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公开(公告)号：CN116947948A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310935349.3
申请日：2023-07-28
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/167 , C07H1/00 , C07D473/28 , C07D473/04
Abstract: 本发明公开了一种巴豆苷及其类似物的合成方法，属于药物化学技术领域。以2‑硝基嘌呤衍生物为原料，在乙酰羟肟酸和碱金属/碱土金属的碳酸盐存在下，有机溶剂中加热反应，得到巴豆苷及其类似物。本发明得到巴豆苷及其类似物的方法，具有成本低，操作简便，反应条件温和，底物适应性好的优点，为该类化合物制备提供了简洁途径。
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公开(公告)号：CN105418710A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510953581.5
申请日：2015-12-18
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/167 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种以肌苷为原料合成2,6-二氯嘌呤核苷的方法。本发明以廉价的肌苷为原料，通过乙酰化和氯代反应，得到6-氯三乙酰嘌呤核苷，继而和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，最后在被氯化氢气体饱和的乙醇溶液中，完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应，得到2,6-二氯嘌呤核苷，总收率63％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵的试剂和有毒有害的重金属催化剂，且反应规模扩大到200g规模时，收率无明显下降。本发明为2,6-二氯嘌呤核苷的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN105399646A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510952136.7
申请日：2015-12-18
Applicant: 新乡学院
IPC: C07C253/30 , C07C255/15 , C07C255/17 , C07D239/47
CPC classification number: C07C253/30 , C07D239/47 , C07C255/15 , C07C255/17
Abstract: 本发明公开了一种胞嘧啶中间体3，3-二乙氧基丙腈的制备方法，包括以下步骤：步骤1：以乙腈为原料，在催化剂的作用下，与,过氧化叔丁醇(TBHP)反应，继而和一氧化碳气体发生羰基化反应，得到腈基乙醛；步骤2：腈基乙醛在催化量的酸乙醇作用下，与乙醇反应得到3，3-二乙氧基丙腈。用此方法得到的3，3-二乙氧基丙腈，和尿素发生缩合反应，用于制备胞嘧啶，合成效果好，胞嘧啶质量高。该反应不同于现有方法中靠强碱夺取乙腈氢质子的反应机理，而是利用自由基反应机理夺取乙腈氢质子，得到乙腈自由基，继而和一氧化碳发生羰基化反应，直接得到腈基乙醛。腈基乙醛在催化量的酸乙醇作用下，生成3，3-二乙氧基丙腈。
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公开(公告)号：CN119707725A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411884006.X
申请日：2024-12-20
Applicant: 新乡学院 , 上海海皋科技有限公司
IPC: C07C227/20 , C07C229/30 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C269/04 , C07C271/16 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种4‑氨基‑5‑己烯酸盐酸盐的制备方法，医药中间体技术领域。以1,4‑丁二醇为原料，采用叔丁基二甲基氯硅烷单保护得到4‑(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代‑1‑丁醇，Swern氧化反应得到4‑(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)正丁醛，与对甲苯磺酰胺成席夫碱得到4‑(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)‑丁基‑甲基苯磺酰胺，与乙烯基格氏试剂反应，接着脱保护/Boc保护得到(6‑羟基己‑1‑烯‑3‑基)氨基甲酸叔丁酯，在催化剂TEMPO存在下氧化得到Boc‑4‑氨基‑4‑乙烯基丁酸，最后氯化氢脱保护得到4‑氨基‑5‑己烯酸盐酸盐。本发明原料易得且价格便宜，对设备要求不高，工艺连贯，提纯步骤少，得到产品质量高，符合工业化生产标准。
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公开(公告)号：CN117659015A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311641068.3
申请日：2023-12-04
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D473/00 , C07H19/16 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种水体系光照促进6‑烷基嘌呤核苷的合成方法，属于药物合成技术领域。以有机溶剂和水为混合溶剂，加入有机碱和光催化剂，在可见光照射下，嘌呤衍生物A和碘代烷烃在室温条件下反应，得到6‑烷基嘌呤核苷B。本发明合成方法缩短了反应步骤，避免使用金属试剂、配体和重金属催化剂，同时丰富了6‑烷基嘌呤核苷的结构多样性，对于优化其合成工艺、扩大其应用范围提供了借鉴。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113480539B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202110835083.6
申请日：2021-07-20
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/40 , C07H1/00 , C07H19/16 , C07H19/173
Abstract: 本发明公开了一种硝酸催化次黄嘌呤衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。6‑氯嘌呤衍生物与溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，中和反应中产生的酸，减压除去溶剂，得到次黄嘌呤衍生物。采用该方法得到次黄嘌呤衍生物，成本低，纯度高，底物适应性好，去除了传统方法中多种杂质，分离提纯方便，表明了次黄嘌呤衍生物品质的可靠性。
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公开(公告)号：CN114773344B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202210452794.X
申请日：2022-04-27
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D473/40
Abstract: 本发明公开了一种可见光诱导脱肼‑碘代反应合成2/6‑碘代嘌呤衍生物的方法，属于药物合成技术领域。在有机溶剂中，以2‑肼基嘌呤衍生物或6‑肼基嘌呤衍生物和二碘甲烷为原料，在光催化剂存在下，可见光照射下室温反应，得到2‑碘嘌呤衍生物或6‑碘嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为碘代物方法，不需要加热，仅采用可见光照射，避免了外加氧化剂使用，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN105418710B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201510953581.5
申请日：2015-12-18
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/167 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种以肌苷为原料合成2,6‑二氯嘌呤核苷的方法。本发明以廉价的肌苷为原料，通过乙酰化和氯代反应，得到6‑氯三乙酰嘌呤核苷，继而和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，最后在被氯化氢气体饱和的乙醇溶液中，完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应，得到2,6‑二氯嘌呤核苷，总收率63％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵的试剂和有毒有害的重金属催化剂，且反应规模扩大到200g规模时，收率无明显下降。本发明为2,6‑二氯嘌呤核苷的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN104926890B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201510304704.2
申请日：2015-06-04
Applicant: 新乡学院
Abstract: 本发明公开了一种1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖的合成方法。1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖可以应用于多种核苷类药物的合成，属于化学与医药化学领域。该方法以1,3,5‑O‑三苯甲酰基核糖为原料，以醋酸酐为溶剂同时为乙酰化试剂，以路易斯酸为催化剂，在加热条件下反应一定时间后，减压除去多余的醋酸酐和反应生成的醋酸，剩余的糖浆加入乙醇共沸，以除去残留的醋酸酐和醋酸，加入水，加热溶解，静置结晶，过滤分离，烘干，得到目标产物1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖。本方法仅需要一步，路线短，原料易得，不需要柱层析分离，操作简便，收率达90％以上，易于规模化生产和工业化应用。
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公开(公告)号：CN104844673B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201510306789.8
申请日：2015-06-04
Applicant: 新乡学院
IPC: C07H19/167 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种制备天然核苷水粉蕈素的方法。本发明公开的制备方法以廉价的肌苷为原料，经酰基保护、硫代和脱硫三步反应，得到目标产物水粉蕈素。在脱硫步骤中用50％的硝酸为脱硫剂，避免了目前合成方法中易爆炸的重氮化等反应条件，不使用重金属催化剂，全程不需要柱层析，易于扩大规模合成，适合于药物活性的研究及进一步的大规模制备。
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