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公开(公告)号：CN106831823A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611214426.2
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D513/06
Abstract: 本发明公开了芦氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，具有如下式I的结构通式：式I中，R为氢原子或1～5个碳原子的烃基或环丙基。本发明的芦氟沙星醛缩氨基硫脲类类衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104817572B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510200385.0
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种手性氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式 式I中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、取代哌嗪基或吡咯烷基。本发明的一种手性氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架-手性三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环基，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN104844618B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510143514.7
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了手性三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104844619A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510143574.9
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104844618A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510143514.7
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了手性三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104817558A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510203507.1
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟萘啶酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟萘啶酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架—环丙氟萘啶酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN106831823B
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201611214426.2
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了芦氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，具有如下式I的结构通式：式I中，R为氢原子或1～5个碳原子的烃基或环丙基。本发明的芦氟沙星醛缩氨基硫脲类类衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317082A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510328552.X
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了三环喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104910177A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510200496.1
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61K31/5383 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架-三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN104844590A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510143515.1
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α，β-不饱和酮三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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