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公开(公告)号：CN105348242B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201510689114.6
申请日：2015-10-22
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07D309/32
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种天然产物Cryptocaryalactone一个异构体的合成方法。由廉价易得肉桂醛为起始原料,经过Evans adol反应，上保护基，DIBAL‑H还原，Mukaiyama Aldol反应等过程完成了对关键中间体式7的合成，然后经水解、Yanaguchi酯关环反应得到天然产物的前体化合物8，最后脱Bn基保护、乙酰基化高收率完成了目标分子式9的全合成.该合成路线设计新颖合理，原料价廉易得，操作工艺简便，反应条件温和，高效地完成了具有α,β不饱和δ内酯结构的(‑)‑(6S,2'R)‑cryptocaryalactone的全合成，产物构型单一等优点。
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公开(公告)号：CN105601588A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201510789263.X
申请日：2015-11-17
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07D295/027 , C07D295/023 , B01J23/86
摘要： 本发明公开了一种N-羟乙基哌嗪联产哌嗪的合成方法。以二乙醇胺和乙醇胺为原料，在溶剂中于固定床反应器临氢氛围下，由催化剂催化环合后得到N-羟乙基哌嗪和哌嗪。本发明所制备的催化剂选择性好，寿命长。本发明合成方法的整个过程反应压力小，安全性高，可以连续合成，在制备N-羟乙基哌嗪的同时联产哌嗪。所制备的产品质量符合工业品一级品标准，N-羟乙基哌嗪和哌嗪的含量不低于99.5％；N-羟乙基哌嗪和哌嗪的纯度在99.0％以上。本发明工艺简单，适用于工业化连续生产。
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公开(公告)号：CN105348242A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510689114.6
申请日：2015-10-22
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07D309/32
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D309/32
摘要： 本发明涉及一种天然产物Cryptocaryalactone一个异构体的合成方法。由廉价易得肉桂醛为起始原料,经过Evans adol反应，上保护基，DIBAL-H还原，Mukaiyama Aldol反应等过程完成了对关键中间体式7的合成，然后经水解、Yanaguchi酯关环反应得到天然产物的前体化合物8，最后脱Bn基保护、乙酰基化高收率完成了目标分子式9的全合成.该合成路线设计新颖合理，原料价廉易得，操作工艺简便，反应条件温和，高效地完成了具有α,β不饱和δ内酯结构的(-)-(6S,2'R)-cryptocaryalactone的全合成，产物构型单一等优点。
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公开(公告)号：CN104987295A
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201510386306.X
申请日：2015-06-30
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/20 , C07C227/32
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种合成非天然产物beta-氨基酸的新方法，以4-哌啶-1-酮为基本原料，经二碳酸二叔丁酯氨基保护、通过二异丙基氨基锂拔氢后与氯甲酸烯丙基酯反应、碱性下的烷基化反应、金属催化下beta-羰基烯丙基酯的不对称脱羧化反应、Saegusa氧化反应以及高碘酸钠氧化切断、脱除保护基得到。本发明的合成路线设计独特新颖，原料来源廉价易得，毒性小，操作简便，beta-氨基酸产物的对映选择性、收率高且重复性好，反应过程条件温和，安全性高，副反应较少，极大地降低了成本，方便实现工业化和产业化生产。
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公开(公告)号：CN105669423B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610011640.1
申请日：2016-01-08
申请人： 江西科技师范大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种4‑(4‑(苯甲氧基)苯基)‑2‑羟基丁酸的两种对映异构体的新合成方法。本发明由廉价易得的对羟基苯甲醛和(R)‑(+)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑甲醛为初试原料，对全新化合物(R)‑4‑(4‑(苯甲氧基)苯基)‑2‑羟基丁酸和(S)‑4‑(4‑(苯甲氧基)苯基)‑2‑苄基羟基丁酸进行全合成研究。本发明利用不对称合成方法，采用一条路线对两个分子进行了合成，填补了这一块的空白，为日后科学研究提供了方便。
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公开(公告)号：CN105601588B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201510789263.X
申请日：2015-11-17
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07D295/027 , C07D295/023 , B01J23/86
摘要： 本发明公开了一种N‑羟乙基哌嗪联产哌嗪的合成方法。以二乙醇胺和乙醇胺为原料，在溶剂中于固定床反应器临氢氛围下，由催化剂催化环合后得到N‑羟乙基哌嗪和哌嗪。本发明所制备的催化剂选择性好，寿命长。本发明合成方法的整个过程反应压力小，安全性高，可以连续合成，在制备N‑羟乙基哌嗪的同时联产哌嗪。所制备的产品质量符合工业品一级品标准，N‑羟乙基哌嗪和哌嗪的含量不低于99.5％；N‑羟乙基哌嗪和哌嗪的纯度在99.0％以上。本发明工艺简单，适用于工业化连续生产。
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公开(公告)号：CN104987342B
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201510386277.7
申请日：2015-06-30
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种天然产物(+)-生物素的全合成方法方法。本发明以式1化合物端炔为起始原料，经烷基化、脱去丙叉保护基、硫代、常温碱催化构建噻吩环，再依次经硼氢化氧化、甲磺酰基保护、叠氮取代、叠氮还原、脱Boc保护基、与三光气反应，最后经生物转化即可得到(+)-生物素。本发明整个合成路线设计思路新颖独特合理。本发明首次使用Na2CO3催化完成了目标分子(+)-生物素合成中关键步骤噻吩环的构建。本发明的全合成方法，具有反应收率高、操作工艺简便、反应条件温和、速率快、产物构型单一、副反应相对少、可大大降低合成成本等优点。
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公开(公告)号：CN105669423A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610011640.1
申请日：2016-01-08
申请人： 江西科技师范大学
CPC分类号： Y02P20/55 , C07C51/09 , C07C67/31 , C07C67/317 , C07C201/12 , C07C59/66 , C07C69/734 , C07C205/57
摘要： 本发明公开了一种4-(4-(苯甲氧基)苯基)-2-羟基丁酸的两种对映异构体的新合成方法。本发明由廉价易得的对羟基苯甲醛和(R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛为初试原料，对全新化合物(R)-4-(4-(苯甲氧基)苯基)-2-羟基丁酸和(S)-4-(4-(苯甲氧基)苯基)-2-苄基羟基丁酸进行全合成研究。本发明利用不对称合成方法，采用一条路线对两个分子进行了合成，填补了这一块的空白，为日后科学研究提供了方便。
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公开(公告)号：CN104987342A
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201510386277.7
申请日：2015-06-30
申请人： 江西科技师范大学
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种天然产物(+)-生物素的全合成方法。本发明以式1化合物端炔为起始原料，经烷基化、脱去丙叉保护基、硫代、常温碱催化构建噻吩环，再依次经硼氢化氧化、甲磺酰基保护、叠氮取代、叠氮还原、脱Boc保护基、与三光气反应，最后经生物转化即可得到(+)-生物素。本发明整个合成路线设计思路新颖独特合理。本发明首次使用Na2CO3催化完成了目标分子(+)-生物素合成中关键步骤噻吩环的构建。本发明的全合成方法，具有反应收率高、操作工艺简便、反应条件温和、速率快、产物构型单一、副反应相对少、可大大降低合成成本等优点。
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