公开(公告)号：CN115260051A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202211033594.7

申请日：2022-08-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 宋继国 ,  刘建峰 ,  庞小召 ,  罗威 ,  刘振兴 ,  付红艳

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83

Abstract: 本发明公开了一种阿托伐他汀钙中间体的制备工艺，苯乙酸与氯化亚砜反应得到苯乙酰氯，得到的苯乙酰氯与氟苯在催化剂作用下与氟苯进行付克酰基化反应得到4‑氟苯基苯乙酮，4‑氟苯基苯乙酮溶液碱化后加入Davis试剂氧化在羰基α‑碳上引入羟基制得1‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑2‑苯基乙酮，1‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑2‑苯基乙酮在催化剂作用下与N‑苯基异丁酰乙酰胺反应制备阿托伐他汀钙中间体M4。本发明的有益效果是：通过醇羟基直接取代，副产物仅为一分子水，减少了副产物的产生，具备原子经济性,醇代代替原有卤代过程，反应选择性好，不使用单质氯或溴，不会造成大量含氯、含溴废水，废水处理方便，对环境友好。

公开(公告)号：CN114591140A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210291547.6

申请日：2022-03-24

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  尹强 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  宋继国 ,  万新强 ,  孙伟振 ,  朱萍

IPC: C07C22/00 ,  C07C17/16 ,  C07C319/02 ,  C07C323/55 ,  C07C335/32 ,  C07C327/32

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。

公开(公告)号：CN115819260B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202211502000.2

申请日：2022-11-28

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  徐春涛 ,  宋继国 ,  施莉莉 ,  王增根

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C07C253/14 ,  C07C255/42 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C45/29 ,  C07C49/233 ,  C07C29/36 ,  C07C33/46 ,  C07F3/02

Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。

公开(公告)号：CN116332934A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310306669.2

申请日：2023-03-27

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 宋继国 ,  张维冰 ,  张凌怡 ,  徐春涛 ,  马珊珊 ,  吴春梅 ,  罗威

IPC: C07D473/34

Abstract: 本发明公开了一种替诺福韦中间体的合成工艺，通过乙酰基保护的腺嘌呤的亚氨基与丙醛选择性烯胺化反应合成9‑丙烯基腺嘌呤，再经过S‑(‑)‑1,1'‑联萘‑2,2'‑双二苯膦诱导氧化合成手性基团的方法合成乙酰基保护的替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤。本发明的有益效果是：本发明的合成路线操作简单、工艺步骤少、原料易得，反应产物便于处理，适合工业化扩大生产，本发明的技术方案无需使用昂贵的手性试剂，合成手性基团的反应选择性高，因此产率收率及纯度较高，能够有效减少副产物的产生及降低副产物处理难度。

公开(公告)号：CN220328301U

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202320977947.2

申请日：2023-04-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 訾伟 ,  任强 ,  童林 ,  陆游 ,  王广坤 ,  徐雪峰 ,  宋继国

IPC: B01D53/18

Abstract: 本实用新型公开了一种用于有机硅废气处理的硅醚连续吸附装置，包括第一喷淋塔，第一喷淋塔一侧中部设有进气口，第一喷淋塔顶部设有出气口，第一喷淋塔一侧通过管道连接第一循环，第一循环泵连接第一循环管，第一循环管一侧设有进液管，进液管连接循环预热器，循环预热器顶部连接降膜蒸发器，降膜蒸发器顶部连接气相冷凝器，气相冷凝器底部连接回收釜，降膜蒸发器底部管道连接循环液冷凝器，循环液冷凝器底部管道连接第二喷淋塔。本实用新型的有益效果是：避免通过蓄热式燃烧法处理含有机硅废气是造成管道堵塞的问题，有效回收高价值的有机硅化合物硅醚，节约原料；本实用新型结构简单，操作方便，回收成本低且回收率高，有利于增加经济效益。