3-氨基丙基溴连接。优势在于，不仅克服了传统检测单胺氧化酶B荧光探针生物相容性差、背景荧光强、易扩散等缺点，还具备了2-（2'-羟基苯基）4（3H）喹唑啉酮的良好的光稳定性、强烈的荧光等优点。为神经系统健康和疾病提供了早期监测手段。
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公开(公告)号：CN114478480A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202110918147.9
申请日：2021-08-11
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D221/14 , C09K11/06 , C07D231/12 , A61K31/415 , A61P35/00 , G01N21/64 , A61K49/00
摘要： 本发明公开了一种偶联塞来昔布用于癌细胞中环氧合酶‑2的荧光探针及其制备方法，所述的荧光探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针基于萘酰胺与塞来昔布的缀合，使用柔性己基接头。由于溶液中的PET过程，探针受到抑制。当其与环氧合酶‑2结合时，由于PET过程的释放，荧光强度变强。其优势在于在存在表达高水平COX‑2的癌细胞时，由于COX‑2抑制剂的选择性结合，探针表现出强的单光子和双光子荧光发射，探针能区分癌细胞和正常细胞。在肿瘤小鼠及器官上的实验显示出良好的肿瘤部位选择性显像并进行靶向治疗。
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公开(公告)号：CN112341472B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202011314583.7
申请日：2020-11-20
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/198 , A61K31/5377 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00 , C09K11/06
摘要： 本发明公开了一种酪氨酸酶激活的双淬灭诊疗前药及其制备方法，所述的诊疗前药化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子同时引入了酪氨酸酶激活的3‑羟基苄氧基和抗癌药物美法仑作为荧光淬灭基团以减少背景荧光，利用酶的羟基化作用自消除双淬灭基团从而形成内酰胺，不仅激活了荧光基团，同时还释放了活性美法仑用于癌症治疗。优势在于，双淬灭的荧光前药降低了背景荧光，具有快速开启的荧光响应，且前药用溶酶体靶向基团修饰后，成功应用于体内药物释放的追踪以及酶活性异常表达肿瘤小鼠模型的靶向治疗。
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公开(公告)号：CN113173955A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110264905.X
申请日：2021-03-11
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07H1/00 , C07H15/252 , C09K11/06 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种靶向高尔基体pH响应的双光子诊疗前药及其制备方法，所述的诊疗前药化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子在肿瘤细胞因跨膜蛋白165缺乏而导致高尔基体酸化的情况下，通过异常变化的pH敏感地触发裂解反应，不仅激活荧光基团在细胞成像中生成双光子荧光，还释放了活性阿霉素用于癌症治疗。优势在于，pH激活的前药为体内癌症诊断和靶向高尔基体抗癌化疗提供了新的平台，成功应用于体内追踪药物的释放以及异种移植肿瘤小鼠模型的治疗。
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公开(公告)号：CN113173952A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110452463.1
申请日：2021-04-26
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07F9/80 , C09K11/06 , A61K31/4745 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了用于药物释放监测的邻二硫醇反应性治疗探针及制备方法，所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成：荧光喜树碱(CPT)、一种可自裂解的连接片段和邻二硫醇特异性识别基团。当邻二硫醇存在时，探针中的酰胺键将被裂解，随后分子内1，6‑消除，触发了活性抗癌药物CPT的释放并恢复了CPT的荧光。优势在于，抗癌药CPT既可以用作药物，也可以用作荧光报告剂，能够准确地追踪药物分布。同时，该探针可以同时实现对邻二硫醇的选择性化学检测和对抗癌药物释放的监测。
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公开(公告)号：CN111777615A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010698424.5
申请日：2020-07-20
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07D487/22 , A61K41/00 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种检测环氧合酶2的光动力治疗探针及其制备方法，所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子将癌症标志物环氧合酶2的有效抑制剂消炎痛，利用柔性丁烷与双光子萘酰胺荧光团连接，并且引入Ce6光敏剂用于光动力治疗。探针在缓冲溶液和正常细胞中无明显荧光，而在过表达环氧合酶2的溶液和癌细胞中荧光和单线态氧量子产率剧烈增加，实现荧光成像协同光动力治疗。优势在于，探针兼具分子靶向作用和光动力疗效，是一种鉴定肿瘤并在光激发下生成单线态氧杀死肿瘤的有效工具。
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公开(公告)号：CN110218215A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910695240.0
申请日：2019-07-30
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07D493/10 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种双光子比率型荧光探针精确测量肿瘤细胞中的单胺氧化酶B的制备方法和应用。该探针基于荧光共振能量转移的双光子萘衍生物骨架与对甲氨基酚荧光团连接，引入单胺氧化酶B特异性识别的丙胺单元构成。利用酶促氧化脱氨基反应产生相应的亚胺离子，经水解后消除，重新释放染料羟基，导致荧光发射信号比例性的变化。优势在于，能量供体与受体之间的荧光光谱距离更大，光谱之间的干扰更小，灵敏度更高，有效避免了各种环境条件对分析的干扰。为临床用于检测活体内阿尔兹海默症的重要标志酶提供了潜在工具。
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公开(公告)号：CN113173952B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202110452463.1
申请日：2021-04-26
申请人： 济南大学
IPC分类号： C07F9/80 , C09K11/06 , A61K31/4745 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了用于药物释放监测的邻二硫醇反应性治疗探针及制备方法，所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成：荧光喜树碱(CPT)、一种可自裂解的连接片段和邻二硫醇特异性识别基团。当邻二硫醇存在时，探针中的酰胺键将被裂解，随后分子内1，6‑消除，触发了活性抗癌药物CPT的释放并恢复了CPT的荧光。优势在于，抗癌药CPT既可以用作药物，也可以用作荧光报告剂，能够准确地追踪药物分布。同时，该探针可以同时实现对邻二硫醇的选择性化学检测和对抗癌药物释放的监测。
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