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公开(公告)号：CN112321536A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011142825.9
申请日：2020-10-23
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D295/182 , C07D295/185 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C45/68 , C07C49/255 , C07C17/26 , C07C21/215 , C07C22/04 , C07C17/23 , C07C49/227
Abstract: 本发明涉及一种含卤原子手性中心的化合物及其制备方法、应用和含卤原子手性的天然产物的制备方法。上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2在路易斯酸和有机碱的催化作用下进行反应，然后纯化，制备含卤原子手性中心的化合物，其中，化合物1的结构式为 化合物2的结构式为 含卤原子手性中心的化合物的结构式为上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法提供了一种非对映选择性构建含卤原子手性中心的思路，能够用于含卤原子天然产物的制备合成中。
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公开(公告)号：CN107226843B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201710393589.X
申请日：2017-05-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳白泽生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基环孢素的制备方法，以环孢霉素A为主要原料化学合成制备4‑羟基环孢素。这种4‑羟基环孢素的制备方法在制备4‑羟基环孢素时，化学合成的速度快、成本低，操作简便，制得的4‑羟基环孢素纯度较高，可以实现4‑羟基环孢素的大量制备。
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公开(公告)号：CN107216299A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610550546.3
申请日：2016-07-13
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D307/94
CPC classification number: C07D307/94
Abstract: 本发明公开了一种牛樟芝素的制备方法，以鼠尾草酸为原料通过臭氧氧化切断反应、伯奇还原反应、酯缩合反应以及碘代‑消除反应，快速地构建了分子的骨架结构，从而完成了牛樟芝素的不对称全合成。这种牛樟芝素的制备方法可以大量合成的牛樟芝素，合成的牛樟芝素可以用来研究其病理毒理、构效关系，并且通过结构修饰来阐明和改进它的生物活性。
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公开(公告)号：CN112321536B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202011142825.9
申请日：2020-10-23
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D295/182 , C07D295/185 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C45/68 , C07C49/255 , C07C17/26 , C07C21/215 , C07C22/04 , C07C17/23 , C07C49/227
Abstract: 本发明涉及一种含卤原子手性中心的化合物及其制备方法、应用和含卤原子手性的天然产物的制备方法。上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2在路易斯酸和有机碱的催化作用下进行反应，然后纯化，制备含卤原子手性中心的化合物，其中，化合物1的结构式为化合物2的结构式为含卤原子手性中心的化合物的结构式为上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法提供了一种非对映选择性构建含卤原子手性中心的思路，能够用于含卤原子天然产物的制备合成中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110128363B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201910460723.2
申请日：2019-05-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D259/00
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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公开(公告)号：CN110128363A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910460723.2
申请日：2019-05-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D259/00
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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公开(公告)号：CN107216299B
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201610550546.3
申请日：2016-07-13
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D307/94
Abstract: 本发明公开了一种牛樟芝素的制备方法，以鼠尾草酸为原料通过臭氧氧化切断反应、伯奇还原反应、酯缩合反应以及碘代‑消除反应，快速地构建了分子的骨架结构，从而完成了牛樟芝素的不对称全合成。这种牛樟芝素的制备方法可以大量合成的牛樟芝素，合成的牛樟芝素可以用来研究其病理毒理、构效关系，并且通过结构修饰来阐明和改进它的生物活性。
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公开(公告)号：CN113173974A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110291235.0
申请日：2021-03-18
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：提供环孢素衍生物的前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；收集所述第二反应液；将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。该合成方法产率高，且工业安全性高、重现性好、操作简单，易于规模制备。
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公开(公告)号：CN102675272B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110066489.9
申请日：2011-03-18
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D307/92
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种天然产物牛樟芝素的合成方法，通过Horner-Wadsworth-Emmons缩合，分子内Diels-Alder环化以及烯丙位氧化等关键反应，本发明高效完成了对于天然产物Antrocin的全合成，且该合成方法原理简单，操作方便，对设备要求低，可以广泛推广应用。
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